Фелодип

Інструкція по застосуванню - Фелодипом

Перед покупкою ліків Фелодипом уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату Фелодипом. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете знайти необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність

в упаковці контурній чарунковій 10 шт .; в пачці картонній 3 або 10 упаковок.

Фармакокінетика

Уповільнений вивільнення фелодипіну з таблеток, вкритих оболонкою, призводить до подовження фази всмоктування препарату і забезпечує рівномірну концентрацію фелодипіну в плазмі крові протягом 24 год. Майже повністю всмоктується з ШКТ. Біодоступність не залежить від дози в терапевтичному інтервалі доз і становить приблизно 15%. Зв'язування з білками крові, насамперед з альбумінами, - 99%. Проходить через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єр, проникає в грудне молоко. Практично повністю метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Т_1/2 фелодипіну становить 25 годин. Виводиться переважно з сечею (70% дози, менш 0,5% - у незміненому вигляді), інша частина - з фекаліями у вигляді метаболітів. При тривалому застосуванні не кумулює.

У літніх хворих і при порушенні функції печінки концентрація фелодипіну в плазмі трохи вище, ніж у молодих пацієнтів. Фармакокінетичні показники фелодипіну не змінюються у хворих з порушеною функцією нирок, у т.ч. і при проведенні гемодіалізу.

Фармакодинаміка

Блокує трансмембранний струм іонів Са в гладком'язові клітини резистивних судин. Відрізняється високою вибірковістю щодо гладкої мускулатури артеріол. Знижує АТ за рахунок зменшення ОПСС, виявляє помірну нарійуретіческое / діуретичну дію. Антиішемічний ефект обумовлений зменшенням післянавантаження на міокард і вазодилатацией коронарних артерій. Завдяки високій вазоселектівності, Фелодип практично не впливає на скоротність міокарда, чи не порушує AV провідність. У пацієнтів з порушенням фільтраційної функції нирок прийом препарату призводить до підвищення швидкості клубочкової фільтрації.

Клінічна фармакологія

Фелодип ефективний і добре переноситься хворими незалежно від статі і віку, а також пацієнтами з такими супутніми захворюваннями, як бронхіальна астма та інші обструктивні захворювання легень, порушення функції нирок, цукровий діабет, подагра, гіперліпідемія, синдром Рейно, а також після трансплантації легенів. Фелодип не змінює концентрацію глюкози в крові, не впливає на ліпідний профіль.

Показання

Артеріальна гіпертензія, стабільна стенокардія (в т.ч. стенокардія Принцметала).

Протипоказання

Гіперчутливість (у т.ч. до інших дигідропіридинів), нестабільна стенокардія, гострий інфаркт міокарда та період протягом 1 міс після перенесеного інфаркту міокарда, кардіогенний шок, клінічно значущий аортальний стеноз, серцева недостатність в стадії декомпенсації, виражена артеріальна гіпотензія, вагітність і годування груддю, дитячий вік до 18 років.

Спосіб застосування та дози

Всередину (Таблетки не можна розкушувати, ділити або подрібнювати), 1 раз на добу вранці перед їжею або після легкого сніданку. Дозування визначається індивідуально.

Артеріальна гіпертензія: дорослим - початкова доза становить 5 мг, у разі необхідності дозування можна збільшити, зазвичай підтримуюча доза становить 5-10 мг / сут. Для визначення індивідуальної дози краще використовувати таблетки з вмістом фелодипіну 2,5 мг. У літніх людей або у хворих з порушенням функції печінки рекомендована початкова доза - 2,5 мг / добу.

Стабільна стенокардія: дорослим - початкова доза становить 5 мг, у разі необхідності дозування можна збільшити до 10 мг. Максимальна добова доза - 20 мг.

Взаємодія

Підвищує концентрацію дигоксину в плазмі (зміни дозування Фелодипу не потрібно). Інгібітори цитохрому Р450 (наприклад циметидин, еритроміцин, ітраконазол, кетоконазол) уповільнюють метаболізм фелодипіну в печінці, підвищуючи C_max в крові. Індуктори ферментів (фенітоїн, карбамазепін, рифампіцин, барбітурати) знижують концентрацію фелодипіну в крові. НПЗЗ послаблюють гіпотензивний ефект. Високий ступінь зв'язування фелодипіну з білками не впливає на зв'язування вільної фракції інших ЛЗ (наприклад варфарину). Не слід застосовувати Фелодип одночасно з грейпфрутовим соком, тому містяться в ньому флавоноїди підвищують біодоступність фелодипіну. Фелодип може застосовуватися в комбінації з бета-адреноблокаторами, інгібіторами АПФ або діуретиками. Комбінована терапія зазвичай підвищує гіпотензивну дію препарату.

Передозування

Симптоми: виражена артеріальна гіпотензія, брадикардія.

Лікування: симптоматична терапія. При вираженій гіпотензії хворому слід надати горизонтальне положення, ноги підняти. При розвитку брадикардії показане в / в введення атропіну (0,5-1,0 мг), при необхідності збільшують обсяг плазми (інфузія розчину глюкози, натрію хлориду або декстрану). При неефективності вищеперелічених заходів призначають гіпертензивні препарати з переважною дією на альфа₁-адренорецептори.

Запобіжні заходи

Фелодип, як і інші вазодилататори, в окремих випадках може викликати значиму гіпотензію, яка у чутливих пацієнтів може призводити до розвитку ішемії міокарда. В даний час немає даних про доцільність застосування препарату для вторинної профілактики інфаркту міокарда.

Фелодип може застосовуватися в комбінації з бета-адреноблокаторами, інгібіторами АПФ або діуретиками. Комбінована терапія зазвичай підвищує гіпотензивну дію препарату. Необхідно остерігатися виникнення артеріальної гіпотензії. У пацієнтів з вираженими порушеннями функції печінки необхідно знизити терапевтичну дозу.

Пацієнтам, у яких під час лікування фелодипіном спостерігається слабкість, запаморочення слід відмовитися від керування автотранспортом і роботи, що вимагає підвищеної концентрації уваги.

Побічна дія

Як і при застосуванні інших БКК, можливі почервоніння обличчя, головний біль, серцебиття (носять оборотний характер, найчастіше проявляються на початку лікування або при підвищенні дози). Дозозалежний ефект - периферичні набряки, які є наслідком прекапілярні дилатації. У пацієнтів із запаленням ясен або періодонтитом можливий легкий набряк ясен.

Шкіра: рідко - кропив'янка та свербіж, у поодиноких випадках - реакції фотосенсибілізації.

Скелетно-м'язова система: в поодиноких випадках - артралгія, міалгія.

Центральна і периферична нервова система: головний біль, запаморочення, в окремих випадках - парестезії.

Шлунково-кишковий тракт: рідко - нудота, гіперплазія ясен.

Печінка: в окремих випадках - підвищення рівня печінкових ферментів.

Серцево-судинна система: рідко - тахікардія, серцебиття, периферичні набряки.

Інші: рідко - стомлюваність, у поодиноких випадках - реакції підвищеної чутливості, в т.ч. ангіоневротичнийнабряк.