Інструкція по застосуванню - АРІТЕЛ
Перед покупкою ліків АРІТЕЛ уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату АРІТЕЛ. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете купити АРІТЕЛ, а також знайдете необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність
Фармакологічна дія
Селективний бета1-адреноблокатор. Не володіє власною активністю і клінічно значущими мембраностабілізуючі властивості. Надає гіпотензивну, антиаритмічну та антиангінальну дію. Знижує активність реніну плазми, зменшує потребу міокарда в кисні, зменшує ЧСС в спокої і при навантаженні.
Блокуючи в невисоких дозах β1-адренорецептори серця, зменшує стимульоване катехоламинами утворення цАМФ з АТФ, знижує внутрішньоклітинний струм іонів кальцію, чинить негативний хроно-, дромо-, батмо- і інотропну дію, пригнічує провідність і збудливість, знижує скоротність міокарда.
ОПСС на початку застосування препарату, в перші 24 год, збільшується (в результаті реципрокного зростання активності α-адренорецепторов та усунення стимуляції β2-адренорецепторів), яке через 1-3 сут повертається до вихідного, а при тривалому призначенні знижується.
Гіпотензивний ефект пов'язаний із зменшенням хвилинного об'єму крові, симпатичної стимуляції периферичних судин, зниженням активності ренін-ангіотензинової системи (має велике значення для пацієнтів з вихідною гіперсекрецією реніну), відновленням чутливості у відповідь на зниження артеріального тиску і впливом на ЦНС. При артеріальній гіпертензії ефект настає через 2-5 днів, стабільна дія - через 1-2 міс.
Антиангінальний ефект обумовлений зменшенням потреби міокарда в кисні в результаті уражень ЧСС і зниження скоротливості, подовженням діастоли, поліпшенням перфузії міокарда. За рахунок підвищення кінцевого діастолічного тиску в лівому шлуночку і збільшення розтягування м'язових волокон шлуночків може підвищувати потребу в кисні, особливо у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю.
Антиаритмічний ефект обумовлений усуненням аритмогенних факторів (тахікардії, підвищеній активності симпатичної нервової системи, збільшеного вмісту цАМФ, артеріальної гіпертензії), зменшенням швидкості спонтанного збудження синусового і ектопічного водіїв ритму та уповільненням AV-проведення (переважно в антеградном і, меншою мірою, в ретроградному напрямках через AV-вузол) і по додаткових шляхах.
При застосуванні в середніх терапевтичних дозах, на відміну від неселективних бета-адреноблокаторів, робить менш виражений вплив на органи, що містять β2-адренорецептори (підшлункова залоза, скелетні м'язи, гладка мускулатура периферичних артерій, бронхів і матки) і на вуглеводний обмін, не викликає затримки іонів натрію в організмі; вираженість атерогенного дії не відрізняється від дії пропранололу.
При застосуванні у великих дозах (gt; 200 мг) надає блокуючий ефект на обидва підтипу β-адренорецепторов, головним чином, в бронхах і гладких м'язах судин.
Фармакокінетика
Всмоктування
При прийомі всередину з ШКТ всмоктується 80-90% препарату; прийом їжі не впливає на абсорбцію. Cmax в плазмі крові спостерігається через 1-3 год.
Розподіл
Зв'язування з білками плазми крові близько 30%. Проникність через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єр, секреція з грудним молоком - низька.
Метаболізм
Бісопролол метаболізується в печінці.
Виведення
T1/2 составляет10-12 ч. Виводиться з сечею - 50% в незмінному вигляді, з жовчю lt; 2%.
Показання
- артеріальна гіпертензія;
- профілактика нападів стенокардії при ІХС.
Режим дозування
Препарат слід приймати всередину вранці натщесерце, не розжовуючи, в дозі 5 мг одноразово. При необхідності доза може бути збільшена до 10 мг 1 раз / добу. Максимальна добова доза - 20 мг / добу.
