Мемантин канон

Інструкція по застосуванню - Мемантин КАНОН

Перед покупкою ліків Мемантин КАНОН уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату Мемантин КАНОН. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете купити Мемантин КАНОН, а також знайдете необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність

Фармакологічна дія

Похідне адамантану, за хімічною структурою та фармакологічними властивостями близький до амантадину. Мемантин блокує глутаматние NMDA-рецептори (у тому числі в чорній субстанції), тим самим знижуючи надмірне стимулюючий вплив кортикальних глутаматньгх нейронів на неостратум, що розвивається на тлі недостатнього виділення дофаміну. На даний момент відсутня доказова база достовірно показує здатність препарату сповільнювати або запобігати прогресивне перебіг хвороби Альцгеймера.

Фармакокінетика

Всмоктування

Прийом їжі не впливає на абсорбцію. Після прийому всередину швидко і повністю всмоктується (абсолютна біодоступність близько 100%). C_max в плазмі крові досягається протягом 3-8 год.

Розподіл

При прийомі дози 20 мг концентрація мемантину в плазмі крові 70-150 нг / мл. Об'єм розподілу препарату становить 10 л / кг, зв'язок з білками плазми - 45%.

Метаболізм

Біотрансформація: приблизно 80% мемантину знаходиться у вигляді вихідної речовини. Основними метаболітами у людини є N-3,5-діметілглудантан, суміш ізомерів 4- і 6-гідроксімемантін і 1-нитрозо-3,5-диметил-адамантан. Жоден з цих метаболітів не володіє фармакологічною активністю.

Виведення

Елімінація протікає однофазно, T_1/2 становить 60-100 год, кліренс становить 170 мл / хв / 1,73 м². Виводиться нирками, при лужної реакції сечі виведення сповільнюється.

Показання

Режим дозування

Всередину, під час їжі, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини.

Дорослим при деменції призначають протягом 1-го тижня терапії в дозі 5 мг / добу, протягом 2-го тижня - у дозі 10 мг / добу (по 5 мг 2 рази на добу). Протягом 3-го тижня - у дозі 15 мг / добу (5 мг і 10 мг в добу). Максимальна добова доза 20 мг.

Орієнтовне значення підтримуючої дози - 10-20-мг / добу. Останню дозу рекомендують приймати у другій половині дня

У пацієнтів похилого віку: За результатами клінічних досліджень рекомендована доза для пацієнтів старше 65 років - 20 мг на добу.

Дітям і підліткам менше 18 років прийом препарату не рекомендований, в силу відсутності даних щодо ефективності і безпеки для даних категорій пацієнтів.

Пацієнтам з патологією нирок:

З легким ступенем ниркової недостатності (кліренс креатиніну 50-80 мл / хв) коригування доз не потрібно.

Із середнім ступенем ниркової недостатності (кліренс креатиніну 30-49 мл / хв) доза препарату повинна бути 10 мг на добу. У разі хорошої переносимості протягом як мінімум 7 днів лікування, доза може бути підвищена до 20 мг на добу згідно зі стандартною схемою лікування.

З тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 5-29 мл / хв) доза препарату не повинна перевищувати 10 мг на добу.

Пацієнтам з патологією печінки:

З легким ступенем печінкової недостатності (класи А і В за шкалою Чайлд-П'ю): не потрібно коригування дози прийнятого препарату.

З тяжким ступенем печінкової недостатності: добова доза не повинна перевищувати 10 мг.

Побічна дія

З боку центральної і периферичної нервової системи: часто - головний біль, запаморочення, порушення ходи, судоми, сонливість, підвищення внутрішньочерепного тиску; нечасто - підвищена стомлюваність; дуже рідко - епілептичні напади.

Психічні порушення: нечасто - депресія, підвищена збудливість, порушення сну, сплутаність свідомості, галюцинації, психотичні реакції.

З боку серцево-судинної системи: Часто - гіпертензія; нечасто - венозний тромбоз / тромбоемболія, вади серця.

З боку травної системи: часто - запор; нечасто - нудота, блювання, панкреатит.

З боку дихальної системи: Інфекції верхніх дихальних шляхів, бронхіт, грипоподібний синдром, диспное.

З боку сечовидільної системи: інфекції сечового тракту.

З боку шкірних покривів: рідко - грибкові захворювання.

