Анданте

Інструкція по застосуванню - АНДАНТЕ

Перед покупкою ліків АНДАНТЕ уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату АНДАНТЕ. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете знайти необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність

в блістері 7 шт .; в пачці картонній 1 або 2 упаковки.

Фармакокінетика

При прийомі всередину швидко і майже повністю (близько 71%) всмоктується, досягаючи максимальної концентрації в крові через 1 год. В результаті пресистемного метаболізму абсолютна біодоступність - близько 30%. Плазмова концентрація знаходиться в прямо пропорційній залежності від дози. Прийом препарату безпосередньо після прийому їжі може на 2 години затримати час досягнення максимальної концентрації, не впливаючи на повноту всмоктування препарату.

Є жиророзчинних з'єднанням, об'єм розподілу після в / в введення близько (1,4 ± 0,3) л / кг. Імовірність взаємодії з іншими лікарськими препаратами дуже мала (зв'язування з білками плазми - близько 60%). Проникає в грудне молоко.

Первинний метаболізм за участю алдегідоксідази призводить до утворення 5-оксозалеплону. CYP3A4 також бере участь у метаболізмі залеплону з утворенням деетіл-залеплону, що, у свою чергу, за допомогою алдегідоксідази перетворюється в 5-оксо-деетіл-залеплон. Надалі продукти піддаються кон'югації з глюкуроновою кислотою. Всі метаболіти залеплону позбавлені активності. При добових дозах до 30 мг кумуляції не спостерігається. T_1/2 залеплона - близько 1 ч.

Виведення здійснюється у формі неактивних метаболітів, головним чином з сечею (71%) і каловими масами (17%). 57% прийнятої дози виявляється в сечі у вигляді 5-оксозалеплону або його метаболітів, 9% дози - 5-оксо-деетіл-залеплону або його метаболітів, решта дози - у вигляді менш значущих метаболітів. Серед метаболітів, що виявляються в калових масах, переважає 5-оксозалеплон. Швидко виводиться з організму.

Фармакокінетика у літніх хворих, в т.ч. старше 75-річного віку, суттєво не відрізняється від такої у молодих здорових пацієнтів.

Фармакокінетика залеплону у хворих з нирковою недостатністю істотно не відрізняється від такої у здорових, хоча рівень неактивних метаболітів у них вище.

Фармакодинаміка

Снодійне засіб піразоло-піримідинового ряду, за хімічною структурою відрізняється від бензодіазепінів та інших снодійних препаратів. Вибірково зв'язується з бензодіазепіновими рецепторами 1 типу (омега-1). Істотно знижує латентний час засинання, подовжує час сну (у першій половині ночі), не викликає змін у співвідношенні різних фаз сну. Дози 5 і 10 мг не викликають фармакологічної толерантності при 2-4-тижневому прийомі.

Збуджує бензодіазепінових рецепторів (омега) рецепторних комплексів гамма-аміномасляної кислоти типу А. Взаємодія з омега-рецепторами призводить до відкриття нейрональних ионофорного каналів для іонів хлору, розвитку гіперполяризації і посиленню процесів гальмування в (ЦНС).

Показання

Важкі форми порушення сну (утруднення засипання), що призводять до надмірної втоми, що утрудняють повсякденну активність і знижують працездатність.

Протипоказання

підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату;

тяжка печінкова недостатність;

синдром нічних апное;

важка легенева недостатність;

тяжка міастенія;

вагітність;

період грудного вигодовування;

дитячий вік до 18 років.

З обережністю:

хронічна легенева недостатність;

печінкова і / або ниркова недостатність;

алкогольна або лікарська залежності (в т.ч. в анамнезі);

депресія.

Спосіб застосування та дози

Всередину, безпосередньо перед відходом до сну, через 2 години після прийому їжі, або після того, як хворий відчує, що не може заснути. Тривалість лікування не повинна перевищувати 2 тижнів.

Рекомендована доза для дорослих - 10 мг. Максимальна добова доза - 10 мг (необхідно попереджати хворих про шкоду прийому повторної дози протягом однієї ночі!). Літнім хворим - 5 мг (зважаючи бóльшей чутливості до снодійним).

При печінковій недостатності легкого і середнього ступеня тяжкості добова доза - 5 мг (через уповільнене виведення з організму).

При нирковій недостатності легкого і середнього ступеня тяжкості корекція дози не потрібна. Дані щодо безпеки препарату у разі ниркової недостатності відсутні.

