Інструкція по застосуванню - МЕТРОМІКОН-НЕО
Перед покупкою ліків МЕТРОМІКОН-НЕО уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату МЕТРОМІКОН-НЕО. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете купити МЕТРОМІКОН-НЕО, а також знайдете необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність
Фармакологічна дія
Атенолол - це рацемічна суміш двох оптичних форм ізомерів R (+) і S (-), співвідношення яких в рацемічний атенолол дорівнює 1: 1. S (-) атенолол - хіральні очищена форма атенололу.
S (-) атенолол - кардіоселективний β-адреноблокатор. Дія S (-) атенололу на ендокринну систему і метаболізм полягає в зниженні активності ренін-ангіотензинової системи і концентрації вільних жирних кислот в плазмі крові. S (-) атенолол високо гідрофілен, на відміну від інших β-адреноблокаторов, що виявляють ліпофільні властивості. Це може бути причиною прояви низької частки побічних ефектів з боку ЦНС. Крім того, селективний β-адреноблокатор S (-) атенолол у меншій мірі викликає пролонгацію дії інсуліну, яка є причиною гіпоглікемії, на відміну від неселективних βблокаторів.
S (-) атенолол урежаєт частоту серцевих скорочень (ЧСС) і знижує скоротність міокарда, що дозволяє знизити поява симптомів стенокардії.
Результати клінічних досліджень показали, що тільки S (-) енантіомер здатний блокувати βрецептор, а R (+) енантімер не проявляє блокуючої активності відносно рецепторів. Звідси випливає, що доза S (-) атенололу (25 мг) знижується в два рази в порівнянні з рацемічним атенололом (50 мг).
Порівняльне дослідження рацемічного атенололу, S (-) атенололу і R (+) атенололу показало, що рацемічний атенолол і S (-) атенолол в однаковій мірі знижують систолічний та діастолічний АТ і ЧСС, в той час як і R (+) атенолол не вносив ніяких змін в ці параметри.
Гемодинамический ефект рацемічного атенололу (100 мг) аналогічний за інтенсивністю S (-) атенололу в дозі меншій в два рази (50 мг), у той час як R-ізомер не викликає яких-небудь змін показників при дозуванні 50 мг.
Спорідненість S (-) атенололу до β-адренорецепторам явно вище, ніж у R (+) атенололу. Також було доведено, що тільки S (-) атенолол відповідає за негативний хроно- і інотропний ефекти, а R-ізомер не впливає на ці параметри.
Фармакокінетика
S (-) атенолол добре абсорбується після прийому всередину, метаболізується при "первинному проходженні" через печінку. Оскільки препарат гідрофілен, то при прийомі всередину абсорбція неповна, але швидка. Значення Cmax - 781.81 мг / мл, яка досягає свого значення через три години (TСmax). AUC0-∞ - 4513.88 нг * год / мл. T1/2 - 4.02 год.
Показання
- артеріальна гіпертензія;
- профілактика нападів стенокардії (за винятком стенокардії Принцметала);
- порушення серцевого ритму.
Режим дозування
Спосіб застосування та дози
Всередину, перед прийомом їжі, не розжовуючи і запиваючи невеликою кількістю рідини.
Артеріальна гіпертензія. Лікування починають з 12,5 мг Естекора 1 раз / сут. Для досягнення стабільного гіпотензивного ефекту потрібно 1-2 тижні прийому. При недостатній вираженості гіпотензивного ефекту дозу підвищують до 25 або 50 мг 1 раз / добу. Подальше збільшення дози не рекомендується, оскільки воно не супроводжується посиленням клінічного ефекту.
Порушення серцевого ритму і профілактика нападів стенокардії. Початкова доза становить 12,5 мг / добу. Якщо протягом тижні не досягається оптимальний терапевтичний ефект, збільшують дозу до 25 або 50 мг на добу. Пацієнтам похилого віку і хворим з порушенням видільної функції нирок необхідна корекція режиму дозування.
У літніх пацієнтів початкова одноразова доза - 12.5 мг (може бути збільшена під контролем АТ, ЧСС).
Підвищення добової дози понад 50 мг не рекомендується, оскільки терапевтічекій ефект не посилюється, а вірогідність розвитку побічних ефектів зростає.
Хворим, які перебувають на гемодіалізі, Естекор призначають по 25 мг / добу відразу після проведення кожного діалізу, що необхідно проводити в стаціонарних умовах, так як може мати місце зниження артеріального тиску.
Побічна дія
З боку нервової системи: астенія, слабкість, запаморочення, головний біль, сонливість або безсоння, кошмарні сновидіння, депресія, занепокоєння, сплутаність свідомості або короткочасна втрата пам'яті, галюцинації, зниження здатності до концентрації уваги, зниження швидкості реакції, парестезії в кінцівках (у хворих з "перемежающейся" кульгавістю і синдромом Рейно), васкуліт, біль у грудях.
З боку травної системи: сухість рота, нудота, блювання, біль у животі, запори або діарея, зміни смаку.
З боку дихальної системи: закладеність носа, утруднення дихання при призначенні у високих дозах (втрата селективності) та / або у схильних паціентов- ларинго- і бронхоспазм.
З боку ендокринної системи: гіперглікемія (у хворих на інсуліннезалежний цукровий діабет), гіпоглікемія (у хворих, які отримують інсулін), гіпотиреоїдний стан.
Алергічні реацкіі: свербіж, висипи, кропив'янка.
З боку шкірних покривів: посилення потовиділення, гіперемія шкіри, загострення симптомів псоріазу, псоріазоподібні шкірні висипання, оборотна алопеція.
Лабораторні показники: тромбоцитопенія (незвичні кровотечі та крововиливи), агранулоцитоз, лейкопенія, підвищення активності «печінкових» ферментів, гіпербілірубінемія.
Вплив на плід: внутрішньоутробна затримка росту, гіпоглікемія, брадикардія.
Інші: біль у спині, артралгія, ослаблення лібідо, зниження потенції, синдром "скасування" (Посилення нападів стенокардії, підвищення АТ).
Частота побічних явищ зростає при збільшенні дози препарату.
Протипоказання
- підвищена чутливість до S (-) атенолол або рацемічний атенололу;
- кардіогенний шок;
- атріовентрікуляція (AV) блокада II-IIIст .;
- виражена брадикардія (ЧСС менше 40 уд. / хв.);
- синдром слабкості синусового вузла;
- сіноартріальная блокада;
- гостра серцева недостатність (СН) або хронічна серцева недостатність (ХСН) в стадії декомпенсації;
- кардіомегалія без ознак ХСН;
- стенокардія Принцметала;
- артеріальна гіпотензія (у разі використання при інфаркті міокарда;
- систолічний АТ менше 100 мм рт.ст.);
- різні порушення периферичного артеріального кровообігу;
- одночасний прийом інгібіторів моноамінооксидази (МАО);
- вагітність і період лактації.
З обережністю: цукровий діабет, метаболічний ацидоз, гіпоглікемія; алергічні реакції в анамнезі; хронічна обструктивна хвороба легень (в т.ч. бронхіальна астма, емфізема легенів); ХСН (компенсована), облітеруючі захворювання периферичних судин ("переміжна" кульгавість, синдром Рейно); феохромоцитома, печінкова недостатність, хронічна ниркова недостатність, міастенія, тиреотоксикоз, депресія (у т.ч. в анамнезі), псоріаз, вагітність, літній вік, вік до 18 років (ефективність і безпека не визначені).
Вагітність і лактація
Препарат протипоказаний під час вагітності та в період лактації.Особливі вказівки
Контроль за хворими, які приймають Естекор, повинен включати спостереження за ЧСС та АТ (на початку лікування - щодня, потім - 1 раз в 3-4 міс), вмістом глюкози в крові у хворих на цукровий діабет (1 раз на 4-5 місяців). У літніх пацієнтів рекомендується стежити за фенкціей нирок (1 раз на 4-5 місяців). Слід навчити хворого методикою підрахунку ЧСС і проінструктувати про необхідність лікарської консультації при ЧСС менше 50 уд. / Хв. Приблизно у 20% хворих на стенокардію βадреноблокатори неефективні. Основні причини - важкий коронарний атеросклероз з низьким порогом ішемії (ЧСС менше 100 уд. / Хв) і підвищений кінцево-діастолічний об'єм лівого шлуночка (КДО ЛШ), що порушує субендокардіальний кровотік.
У курців ефективність бета-блокаторів нижче.
Хворі, які користуються контактними лінзами, повинні враховувати, що на тлі лікування можливе зменшення продуцкціі слізної рідини.
При тиреотоксикозі Естекор може маскувати певні клінічні ознаки тиреотоксикозу (наприклад, тахікардію). Різка відміна у хворих з тиреотоксикозом протипоказана, оскільки здатна посилити симптоматику. При цукровому діабеті може маскувати тахікардію, спричинену гіпоглікемією. На відміну від неселективних бета-блокаторів практично не посилює викликану інсуліном гіпоглікемію і не затримує відновлення вмісту глюкози в крові до нормальної концентрації.
При одночасному прийомі клонідину його прийом може бути припинений лише через кілька днів після відміни Естекора.
Можливе посилення вираженості алергічної реакції і відсутність ефекту від звичайних доз епінефрину на фоні обтяжливого алергологічного анамнезу.
За кілька днів перед проведенням загальної анестезії хлороформом або ефіром необхідно припинити прийом препарату. Якщо хворий прийняв препарат перед операцією, йому слід підібрати лікарський засіб для загальної анестезії з мінімальною негативною інотропною дією. Реципрокную активацію n.vagus можна усунути в / в введенням атропіну (1-2 мг).
