Веро-сульпірид

Інструкція по застосуванню - ВЕРО-Сульпирид

Інструкція

ІНСТРУКЦІЯ для медичного застосування препарату ВЕРО-Сульпирид (VERO-SULPIRID)

ЗАТВЕРДЖУЮ

Керівник Департаменту державного контролю лікарських засобів і медичної техніки МОЗ РФ 18 жовтня 2002

Схвалено Фармакологічним комітетом МОЗ РФ 11 липня 2002 р протокол № 3П

Хімічне раціональне назва - N-(1-этил-2-пирролидинилметил)-2-метокси-5-сульфамоилбензамид

Лікарська форма та опис

Капсули 0,05 г (50 мг) тверді желатинові капсули жовтого кольору.

Капсули 0,2 г (200 мг) тверді желатинові капсули - корпус малинового кольору, кришечка жовтого кольору.

Вміст капсул - порошок від білого з легким кремовим відтінком до світло-кремового кольору.

Склад

1 капсула містить в якості активної речовини 0,05 г (50 мг) або 0,2 г (200 мг) сульпірид.

Допоміжні речовини: цукор молочний, крохмаль кукурудзяний і натрій карбоксиметилкрохмаль, магнію стеарат.

Фармакотерапевтична група: антипсихотичний препарат (нейролептик). Класифікація ATC: N05AL01.

Фармакологічні властивості

Сульпирид - нейролептик з групи заміщених бензамідів.

Сульпирид має помірну нейролептической активністю в поєднанням із стимулюючим і тімоаналептіческім (антидепресивну) дією.

Нейролептичний ефект пов'язаний з антідофамінергіческім дією. В ЦНС сульпірид блокує переважно дофамінергічні рецептори лімбічної системи, а на неостріарную систему впливає незначно. Він володіє антипсихотичною дією і викликає незначне число побічних явищ. Периферичну дію сульпірид грунтується на пригніченні пресинаптических рецепторів. З підвищенням кількості дофаміну в ЦНС зв'язується поліпшення настрою, зі зменшенням - розвиток симптомів депресії.

Антипсихотичний вплив сульпірид виявляється в дозах більше 600 мг / добу, в дозах до 600 мг / добу переважає стимулююча і антидепресивну дію.

Сульпирид не робить значного впливу на адренергічні, холінергічні, серотонінові, гістамінові і ГАМК-рецептори.

У невеликих дозах сульпірид може застосовуватися як допоміжний засіб при лікуванні психосоматичних захворювань, зокрема, він ефективний у купировании негативних психічних симптомів виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки. При синдромі подразненої товстої кишки сульпірид знижує інтенсивність абдомінальних болів і призводить до поліпшення клінічного стану пацієнта.

Низькі дози сульпірид (50-300 мг / добу) ефективні при запамороченні незалежно від етіології. Сульпирид стимулює секрецію пролактину і має центральним антиеметична ефектом (пригнічення блювотного центру).

Фармакокінетика

Після перорального застосування C_max досягається через 1,5-3 ч. Біодоступність сульпірид - 27%. Зв'язування сульпірид з білками плазми становить менше 40%. Концентрація сульпірид в ЦНС становить 2-5% від концентрації в плазмі. Сульпирид проникає в грудне молоко.

Сульпирид в організмі людини не піддається метаболізму і виводиться практично в незмінному вигляді через нирки. Т_1/2 сульпірид становить 6-8 ч. Т_1/2 значно збільшується у пацієнтів з помірною та важкою нирковою недостатністю до 20-26 год після в / в введення. Таким пацієнтам слід знизити дозу сульпірид та / або збільшити інтервал між прийомами препарату.

Показання

В якості монотерапії або в поєднанні з іншими психотропними препаратами.

- Гостра та хронічна шизофренія.

- Гострі деліріозні стану.

- Депресії різної етіології.

- Неврози.

- Запаморочення різної етіології (вертебро-базилярна недостатність, вестибулярний неврит, хвороба Меньєра, стан після ЧМТ, середній отит).

- Допоміжна терапія при виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки і синдромі подразненої товстої кишки.

Протипоказання

- Гостре отруєння алкоголем, снодійними засобами, анальгетиками.

- Підвищена чутливість до Веро-сульпірид.

- Артеріальна гіпертензія.

- Феохромоцитома.

- Епілепсія.

