Еглек

Інструкція по застосуванню - ЕГЛЕК

в ампулах по 2 мл; в пачці картонній 10 ампул, з ножем Ампульні.

в банках полімерних 12 шт .; в пачці картонній 1 банка.

Фармакологічна дія

Має помірну нейролептической активністю в поєднанні із стимулюючим і тімоаналептіческім (антидепресивну) дією.

Нейролептичний ефект пов'язаний з антідофамінергіческім дією. В ЦНС сульпірид блокує переважно дофамінергічні рецептори лімбічної системи. На неостріатную систему впливає незначно, але має антипсихотичною дією. Сульпирид стимулює секрецію пролактину і має центральним антиеметична ефектом (пригнічення блювотного центру) за рахунок блокади дофамінових D₂-рецепторів критичної зони блювотного центру. Сульпирид не робить значного впливу на адренергічні, холінергічні, серотонінові, гістамінові і GABA-рецептори.

Периферичну дію сульпірид грунтується на пригніченні пресинаптических рецепторів. Антипсихотичний вплив сульпірид виявляється в дозах більше 600 мг / добу, в дозах до 600 мг / добу - переважає стимулююча і антидепресивну дію.

У невеликих дозах сульпірид може застосовуватися як допоміжний засіб при лікуванні психосоматичних захворювань, зокрема, виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки. При синдромі подразненої товстої кишки сульпірид знижує інтенсивність абдомінальних болів і приводить до поліпшення стану пацієнта.

Низькі дози сульпірид (50-300 мг / добу) ефективні при запамороченнях незалежно від етіології.

Фармакокінетика

Після в / м введення в дозі 100 мг C_max в плазмі крові становить 2,2 мг / л через 30 хв. Після перорального застосування C_max в плазмі крові досягається через 1,5-3 ч. Біодоступність - 27%. Зв'язування з білками плазми - менше 40%. Концентрація в ЦНС становить 2-5% від концентрації в плазмі крові. Виділяється з грудним молоком. В організмі не метаболізується і виводиться у незміненому вигляді через нирки. T_1/2 становить 6-8 год; T_1/2 у пацієнтів з помірною та важкою нирковою недостатністю значно збільшується і становить після в / м введення 20-26 ч. Цим пацієнтам слід знизити дозу і / або збільшити інтервал між прийомом препарату.

Показання

В якості монотерапії або в поєднанні з іншими психотропними препаратами при:

- гострої і хронічної шизофренії;

- гострих деліріозних станах;

- депресіях різної етіології;

- неврозах;

- запамороченнях різної етіології (вертебро-базилярна недостатність, вестибулярний неврит, хвороба Меньєра, стан після ЧМТ, середній отит).

Допоміжна терапія при виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки, синдромі подразненої товстої кишки.

Протипоказання

Підвищена чутливість до сульпірид, гостре отруєння алкоголем, снодійними засобами, наркотичними анальгетиками, артеріальна гіпертензія, феохромоцитома, гіперпролактинемія, стан афекту і агресії; період грудного вигодовування, дитячий вік (до 14 років).

Спосіб застосування та дози

В / м, всередину. При в / м введенні сульпірид дотримуються звичайні правила для в / м ін'єкцій: глибоко у верхній зовнішній квадрант сідничного м'яза.

Всередину таблетки приймають незалежно від прийому їжі, запиваючи невеликою кількістю рідини, 1-3 рази на добу.

При гострих і хронічних психозах лікування починають з в / м ін'єкцій у дозі 200-800 мг / добу (максимально 1200 мг / добу) і продовжують у більшості випадків протягом 2 тижнів.

Залежно від клінічної картини захворювання в / м ін'єкції Еглека^® призначають 1-3 рази на добу, що дозволяє швидко пом'якшити або купірувати симптоми. Як тільки стан пацієнта дозволить, слід переходити до прийому препарату всередину. Курс лікування визначається лікарем.