З боку імунної системи: часто - підвищена чутливість до препарату.

Загальні реакції: загальна слабкість.

Протипоказання

- тяжка ниркова недостатність;

- тяжка печінкова недостатність;

- вроджена непереносимість галактози;

- дефіцит лактази або синдром порушеного всмоктування глюкози / галактози;

- вагітність, період лактації;

- дитячий вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені);

- гіперчутливість.

З обережністю застосовують у пацієнтів з тиреотоксикозом, епілепсію, при інфаркті міокарда (в т.ч. в анамнезі), серцевої недостатності III-IV функціонального класу NYHA, судорожним синдромом в анамнезі, при одночасному застосуванні антагоністів NMDA-рецепторів (амантадин, кетамін, декстрометорфан), при наявності факторів, що підвищують рН сечі (різка зміна дієти, рясний прийом шлункових буферів), при тяжких інфекціях сечовивідних шляхів, неконтрольованої артеріальної гіпертензії, ниркової недостатності, печінковій недостатності.

Вагітність і лактація

Особливі вказівки

У пацієнтів з хворобою Альцгеймера на стадії помірною та важкою деменції зазвичай порушена здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами.

Мемантин може викликати зміну швидкості реакції, тому пацієнтам, які отримують лікування в амбулаторних умовах, слід дотримуватися особливої обережності при водінні автотранспорту або механізмами.

Передозування

У процесі проведених клінічних досліджень і постмаркетингового дослідження препарату було отримано обмежена кількість інформації про передозуваннях.

Симптоми: При досить великих передозуваннях (200 мг одноразово або більше 100 мг на добу протягом 3 днів) були виявлені наступні симптоми: слабкість, стомлюваність, діарея або відсутність симптомів. При передозуванні менше 140 мг або при невідомої передозуванні були виявлені наступні небажані явища з боку нервової системи (сплутаність свідомості, сонливість, запаморочення, ажитація, агресія, галюцинації і порушення ходи) і з боку ШКТ (блювання та діарея).

У найбільш серйозних випадках передозування пацієнт виживав після прийому більш ніж 2000 мг мемантину з небажаними явищами з боку нервової системи (кома протягом 10 днів, диплопія, ажитація). Пацієнт отримував симптоматичну терапію і плазмаферез і відновився без будь-яких наслідків.

Інший описаний випадок серйозної передозування - 400 мг одноразово. Пацієнт одужав без наслідків. Відзначалися реакції з боку нервової системи: неспокій, психоз, зорові галюцинації, ступор, сонливість, несвідомий стан.

Лікування: у разі передозування необхідно проводити симптоматичне лікування. Специфічного антидоту при інтоксикації мемантином не існує. Проводити стандартні процедури з евакуації препарату шляхом промивання, використання активованого вугілля, форсованого діурезу, засобів, защелачивающих сечу. У разі появи симптомів сверхраздраженія центральної нервової системи симптоматична терапія повинна бути підібрана вкрай акуратно.

Лікарська взаємодія

При одночасному застосуванні з препаратами леводопи, агонистами дофамінових рецепторів, м-холиноблокаторами дія останніх може посилюватися.

При одночасному застосуванні з барбітуратами, нейролептиками дія останніх може зменшуватися.

При спільному застосуванні може змінити (посилити або зменшити) дія дантролену або баклофена, тому дози препаратів слід підбирати індивідуально.

Слід уникати одночасного застосування з фенітоїном, амантадином, кетаміном і декстраметорфаном.

Можливе підвищення в плазмі концентрації циметидина, прокаїнаміду, хінідину, кініну і нікотину при одночасному прийомі з мемантином.

Можливе зниження концентрації гідрохлортіазиду при одночасному прийомі з мемантином.

З досвіду постмаркетингового застосування препарату були зареєстровані окремі випадки зниження MHO у пацієнтів, які одночасно приймають варфарин.

У фармакокінетичних дослідженнях у здорових молодих добровольців при одноразовому прийомі мемантину з метформіном або донепезилом ніяких ефектів взаємодії зафіксовано не було.

Також у подібних дослідженнях не виявлено взаємодії з галантаміном.

Умови відпустки з аптек

Умови та термін зберігання

У сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° С. Зберігати в недоступному для дітей місці. Термін -годності 3 роки.