- Гиперпролактинемия.

- Пацієнти в стані афекту і агресії, у яких існує небезпека провокації симптомів.

- Годування груддю.

- Вік до 14 років.

Відносні протипоказання

Не рекомендується призначення Веро-сульпірид вагітним, за винятком випадків, коли лікар, оцінивши співвідношення користі та ризику для вагітної і плоду, приймає рішення про те, що застосування препарату необхідно.

Необхідно дотримуватися запобіжних заходів при призначенні Веро-сульпірид пацієнтам з порушенням функції нирок, так як до 95% сульпірид виводиться через нирки. Цим пацієнтам рекомендується знижувати дозу Веро-сульпірид (див. Розділ «Дози і спосіб застосування»).

Слід також дотримуватися запобіжних заходів при призначенні Веро-сульпірид пацієнтам із захворюваннями серця і кровоносних судин, хворим з паркінсонізмом і молодим жінкам з нерегулярним менструальним циклом.

Побічна дія

Небажані явища, що розвиваються в результаті прийому Веро-сульпірид, подібні до небажаним явищам, що викликається іншими психотропними засобами, але частота їх розвитку, в основному, менше.

З боку ендокринної системи: можливий розвиток оборотної гиперпролактинемии, найбільш частими проявами якої є галакторея, порушення менструального циклу, рідше - гінекомастія, імпотенція і фригідність. Під час лікування Веро-сульпірид може відзначатися підвищена пітливість, збільшення маси тіла.

З боку травної системи: сухост' у роті, печія, нудота, блювання, запор, підвищення активності трансаміназ і лужної фосфатази в сироватці крові.

З боку ЦНС: седативний ефект, сонливість, запаморочення, головний біль, тремор, рідко - екстрапірамідний синдром, ранні та пізні дискінезії, акатизія, оральний автоматизм, афазія. При застосуванні в малих дозах можливі психомоторне збудження, тривожність, дратівливість, розлад сну, порушення гостроти зору. При розвитку гіпертермії препарат слід відмінити, тому підвищення температури тіла може вказувати на розвиток нейролептичного злоякісного синдрому!

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, можливе підвищення або зниження артеріального тиску, у поодиноких випадках можливий розвиток ортостатичної гіпотензії.

Алергічні реакції: можливі шкірний висип, свербіж, екзема.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

Під час лікування Веро-сульпірид забороняється керування транспортними засобами та робота з механізмами, що вимагає підвищеної уваги, а також прийом алкоголю.

Взаємодія

Одночасний прийом Веро-сульпірид і препаратів, що пригнічують ЦНС (наркотичні анальгетики, антигістамінні препарати, барбітурати, бензодіазепіни та інші анксіолітики), може призвести до посилення седативного ефекту цих препаратів.

Комбінація Веро-сульпірид з алкоголем також може посилити седативну дію алкоголю.

Слід уникати одночасного призначення з леводопою через взаємне антагонізму леводопи та Веро-сульпірид.

Існує підвищений ризик розвитку ортостатичної гіпотензії при одночасному прийомі Веро-сульпірид та антигіпертензивних засобів.

Передозування

При передозуванні Веро-сульпірид відсутні специфічні симптоми. Можуть спостерігатися: помутніння зору, артеріальна гіпертензія, седативний ефект, нудота, екстрапірамідні симптоми, сухість у роті, блювання, підвищене потовиділення і гінекомастія, розвиток нейролептичного злоякісного синдрому. У зв'язку з відсутністю специфічного антидоту слід застосовувати симптоматичну і підтримуючу терапію.

Спосіб застосування та дози

Не рекомендується приймати препарат у другій половині дня (після 16 год) у зв'язку з підвищенням рівня неспання.

Максимальна рекомендована доза становить 1600 мг сульпірид.

Гостра та хронічна шизофренія, гострий деліріозний психоз: початкова доза залежить від клінічної картини захворювання і становить 600-1200 мг / добу, розділені на декілька прийомів, підтримуючі дози - 300-800 мг / добу.

Депресія: від 150-200 мг до 600 мг / добу, розділені на кілька прийомів.

Запаморочення: 150-200 мг / добу, у важких станах дозу можна збільшити до 300-400 мг / добу. Тривалість лікування повинна бути не менше 14 днів.

Допоміжна терапія при виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки, синдромі подразненої товстої кишки: 100-300 мг / добу в 1-2 прийоми.

Дози у пацієнтів з порушенням функції нирок

У зв'язку з тим, що сульпірид виводиться з організму переважно через нирки, рекомендується зменшити дозу Веро-сульпірид та / або збільшити інтервал між введенням окремих доз препарату залежно від показників Cl креатиніну:

Дози для осіб похилого віку: для осіб похилого віку початкова доза Веро-сульпірид повинна становити 1 / 4-1 / 2 дози для дорослих.

Дози для дітей: стандартна доза Веро-сульпірид для дітей старше 14 років становить 3-5 мг / кг маси тіла.

Форма випуску

Капсули 50 мг: по 10 капсул в контурній чарунковій упаковці, 3 блістери в пачку.

Капсули 200 мг: по 10, 12 або 15 капсул в контурній чарунковій упаковці і пачку.

Умови зберігання

Список Б.

Зберігати в сухому, захищеному від світла, недоступному для дітей місці, при температурі не вище 25 ° C.

Термін придатності

2 роки.

Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці!

Умови відпустки з аптек

За рецептом лікаря.

Виробник

ЗАТ «Верофарм», Росія

ІНСТРУКЦІЯ для медичного застосування препарату ВЕРО-Сульпирид (VERO-SULPIRID)

ЗАТВЕРДЖУЮ

В.о. керівника Департаменту державного контролю лікарських засобів і медичної техніки МОЗ РФ 17 січня 2003

Схвалено Фармакологічним комітетом МОЗ РФ 31 жовтня 2002, протокол № 7П

Хімічне раціональне назва - N-(1-этил-2-пирролидинилметил)-2-метокси-5-сульфамоилбензамид.

Лікарська форма

Розчин для ін'єкцій.

Склад

1 мл розчину містить в якості активної речовини сульпірид 50 мг.

Допоміжні речовини: натрію хлорид, кислота сірчана, вода для ін'єкцій.

Опис

Прозора практично безбарвна рідина.

Фармакотерапевтична група: антипсихотичний препарат (нейролептик). Класифікація ATC: N05AL01.

Фармакологічні властивості

Сульпирид - атиповий нейролептик з групи заміщених бензамідів.

Сульпирид має помірну нейролептической активністю в поєднанням із стимулюючим і тімоаналептіческім (антидепресивну) дією.

Нейролептичний ефект пов'язаний з антідофамінергіческім дією. В ЦНС сульпірид блокує переважно дофамінергічні рецептори лімбічної системи, а на неостріарную систему впливає незначно. Він володіє антипсихотичною дією і викликає незначне число побічних явищ. Периферичну дію сульпірид грунтується на пригніченні пресинаптических рецепторів. З підвищенням кількості дофаміну в ЦНС зв'язується поліпшення настрою, зі зменшенням - розвиток симптомів депресії.

Антипсихотичний вплив сульпірид виявляється в дозах більше 600 мг / добу, в дозах до 600 мг / добу переважає стимулююча і антидепресивну дію.

Сульпирид не робить значного впливу на адренергічні, холінергічні, серотонінові, гістамінові і ГАМК-рецептори.

У невеликих дозах сульпірид може застосовуватися як допоміжний засіб при лікуванні психосоматичних захворювань, зокрема, він ефективний у купировании негативних психічних симптомів виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки. При синдромі подразненої товстої кишки сульпірид знижує інтенсивність абдомінальних болів і призводить до поліпшення клінічного стану пацієнта.

Низькі дози сульпірид (50-300 мг / добу) ефективні при запамороченні незалежно від етіології. Сульпирид стимулює секрецію пролактину і має центральним протиблювотну ефектом (пригнічення блювотного центру).

Фармакокінетика

Біодоступність сульпірид - 27%. Зв'язування сульпірид з білками плазми становить менше 40%. Концентрація сульпірид в ЦНС становить 2-5% від концентрації в плазмі. Сульпирид виділяється з грудним молоком.

Сульпирид в організмі людини не піддається метаболізму і виводиться в практично в незмінному вигляді через нирки. Т_1/2 сульпірид становить 6-8 ч. Т_1/2 значно збільшується у пацієнтів з помірною та важкою нирковою недостатністю до 20-26 год після в / в введення. Таким пацієнтам слід знизити дозу сульпірид та / або збільшити інтервал між прийомами препарату.

Показання

В якості монотерапії або в поєднанні з іншими психотропними препаратами.

- Гостра та хронічна шизофренія.

- Гострі деліріозні стану.

- Депресії різної етіології.

- Неврози.

- Запаморочення різної етіології (вертебро-базилярна недостатність, вестибулярний неврит, хвороба Меньєра, стан після ЧМТ, середній отит).

- Допоміжна терапія при виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки і синдромі подразненої товстої кишки.

Протипоказання

- Гостре отруєння алкоголем, снодійними засобами, анальгетиками.

- Підвищена чутливість до Веро-сульпірид.

- Артеріальна гіпертензія.

- Феохромоцитома.

- Епілепсія.

- Гиперпролактинемия.

- Пацієнти в стані афекту і агресії, у яких існує небезпека провокації симптомів.

- Годування груддю.

- Вік до 14 років.

Відносні протипоказання до застосування Веро-сульпірид

Не рекомендується призначення Веро-сульпірид вагітним, за винятком випадків, коли лікар, оцінивши співвідношення користі та ризику для вагітної і плоду, приймає рішення про те, що застосування препарату необхідно.

Необхідно дотримуватися запобіжних заходів при призначенні Веро-сульпірид пацієнтам з порушенням функції нирок, так як до 95% сульпірид виводиться через нирки. Цим пацієнтам рекомендується знижувати дозу Веро-сульпірид (див. Розділ «Дози і спосіб застосування»).

Слід також дотримуватися запобіжних заходів при призначенні Веро-сульпірид пацієнтам із захворюваннями серця і кровоносних судин, хворим з паркінсонізмом і молодим жінкам з нерегулярним менструальним циклом.

Дози і спосіб застосування

Не рекомендується приймати препарат у другій половині дня (після 16 год) у зв'язку з підвищенням рівня неспання.

При введенні сульпірид в / м дотримуються звичайні правила для в / м ін'єкцій: глибоко в правий верхній квадрант сідничного м'яза. Шкірні покриви попередньо обробляються антисептиком.

Залежно від клінічної картини захворювання в / м ін'єкції сульпірид дозволяють швидко пом'якшити або купірувати симптоми. Як тільки стан пацієнта дозволяє, слід переходити до перорального прийому.

Максимальна рекомендована доза становить 1600 мг Веро-сульпірид.

Гостра та хронічна шизофренія, гострий деліріозний психоз: початкова доза Веро-сульпірид залежить від клінічної картини захворювання і становить 600-1200 мг / добу, розділені на декілька прийомів, підтримуючі дози - 300-800 мг / добу.

Депресія: від 150-200 мг до 600 мг / добу, розділені на кілька прийомів.

Запаморочення: 150-200 мг / добу, у важких станах дозу можна збільшити до 300-400 мг / добу. Тривалість лікування повинна бути не менше 14 днів.

Допоміжна терапія при виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки, синдромі подразненої товстої кишки: 100-300 мг / добу в 1-2 прийоми.

Дози у пацієнтів з порушенням функції нирок

У зв'язку з тим, що сульпірид виводиться з організму переважно через нирки, рекомендується зменшити дозу Веро-сульпірид та / або збільшити інтервал між введенням окремих доз препарату залежно від показників Cl креатиніну:

при Cl креатиніну 30-60 мл / хв доза Веро-сульпірид становить 70% від стандартної та / або інтервал між прийомами збільшується в 1,5 рази; при Cl креатиніну 10-30 мл / хв доза Веро-сульпірид становить 50% від стандартної та / або інтервал між прийомами збільшується у 2 рази; при Cl креатиніну менше 10 мл / хв доза Веро-сульпірид становить 30% від стандартної та / або інтервал між прийомами збільшується в 3 рази.

Дози для осіб похилого віку: для осіб похилого віку початкова доза Веро-сульпірид повинна становити 1 / 4-1 / 2 дози для дорослих.

Дози для дітей: стандартна доза Веро-сульпірид для дітей старше 14 років становить 3-5 мг / кг маси тіла.

Взаємодії з іншими лікарськими засобами або інші форми взаємодії

Одночасний прийом Веро-сульпірид і препаратів, що пригнічують ЦНС (наркотичні анальгетики, антигістамінні препарати, барбітурати, бензодіазепіни та інші анксіолітики), може призвести до посилення седативного ефекту цих препаратів.