Гостра та хронічна шизофренія, гострий деліріозний психоз: початкові дози Еглека^® залежать від клінічної картини захворювання і становлять 600-1200 мг на добу, розділені на декілька прийомів, підтримуючі дози - 300-800 мг на добу.

Депресія: від 150-200 мг до 600 мг на добу, розділені на кілька прийомів.

Запаморочення: 150-200 мг на добу, у важких випадках дозу можна збільшити до 300-400 мг. Тривалість лікування повинна бути не менше 14 днів.

Допоміжна терапія при виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки, синдромі подразненої товстої кишки: 100-300 мг сульпірид на добу, в 1 або 2 прийоми.

Максимальна рекомендована добова доза становить 1600 мг сульпірид.

Дози у пацієнтів з порушенням функції нирок.

У зв'язку з тим, що сульпірид виводиться з організму переважно через нирки, рекомендується зменшити дозу та / або збільшити інтервал між введенням окремих доз препарату в засісімості від показників кліренсу креатиніну (див. Таблицю).

Таблиця

Для осіб похилого віку початкова доза сульпірид повинна становити 1 / 4-1 / 2 дози для дорослих.

Для дітей старше 14 років стандартна доза сульпірид становить 3-5 мг / кг маси тіла.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Застосування при вагітності можливе, якщо очікуваний ефект терапії перевищує потенційний ризик для плоду. Протипоказано в період грудного вигодовування.

Взаємодія

Одночасний прийом з препаратами, що пригнічують ЦНС (наркотичні анальгетики, антигістамінні препарати, барбітурати, бензодіазепіни та інші анксіолітики), може призвести до посилення седативного ефекту цих препаратів.

Посилює седативну дію алкоголю.

Слід уникати одночасного призначення з леводопою через взаємне антагонізму.

При одночасному прийомі препарату Еглек^® і антигіпертензивних засобів існує підвищений ризик розвитку ортостатичної гіпотензії.

Сукральфат, антацидні засоби, що містять Mg²⁺ та / або Al³⁺, знижують біодоступність сульпірид в таблетках на 20-40%.

Передозування

Симптоми: помутніння зору, артеріальна гіпертензія, седативний ефект, нудота, екстрапірамідні розлади, сухість у роті, блювання, підвищене потовиділення і гінекомастія, можливий розвиток нейролептичного злоякісного синдрому.

Лікування: симптоматична і підтримуюча терапія, холіноблокатори центральної дії для корекції екстрапірамідних розладів.

Запобіжні заходи

Необхідно дотримуватися запобіжних заходів пацієнтам з порушенням функції нирок, із захворюваннями серця і кровоносних судин, епілепсію або судорожним синдромом в анамнезі, хворим паркінсонізмом, літнім пацієнтам, молодим жінкам з нерегулярним менструальним циклом.

Побічна дія

З боку ендокринної системи: можливий розвиток оборотної гиперпролактинемии, найбільш частими проявами якої є галакторея, порушення менструального циклу, рідше - гінекомастія, імпотенція і фригідність. Може відзначатися підвищена пітливість, збільшення маси тіла.

З боку ШКТ: сухість у роті, печія, нудота, блювання, запор, підвищення активності трансаміназ і ЛФ в сироватці крові.

З боку ЦНС: седативний ефект, сонливість, запаморочення, головний біль, тремор, рідко - екстрапірамідний синдром, ранні та пізні дискінезії, акатизія, оральний автоматизм, афазія. При застосуванні в малих дозах можливі психомоторне збудження, тривожність, дратівливість, розлад сну, порушення гостроти зору. При розвитку гіпертермії препарат слід відмінити, тому підвищення температури тіла може вказувати на розвиток нейролептичного злоякісного синдрому.

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, можливе підвищення або зниження артеріального тиску, у поодиноких випадках - розвиток ортостатичної гіпотензії.

Алергічні реакції: можливі шкірний висип, свербіж, екзема.