Лікарські засоби, що знижують запаси катехоламінів (наприклад резерпін), можуть посилити дію бета-адреноблокаторів, тому хворі, які приймають такі поєднання кошти, повинні перебувати під постійним наглядом лікаря на предмет виявлення вираженого зниження артеріального тиску або брадикардії.
Препарат можна призначати хворим з бронхоспастичними захворюваннями в разі непереносимості та / або неефективності інших гіпотензивних засобів, але при цьому слід суворо стежити за дозуванням. Передозування небезпечне розвитком бронхоспазму.
У разі появи у хворих похилого віку наростаючої брадикардії (менше 50 уд. / Хв), артеріальної гіпотензії (систолічний АТ нижче 100 мм рт.ст.), AV-блокади, бронхоспазму, шлуночкових аритмій, тяжких порушень функції печінки і нирок необхідно зменшити дозу або припинити лікування.
Рекомендується припиняти терапію при розвитку депресії, викликаної прийомом бета-блокаторів. Не можна різко переривати лікування через небезпеку розвитку важких аритмій і інфаркту міокарда. Відміну виробляють поступово, знижуючи дозу протягом 2 тижнів. і більше (знижують дозу на 25% в 3-4 дні).
Слід скасовувати перед дослідження вмісту в крові та сечі катехоламінів, норметанефріна і ванілілміндальной кислоти; титрів антинуклеарних антитіл.
У період лікування необхідно дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.
Слід регулювати дозу препарату при захворюваннях нирок.
Передозування
Симптоми: виражена брадикардія, запаморочення, надмірне зниження артеріального тиску, запаморочення, аритмія, шлуночкова екстрасистолія, AV-блокада II-III ст., ХСН, ціаноз нігтів, пальців або долонь, судоми, утруднення дихання, бронхоспазм.
Лікування: промивання шлунка і призначення адсорбуючих лікарських засобів; при порушенні AVпроводімості та / або брадикардії - в / в введення 1-2 мг атропіну, епінефрину або постановка тимчасового кардіостимулятора; при шлуночковій екстрасистолії - лідокаїн (препарати IA класу не застосовуються); при зниженні АТ - хворий повинен перебувати в положенні Тренделенбурга. Якщо немає ознаки набряку легенів - в / в плазмозамещающие розчини, при неефективності - введення епінефрину, допаміну, добутаміну; при хронічній серцевій недостатності - серцеві глікозиди, діуретики, глюкагон; при судомах - в / в діазепам; при бронхоспазмі - інгаляційно або парантерально - бета-адреностимулятори. Можливе проведення гемодіалізу або гемоперфузії.
Лікарська взаємодія
Алергени, використовуються для імунотерапії, або екстракти алергенів для шкірних проб підвищують ризик виникнення тяжких системних алергічних реакцій або анафілаксії у хворих, які отримують атенолол.
Йодовмісні рентгеноконтрастні лікарські засоби (ЛЗ) для в / в введення підвищують ризик розвитку анафілактичних реакцій.
Фенітоїн при в / в введенні, ЛЗ для інгаляційної загальної анестезії (похідні вуглеводнів) підвищують вираженість кардіодепресивної дії і ймовірність зниження артеріального тиску.
При одночасному призначенні з інсуліном та пероральними гіпоглікемічними лікарськими засобами маскує симптоми розвивається гіпоглікемії.
Знижує кліренс лідокаїну і ксантинів (крім діпрофілліна) і підвищує їх концентрацію в плазмі крові, особливо у хворих з початково підвищеним кліренсом теофіліну під впливом куріння.
Гіпотензивний ефект послаблюють нестероїдні протизапальні препарати (затримка Na + і блокада синтезу Pg нирками), глюкокортикостероїди та естрогени (затримка Na +).
Серцеві глікозиди, метилдопа, резерпін і гуанфацин, блокатори "повільних" кальцієвих каналів (верапаміл, дилтіазем), аміодарон та інші антиаритмічні лікарські засоби підвищують ризик розвитку або посилення серцевої недостатності, брадикардії, AV-блокади або зупинки серця.
Діуретики, клонідин, сімпатоліткі, гидралазин, БМКК та інші гіпотензивні засоби можуть призвести до надмірного зниження артеріального тиску.
Подовжує дію недополярізующіх міорелаксантів і антикоагулянтний ефект кумаринів.
Три- та тетрациклічні антидепресанти, антипсихотичні лікарські засоби (нейролептики), етанол, седативні і снодійні засоби посилюють пригнічення ЦНС.
Не рекомендується одночасне застосування з інгібіторами МАО через значне посилення гіпотензівого дії, перерва в лікуванні між прийомом інгібіторів МАО і атенололу повинен становити не менше 14 днів.
Негідровані алкалоїди ріжків підвищують ризик розвитку порушень периферичного кровообігу.
Умови відпустки з аптек
За рецептом
Умови та термін зберігання
У сухому захищеному від світла місці при температурі не вище 25? С.
Зберігати в недоступному для дітей місці!
Термін придатності 2 роки.
Не використовувати після закінчення терміну придатності.