У пацієнтів з порушенням функції нирок (ККlt; 20 мл / хв) або з вираженими порушеннями функції печінки максимальна добова доза становить 10 мг.
Побічна дія
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: підвищена стомлюваність, слабкість, запаморочення, головний біль, порушення сну, депресія, занепокоєння, сплутаність свідомості або короткочасна втрата пам'яті, галюцинації, астенія, міастенія, парестезії в кінцівках (у пацієнтів з переміжною кульгавістю і синдромом Рейно), тремор.
З боку серцево-судинної системи: синусова брадикардія, серцебиття, порушення провідності міокарда, AV-блокада (аж до розвитку повної поперечної блокади і зупинки серця), аритмії, ослаблення скоротливості міокарда, розвиток (збільшення) хронічної серцевої недостатності (набряклість щиколоток і стоп, задишка), зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, прояв ангіоспазму (посилення порушення периферичного кровообігу, похолодання нижніх кінцівок, синдром Рейно), біль у грудях.
З боку травної системи: сухість слизової оболонки порожнини рота, нудота, блювання, біль у животі, запори або діарея, порушення функції печінки (темна сеча, жовтушність склер і шкіри, холестаз), зміни смаку; зміна активності ферментів печінки (підвищення АЛТ, ACT), білірубіну, тригліцеридів.
З боку дихальної системи: закладеність носа, утруднення дихання при призначенні у високих дозах (втрата селективності) та / або у схильних пацієнтів - ларингоспазм, бронхоспазм.
З боку ендокринної системи: гіперглікемія (у пацієнтів з інсуліннезалежний цукровий діабет), гіпоглікемія (у пацієнтів, які отримують інсулін), гіпотиреоїдний стан.
З боку органів чуття: порушення зору, зменшення секреції слізної рідини, сухість і біль в очах, кон'юнктивіт.
З боку системи кровотворення: тромбоцитопенія (незвичні кровотечі та крововиливи), агранулоцитоз, лейкопенія.
Дерматологічні реакції: посилення потовиділення, гіперемія шкіри, екзантема, псоріазоподібні шкірні реакції, загострення симптомів псоріазу.
Алергічні реакції: свербіж шкіри, висип, кропив'янка.
Інші: біль у спині, артралгія, ослаблення лібідо, зниження потенції, синдром відміни (посилення нападів стенокардії, підвищення АТ).
Протипоказання
- шок (в т.ч. кардіогенний);
- колапс;
- набряк легенів;
- гостра серцева недостатність;
- хронічна серцева недостатність в стадії декомпенсації;
- AV-блокада II і III ступеня;
- синоатріальна блокада;
- Протипоказання;
- виражена брадикардія;
- стенокардія Принцметала;
- кардіомегалія (без ознак серцевої недостатності);
- артеріальна гіпотензія (систолічний АДlt; 100 мм рт.ст., особливо при інфаркті міокарда);
- бронхіальна астма;
- ХОЗЛ в анамнезі;
- одночасне застосування інгібіторів МАО (за винятком МАО типу В);
- пізні стадії порушення периферичного кровообігу (хвороба Рейно);
- феохромоцитома (без одночасного використання альфа-адреноблокаторів);
- метаболічний ацидоз;
- дитячий та підлітковий вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені);
- підвищена чутливість до компонентів препарату та інших бета-адреноблокатори.
З обережністю слід застосовувати препарат при печінковій недостатності, хронічній нирковій недостатності, міастенії, тиреотоксикозі, цукровому діабеті, AV-блокаді I ступеня, депресії (у т.ч. в анамнезі), псоріазі, у пацієнтів похилого віку.
Вагітність і лактація
Застосування препарату при вагітності та в період лактації можливо тільки в тому випадку, коли передбачувана користь для матері переважає потенційний ризик для плоду.
При застосуванні Арітела при вагітності у плода можливі внутрішньоутробна затримка росту, гіпоглікемія, брадикардія.
Особливі вказівки
Контроль за пацієнтами, які приймають Арітел, повинен включати вимірювання ЧСС і АТ (на початку лікування - щодня, потім 1 раз на 3-4 міс), проведення ЕКГ, визначення вмісту глюкози в крові у пацієнтів з цукровим діабетом (1 раз в 4-5 міс). У літніх пацієнтів рекомендується стежити за функцією нирок (1 раз на 4-5 місяців).
Слід навчити пацієнта методиці підрахунку ЧСС і проінструктувати про необхідність лікарської консультації при ЧССlt; 50 уд. / Хв.
Перед початком лікування рекомендується проводити дослідження функції зовнішнього дихання у пацієнтів з обтяженим бронхолегочним анамнезом.
Приблизно у 20% пацієнтів зі стенокардією бета-адреноблокатори неефективні. Основні причини - важкий коронарний атеросклероз з низьким порогом ішемії (ЧССlt; 100 уд. / Хв) і підвищений кінцевий діастолічний об'єм лівого шлуночка, що порушує субендокардіальний кровотік.
При курінні ефективність бета-блокаторів нижче.
Пацієнтам, які користуються контактними лінзами, слід враховувати, що на тлі лікування можливе зменшення продукції слізної рідини.
При використанні у пацієнтів з феохромоцитомою є ризик розвитку парадоксальної артеріальної гіпертензії (якщо попередньо досягнута ефективна альфа-адреноблокади).
При тиреотоксикозі Арітел може маскувати певні клінічні ознаки тиреотоксикозу (наприклад, тахікардію). Різка відміна препарату у пацієнтів з тиреотоксикозом протипоказана, оскільки здатна посилити симптоматику.
При цукровому діабеті Арітел може маскувати тахікардію, спричинену гіпоглікемією. На відміну від неселективних бета-блокаторів практично не посилює викликану інсуліном гіпоглікемію і не затримує відновлення концентрації глюкози в крові до нормального рівня.
При одночасному прийомі клонідину його прийом може бути припинений лише через кілька днів після відміни Арітела.
Можливе посилення вираженості реакції підвищеної чутливості і відсутність ефекту від звичайних доз епінефрину на фоні обтяжливого алергологічного анамнезу.
У разі необхідності проведення планового хірургічного лікування припинення прийому препарату проводять за 48 годин до початку загальної анестезії. Якщо пацієнт прийняв препарат перед операцією, йому слід підібрати лікарський засіб для загальної анестезії з мінімальною негативною інотропною дією.
Реципрокную активацію блукаючого нерва можна усунути в / в введенням атропіну (1-2 мг).
Лікарські засоби, що знижують запаси катехоламінів (в т.ч. резерпін), можуть посилити дію бета-адреноблокаторів, тому пацієнти, що приймають такі поєднання лікарських засобів, повинні перебувати під постійним наглядом лікаря на предмет виявлення вираженого зниження артеріального тиску або брадикардії.
Пацієнтам з бронхоспастичними захворюваннями можна призначати кардіоселективні адреноблокатори у випадку непереносимості та / або неефективності інших гіпотензивних лікарських засобів. Передозування небезпечне розвитком бронхоспазму.
У разі виявлення у пацієнтів похилого віку наростаючої брадикардії (ЧССlt; 50 уд. / Хв), вираженого зниження АТ (систолічний АДlt; 100 мм рт.ст.), AV-блокади, необхідно зменшити дозу або припинити лікування.
Рекомендується припинити терапію при розвитку депресії.
Не можна різко переривати лікування через небезпеку розвитку важких аритмій і інфаркту міокарда. Відміну проводять поступово, знижуючи дозу протягом 2 тижнів і більше (знижують дозу на 25% в 3-4 дні). Слід скасовувати перед дослідженням вмісту в крові та сечі катехоламінів, норметанефріна, ванілілміндальной кислоти і титрів антинуклеарних антитіл.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
У період лікування необхідно дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і занятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.
Передозування
Симптоми: аритмія, шлуночкова екстрасистолія, виражена брадикардія, AV-блокада, виражене зниження артеріального тиску, хронічна серцева недостатність, ціаноз нігтів пальців або долонь, утруднення дихання, бронхоспазм, запаморочення, непритомні стани, судоми.
Лікування: промивання шлунка і призначення адсорбуючих лікарських засобів. Симптоматична терапія: при розвилася AV-блокаді в / в 1-2 мг атропіну, епінефрину або постановка тимчасового кардіостимулятора; при шлуночковій екстрасистолії - лідокаїн (препарати 1а класу не застосовуються); при зниженні АТ пацієнт повинен перебувати в положенні Тренделенбурга, за відсутності ознак набряку легенів - в / в плазмозамещающие розчини, при неефективності - введення епінефрину, допаміну, добутаміну (для підтримки хронотропної і інотропної дії та усунення вираженого зниження артеріального тиску); при серцевій недостатності - серцеві глікозиди, діуретики, глюкагон; при судомах - в / в діазепам; при бронхоспазмі - інгаляційно бета2-адреностимулятори.
Лікарська взаємодія
Алергени, використовуються для імунотерапії, екстракти алергенів для шкірних проб підвищують ризик виникнення тяжких системних алергічних реакцій або анафілаксії у пацієнтів, які отримують бісопролол.
Йодовмісні рентгеноконтрастні лікарські засоби для в / в введення підвищують ризик розвитку анафілактичних реакцій.
Фенітоїн при в / в введенні, лікарські засоби для інгаляційної загальної анестезії (похідні вуглеводнів) підвищують вираженість кардіодепресивної дії і ймовірність зниження артеріального тиску.
Змінює ефективність інсуліну та пероральних гіпоглікемічних лікарських засобів, маскує симптоми розвивається гіпоглікемії (тахікардію, підвищення артеріального тиску). Знижує кліренс лідокаїну і ксантинів (крім діфілліна) і підвищує їх концентрацію в плазмі, особливо у пацієнтів з початково підвищеним кліренсом теофіліну під впливом куріння.
Гіпотензивний ефект послаблюють НПЗЗ (затримка натрію, блокада синтезу простагландину нирками), ГКС та естрогени (затримка натрію).
Серцеві глікозиди, метилдопа, резерпін, гуанфацин, блокатори повільних кальцієвих каналів (верапаміл, дилтіазем), аміодарон та інші антиаритмічні лікарські засоби підвищують ризик розвитку / посилення брадикардії, AV-блокади, зупинки серця і серцевої недостатності.
Ніфедипін може призводити до значного зниження артеріального тиску.
Діуретики, клонідин, симпатолітики, гідралазин та інші гіпотензивні лікарські засоби можуть призвести до надмірного зниження артеріального тиску.
Подовжує дію недеполяризуючих міорелаксантів і антикоагулянтний ефект кумаринів.
Трициклічні і тетрациклічні антидепресанти, антипсихотичні лікарські засоби (нейролептики), етанол, седативні і снодійні лікарські засоби посилюють пригнічення ЦНС.
Не рекомендується одночасне застосування з інгібіторами МАО через значне посилення гіпотензивної дії, перерва в лікуванні між прийомом інгібіторів МАО і бісопрололу повинен становити не менше 14 днів.
Негідровані алкалоїди ріжків підвищують ризик розвитку порушень периферичного кровообігу.
Ерготамін підвищує ризик розвитку порушення периферичного кровообігу.
Сульфасалазин підвищує концентрацію бісопрололу в плазмі. Рифампіцин вкорочує T1/2 бісопрололу.
Умови відпустки з аптек
Препарат відпускається за рецептом.Умови та термін зберігання
Препарат слід зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 2 роки.