Бупранал

Інструкція по застосуванню - БУПРАНАЛ

в шприц-тюбиках по 1 мл; в коробці картонній 100 шт. або в ампулах по 1 мл; в блістері 5 ампул; в пачці картонній 2 упаковки або 100 упаковок.

Фармакологічна дія

Є парціальним (частковим) агонистом мю-опіоїдних рецепторів, міцно з ними зв'язується, і антагоністом каппа-рецепторів. Активує антиноцицептивную систему і, таким чином, порушує міжнейронну передачу больових імпульсів на різних рівнях ЦНС, а також змінює емоційне забарвлення болю, впливаючи на вищі відділи головного мозку. Має низький наркогенний потенціал.

Фармакокінетика

Зв'язування з білками плазми - 96%. Т_1/2 - 5 ч. Більша частина препарату екскретується в незміненому вигляді з калом, в сечі виявляються дезалкілований і кон'юговані метаболіти.

Фармакодинаміка

Знеболюючу дію розвивається через 15 хв після в / в і через 30 хв після в / м введення і триває протягом 6-8 год.

Гальмує умовні рефлекси, викликає ейфорію, має помірну снодійним, центральним протикашльовою дією, підвищує тонус блукаючого нерва, збуджує блювотний центр, пригнічує дихальний центр, викликає звуження зіниці за рахунок активації центру окорухового нерва, підвищує тонус бронхів і гладком'язових сфінктерів внутрішніх органів (кишечника, жовчовивідних шляхів, сечового міхура), послаблює перистальтику кишечника, гальмує секреторну активність залоз ШКТ.

Показання

Виражений больовий синдром травматичного походження, передопераційний, операційний і післяопераційний періоди, опіки, інфаркт міокарда, тяжкі напади стенокардії, болі при злоякісних новоутвореннях.

Протипоказання

Підвищена чутливість до препарату. Лікарська залежність. Стани, що супроводжуються пригніченням дихання або вираженим пригніченням ЦНС. Судомні стани. Підвищений внутрішньочерепний тиск. Черепно-мозкова травма. Гострі алкогольні стану і алкогольний психоз. Бронхіальна астма. Паралітичний ілеус. Серцево-легенева недостатність. Порушення ритму серця. Гострі хірургічні захворювання органів черевної порожнини до встановлення діагнозу. Вагітність і період лактації.

Не рекомендується застосовувати під час і після нетривалих (менше 3 год) оперативних втручань.

Не слід застосовувати на фоні лікування інгібіторами МАО і ще протягом 14 днів після їх відміни.

Не рекомендується застосовувати у віці до 16 років.

З обережністю застосовують у хворих, в анамнезі яких є вказівка на пристрасть до опіоїдів, алкоголізм, печінкову та / або ниркову недостатність, мікседему, гіпотиреоз, надпочечниковую недостатність, гіперплазію передміхурової залози, стриктуру уретри, в літньому віці.

Спосіб застосування та дози

В / м, в / в.

Розчин в шприц-тюбиках вводять в / м, в ампулах - в / м або в / в повільно, по 1-2 мл. При необхідності повторно препарат вводять через кожні 6-8 ч. Вища добова доза - 2,4 мг.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Допустимо тільки за життєвими показаннями (можливий розвиток лікарської залежності у плода та новонародженого). Для знеболення при пологах не застосовують через низьку ефективність налоксону в разі пригнічення дихання у новонародженого.

Взаємодія

Підсилює пригнічуючий вплив на ЦНС наркотичних анальгетиків, засобів для наркозу, загальних анестетиків, снодійних, седативних, антипсихотичних, антигістамінних засобів з центральним компонентом дії, анксіолітиків, антидепресантів, алкоголю, інгібіторів МАО.

Налоксон попереджає гальмівну дію Бупранала на дихання, але не завжди усуває вже розвинувся ефект, навіть у високих дозах.

Препарат не слід комбінувати з наркотичними анальгетиками з групи агоністів (морфін, тримеперидин, фентаніл) і агоністів-антагоністів (налбуфін, буторфанол) опіоїдних рецепторів через небезпеку послаблення аналгезії і можливості провокування синдрому відміни у хворих із залежністю до опіоїдів.

Може викликати абстинентний синдром у пацієнтів з лікарською залежністю до повних агонистам мю-опіатних рецепторів (морфін, героїн, тримеперидин, фентаніл).

Передозування

При отруєнні або передозуванні розвивається ступорозное або коматозний стан, гіпотермія, гіпотензія, спостерігається пригнічення дихання. Характерною ознакою є виражене звуження зіниць (при значній гіпоксії зіниці можуть бути розширені).

Перша допомога при отруєнні - підтримка адекватної легеневої вентиляції. В / в введення специфічного опиоидного антагоніста налоксону навіть у великих дозах не завжди веде до відновлення адекватного дихання. При необхідності проводять симптоматичну терапію.

Запобіжні заходи

Під ретельним наглядом і в зменшених дозах препарат слід застосовувати на фоні дії засобів для наркозу, снодійних препаратів, анксіолітиків, антидепресантів та нейролептиків, щоб уникнути надмірного пригнічення ЦНС і придушення активності дихального центру.

Бупранал ускладнює виконання роботи, що вимагає високої швидкості фізичних та психічних реакцій, тому під час лікування не рекомендується займатися діяльністю, що вимагає концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій (керування автотранспортом, управління механізмами, приладами і т.п.).

Побічна дія

Найбільш характерні нудота, запаморочення (у 5-10% хворих), рідше - слабкість, блювання, сухість у роті, депресія, задишка, сонливість, загальмованість, пригнічення дихального центру, уповільнення швидкості психічних і рухових реакцій, головний біль, гіпотензія, пітливість, шкірний висип, запор.

При тривалому застосуванні можливий розвиток звикання (ослаблення знеболювальної дії) і опіоїдної лікарської залежності.