Комбінація Веро-сульпірид з алкоголем також може посилити седативну дію алкоголю.

Слід уникати одночасного призначення з леводопою через взаємне антагонізму леводопи та Веро-сульпірид.

Існує підвищений ризик розвитку ортостатичної гіпотензії при одночасному прийомі Веро-сульпірид та антигіпертензивних засобів.

Побічна дія

Небажані явища, що розвиваються в результаті прийому Веро-сульпірид подібні небажаним явищам, що викликається іншими психотропними засобами, але частота їх розвитку, в основному, менше.

З боку ендокринної системи: можливий розвиток оборотної гиперпролактинемии, найбільш частими проявами якої є галакторея, порушення менструального циклу, рідше - гінекомастія, імпотенція і фригідність.

Під час лікування Веро-сульпірид може відзначатися підвищена пітливість, збільшення маси тіла.

З боку травної системи: сухість у роті, печія, нудота, блювання, запор, підвищення активності трансаміназ і лужної фосфатази в сироватці крові.

З боку ЦНС: седативний ефект, сонливість, запаморочення, головний біль, тремор, рідко - екстрапірамідний синдром, ранні та пізні дискінезії, акатизія, оральний автоматизм, афазія. При застосуванні в малих дозах можливі психомоторне збудження, тривожність, дратівливість, розлад сну, порушення гостроти зору. При розвитку гіпертермії препарат слід відмінити, тому підвищення температури тіла може вказувати на розвиток нейролептичного злоякісного синдрому (НЗС).

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, можливе підвищення або зниження артеріального тиску, у поодиноких випадках можливий розвиток ортостатичної гіпотензії.

Алергічні реакції: можливі шкірний висип, свербіж, екзема.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

Під час лікування Веро-сульпірид забороняється керування транспортними засобами та робота з механізмами, що вимагає підвищеної уваги, а також прийом алкоголю.

Передозування

При передозуванні Веро-сульпірид відсутні специфічні симптоми. Можуть спостерігатися: помутніння зору, артеріальна гіпертензія, седативний ефект, нудота, екстрапірамідні симптоми, сухість у роті, блювання, підвищене потовиділення і гінекомастія, розвиток нейролептичного злоякісного синдрому. У зв'язку з відсутністю специфічного антидоту слід застосовувати симптоматичну і підтримуючу терапію.

Форма випуску

Ампули нейтрального скла по 2 мл, 6 ампул у контурній чарунковій упаковці.

Умови зберігання

Список Б.

Зберігати в недоступному для дітей місці, при температурі не вище 25 ° C.

Термін придатності

2 роки.

Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці!

Умови відпустки з аптек

За рецептом лікаря.

Виробник

ЗАТ «Верофарм», Росія

Склад і форма випуску

1 капсула містить 50 і 200 мг сульпірид; в блістері 10 шт., в картонній пачці 3 або 1 упаковка відповідно.

1 мл розчину для ін'єкцій - 50 мг; в ампулах по 2 мл, в блістері 6 шт., в картонній пачці 1 упаковка.

Спосіб застосування та дози

Всередину, в / м (глибоко), у першій половині дня (до 16 год).

Максимальна рекомендована доза становить 1600 мг сульпірид.

Гостра та хронічна шизофренія, гострий деліріозний психоз: початкова доза залежить від клінічної картини захворювання і становить 600-1200 мг / добу (у декілька прийомів), підтримуючі дози - 300-800 мг / добу.

Депресія: від 150-200 мг до 600 мг / добу в декілька прийомів.

Запаморочення: 150-200 мг / добу, у важких станах дозу можна збільшити до 300-400 мг / добу. Тривалість лікування повинна бути не менше 14 днів.

Допоміжна терапія при виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки, синдромі подразненої товстої кишки: 100-300 мг / добу в 1-2 прийоми.

Дози у пацієнтів з порушенням функції нирок.

При Cl креатиніну: 30-60 мл / хв слід прийняти 70% від стандартної та / або збільшити інтервал між прийомами в 1,5 рази; 10-30 мл / хв - 50% та / або збільшити інтервал у 2 рази; менше 10 мл / хв - 30% та / або збільшити інтервал в 3 рази.

Особам похилого віку початкова доза становить 1 / 4-1 / 2 дози для дорослих.

Дітям старше 14 років стандартна доза становить 3-5 мг / кг маси тіла.