Антаксон

Інструкція по застосуванню - Антаксон

Перед покупкою ліків Антаксон уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату Антаксон. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете знайти необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність

в блістері 10 шт .; в пачці картонній 1 блістер.

у флаконах по 10 або 20 мл; в пачці картонній 10 флаконів.

Фармакологічна дія

Конкурентно зв'язується з опіоїдними рецепторами всіх типів і попереджає або усуває дію як ендогенних опіоїдів, так і екзогенних опіоїдних препаратів - наркотичних анальгетиків і їх сурогатів.

Фармакокінетика

Добре всмоктується після прийому всередину і на 95% метаболізується в печінці з утворенням фармакологічно активних метаболітів. Основний метаболіт - 6-бета-налтрексон також має властивості конкурентного опиоидного антагоніста. Крім нього утворюється 2-гідрокси-3-метокси-6-бета-налтрексон. C_max налтрексона і 6-бета-налтрексону в плазмі крові досягається через 1 год. Добре проникає через гістогематичні бар'єри, об'єм розподілу становить 1350 л. T_1/2 для налтрексона - 4 год, для його метаболіти 6-бета-налтрексону - 13 год, що пояснює його здатність до кумуляції. Антаксон і його метаболіти піддаються ентерогепатичної рециркуляції. Виводиться через нирки в незміненому (близько 1%) і в метаболизировать вигляді (38% у вигляді вільного і зв'язаного 6-бета-налтрексону).

Фармакодинаміка

Не володіє значущими власними фармакологічними властивостями, за винятком деякого звуження зіниці. У дозі 50 мг Антаксон протягом 24 год блокує фармакологічні ефекти, викликані в / в введенням 25 мг героїну. При удваивании дози препарату дію подовжується до 48 год, при утраіваніі - до 72 год. Введенням опадів у збільшених дозах можна послабити або усунути дію Антаксону.

Антаксон не викликає звикання і лікарської залежності.

Показання

Опіоїдна наркоманія (залежність) - з метою підтримки у хворого стану, при якому опіоїди не зможуть надати характерного дії (у складі комплексної терапії). Препарат призначають тільки після купірування абстинентного синдрому.

Застосування Антаксону починають в спеціалізованих відділеннях з лікування наркоманії через 7-10 днів після останнього прийому опиоидного наркотику. Надалі хворий повинен перебувати під суворим лікарським контролем. У хворого повинна бути позитивна установка на лікування наркоманії.

Алкоголізм (у складі комплексної терапії), в т.ч при підтримуючої терапії в тих же дозуваннях, що і при героїнової наркоманії на тлі психотерапії.

Протипоказання

Підвищена чутливість до препаратів налтрексона в анамнезі; застосування наркотичних анальгетиків або позитивний аналіз на вміст у сечі опадів; відсутність даних про проведення провокаційної проби з налоксоном (див. «Спосіб застосування та дози»); гострий гепатит або печінкова недостатність; вік молодше 18 років (безпека застосування не встановлена); вагітність, грудне вигодовування.

Спосіб застосування та дози

Всередину.

Лікування героїнової наркоманії

Фаза введення в курс терапії Антаксоном

Лікування може бути розпочате не раніше ніж через 7-10 днів після останнього прийому опиоидного анальгетика та за умови відсутності ознак абстинентного синдрому. Утримання від прийому наркотиків визначається за результатами аналізу сечі на вміст опіоїдів. Лікування не починають доти, поки провокаційна проба з в / в введенням 0,5 мг налоксону не стане негативною. Налоксоновая проба не проводиться хворим з ознаками абстинентного синдрому або при виявленні опадів у сечі. Повторно налоксоновую пробу можна проводити через 24 год.

Перша доза Антаксону зазвичай становить 20 мг у вигляді розчину. При відсутності протягом години ознак синдрому відміни хворому дають залишок (30 мг) денної дози препарату. Лікарю слід контролювати акт проковтування розчину препарату.

Підтримуюча терапія Антаксоном

Антаксон призначають по 50 мг кожні 24 год (цієї дози достатньо для попередження дії в / в введеного героїну в дозі 25 мг).

Можна використовувати й інші схеми лікування:

1. 50 мг щодня протягом перших 5 днів тижня і 100 мг в суботу.

2. 100 мг кожні 2 дні або 150 мг кожні 3 дні.

3. 100 мг в понеділок, 100 мг у вівторок і 150 мг в п'ятницю. Ця схема зручна для хворих з установкою на тривале позбавлення опадів.

Мінімальний курс - 3 міс, рекомендований - 6 міс.

Лікування алкоголізму

Щодня - 50 мг, мінімальний курс - 3 міс.

Лікування не починають доти, поки не буде проведена налоксоновая проба для виключення наявності опіоїдів в організмі.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Протипоказано при вагітності. На час лікування слід припинити грудне вигодовування.

Взаємодія

Деякі препарати, що містять опіоїди (протикашльові, протидіарейні засоби, наркотичні анальгетики), можуть знижувати ефект Антаксону. У цих випадках слід використовувати альтернативні препарати, що не містять опадів. Гепатотоксичні препарати збільшують ризик ураження печінки. Випадки несумісності з іншими препаратами не описані.

Передозування

При підозрі на отруєння слід призначити симптоматичну терапію і звернутися в спеціалізований медичний заклад.

Запобіжні заходи

Препарат слід відмінити не менше ніж за 48 годин до хірургічного втручання, при якому потрібно призначення опіоїдних анальгетиків. Хворому необхідно мати при собі картку призначень Антаксону для інформації інших медпрацівників у разі необхідності надання невідкладної допомоги. При необхідності подолання блокади опіоїдних рецепторів (наркоз, знеболювання у невідкладних випадках) слід використовувати збільшені дози короткодіючих опіоїдних анальгетиків для зменшення ризику пригнічення дихання і кровообігу.

Побічна дія

У терапевтичних дозах у хворих, в організмі яких не містяться опіоїди, Антаксон зазвичай не викликає серйозних побічних ефектів.

Слід мати на увазі, що з частотою більше 10% відзначаються порушення сну, тривога, нервозність, біль у животі, нудота, блювання, слабкість, головний біль, біль у м'язах і суглобах; менше 10% - зниження апетиту, запор або діарея, психомоторне збудження, запаморочення, шкірні висипання, відчуття ознобу, зниження потенції, уповільнення еякуляції. Зазначені симптоми з однаковою частотою зустрічалися як до початку лікування, так і на тлі застосування Антаксону.

В поодиноких випадках - підвищена стомлюваність, сплутаність свідомості, депресія, галюцинації і нічні кошмари, світлобоязнь, кашель.

При лабораторній діагностиці можливе підвищення рівня трансаміназ у крові, лімфоцитоз.

Описано 1 випадок ідіопатичної тромбоцитопенічна пурпура у хворого, який можливо був сенсибилизирован до Антаксон в ході попереднього лікування (одужання відбулося після відміни препарату і проведення курсу кортикостероїдної терапії).