Дитячий вік: дані про застосування препарату дітьми до 18-річного віку відсутні, тому в цій віковій групі залеплон не призначають.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Зважаючи на відсутність даних про застосування під час вагітності застосування залеплону під час вагітності не рекомендується. При призначенні препарату жінкам дітородного віку лікаря слід у кожному окремому випадку попереджати пацієнток про необхідність негайного звернення до лікаря у випадку зачаття або при плануванні вагітності.

У разі необхідності застосування залеплону в останньому триместрі вагітності або застосування великих доз препарату під час пологів у новонародженого можливий розвиток гіпотермії, м'язової гіпотензії, помірної респіраторної недостатності в результаті фармакологічної дії препарату. У новонароджених, матері яких регулярно брали бензодиазепин або бензодіазепіноподобний препарат останні тижні вагітності, можливий розвиток фізичної залежності і небезпека розвитку симптомів відміни. Через проникнення препарату в грудне молоко прийом препарату для годуючих грудьми жінок протипоказаний.

Взаємодія

Прийом алкоголю посилює седативну дію залеплону.

Одночасний прийом антипсихотичних (нейролептичних), інших снодійних, анксіолітичних, седативних, антидепресивний, протиепілептичних, анестетичних, седативних антигістамінних препаратів, наркотичних анальгетиків веде до посилення седативного ефекту залеплону.

При одночасному застосуванні з наркотичними анальгетиками можлива поява ейфоричногоефекту останніх, що веде до розвитку лікарської залежності.

Будучи неспецифічним інгібітором печінкових ензимів (алдегідоксідази і CYP3А4), циметидин підвищує концентрацію залеплону в плазмі на 85%.

Селективні блокатори CYP3A4 (кетоконазол, еритроміцин) підвищують концентрацію залеплону в плазмі і підсилюють його седативний ефект; іноді може знадобитися корекція дози залеплона.

Численні сильні печінкові індуктори (наприклад CYP3A4), такі як рифампіцин, карбамазепін, похідні фенобарбіталу - можуть знизити ефективність залеплона на 25%.

Залеплон не впливає на фармакодинаміку і кінетику дигоксину і варфарину; корекція дози цих препаратів не потрібне зважаючи на їх низького терапевтичного індексу.

Взаємодії ібупрофену з залеплоном не виявлено.

Передозування

Даних про гостру передозуванні небагато, рівень препарату в крові при передозуванні не вимірюються.

Подібно іншим бензодіазепінам і бензодіазепіноподобним препаратам передозування не викликає жизнеугрожающих станів, якщо залеплон не брався в комбінації з іншими депресантами ЦНС, в т.ч. і з алкоголем. У разі передозування ніколи не слід забувати про можливість комбінованого отруєння.

Симптоми: пригнічення ЦНС, що виявляється в сонливості аж до коми. У разі легкого отруєння можливі сонливість, сплутаність свідомості, летаргія, у більш важких випадках - атаксія, гіпотензія, зниження артеріального тиску, порушення дихання, рідше - кома, в дуже рідкісних випадках зі смертельним результатом.

Лікування: за даними предклініческіх досліджень, флумазенил є антагоністом залеплона, хоча дослідження не підтверджують ефективність флумазеніла при передозуванні Анданте^®. Флумазеніл можна застосовувати як антидот. У першу годину після передозування у хворого, що знаходиться у свідомості, слід викликати блювоту; хворому, що знаходиться в несвідомому стані, промивають шлунок, призначають активоване вугілля. Моніторинг серцевої і дихальної діяльності проводять у відділенні інтенсивної терапії.

Побічна дія

З боку травної системи: біль у животі, нудота, блювання, діарея.

З боку нервової системи: найбільш часто - головний біль, слабкість, підвищена сонливість, запаморочення; антероградна амнезія (супроводжується порушенням поведінки); депресія; парадоксальні і психіатричні реакції (частіше у хворих похилого віку): занепокоєння, підвищена збудливість, агресивність, парестезії, напади люті, кошмарні сновидіння, галюцинації, психоз, порушення поведінки; розвиток фізичної залежності із симптомами відміни навіть при терапевтичних дозах (поява вихідних симптомів порушення сну у важчій формі, а також зміна настрою, тривога, занепокоєння; синдром відміни - головний біль, біль у м'язах, підвищена дратівливість, сплутаність свідомості); розвиток психічної залежності, провідне до зловживання препаратом; атаксія, тремор, підвищена дратівливість, порушення сприйняття. У важких випадках: аутоагрессия, деперсоналізація, зниження слуху, підвищена реакція на світлові, звукові і фізичні подразники, епілептичні припадки.

Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж.