Антигриппин-максимум

Інструкція по застосуванню - АНТИГРИПІН-МАКСИМУМ

Перед покупкою ліків АНТИГРИПІН-МАКСИМУМ уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату АНТИГРИПІН-МАКСИМУМ. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете купити АНТИГРИПІН-МАКСИМУМ, а також знайдете необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність

Фармакологічна дія

Комбінований препарат з противірусною, інтерфероногеном, жарознижувальну, протизапальну, аналгетичну, протиалергічну і ангіопротекторну дію.

Парацетамол має жарознижувальну, аналгетичну і протизапальну дію.

Ремантадин - противірусний засіб, активний щодо вірусу грипу типу А. Блокуючи М₂-канали вірусу грипу А, порушує його здатність проникати в клітини і вивільняти рибонуклеопротеид, пригнічуючи тим самим найважливішу стадію реплікації вірусів. Індукує вироблення інтерферонів альфа і гамма. При грипі, спричиненому вірусом B, ремантадин виявляє антитоксичну дію.

Аскорбінова кислота бере участь у регуляції окисно-відновних процесів, нормалізує проникність капілярів, згортання крові, регенерацію тканин, активує імунітет.

Лоратадин - блокатор гістамінових Н₁-рецепторів, попереджає розвиток набряку тканин, пов'язаного з вивільненням гістаміну.

Рутозид - ангіопротектор. Зменшує підвищену проникність капілярів, зменшуючи її набряклість і запалення, зміцнює судинну стінку. Володіє антиагрегантну дію і збільшує ступінь деформації еритроцитів.

Кальцію глюконат запобігає розвитку підвищеної проникності і ламкості судин, які зумовлюють геморагічні процеси при грипі та ГРВІ, а також відновлює капілярний кровообіг і надає протиалергічну дію (механізм неясний).

Фармакокінетика

Парацетамол

Абсорбція - висока. За результатами проведених клінічних досліджень при прийомі капсул C_max парацетамолу в плазмі крові досягається через 1.2 ± 0.72 год і становить 5.01 ± 1.7 мкг / мл, T_1/2 дорівнює 3.04 ± 1.01 год.

Зв'язування з білками плазми - 15%. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр.

Метаболізується в печінці за трьома основними шляхами: кон'югація з глюкуронідами, кон'югація з сульфатами, окислення мікросомальними ферментами печінки. В останньому випадку утворюються токсичні проміжні метаболіти, які згодом кон'югують з глутатионом, а потім з цистеїном і меркаптопурової кислотою. Основними ізоферментами цитохрому Р450 для даного шляху метаболізму є изофермент CYP2E1 (переважно), CYP1A2 і CYP3A4 (другорядна роль). При дефіциті глутатіону ці метаболіти здатні викликати пошкодження і некроз гепатоцитів. Додатковими шляхами метаболізму є гидроксилирование до 3-гідроксіпарацетамола і метоксилювання до 3-метоксіпарацетамола, які згодом кон'югують з глюкуронідами або сульфатами. У дорослих переважає глюкуронирование. Кон'юговані метаболіти парацетамолу (глюкуроніди, сульфати і кон'югати з глутатіоном) мають низьку фармакологічної (в т.ч. токсичної) активністю.

Виводиться нирками у вигляді метаболітів, переважно кон'югатів, тільки 3% в незміненому вигляді.

У пацієнтів похилого віку знижується кліренс препарату і збільшується T_1/2.

Ремантадин

Після прийому всередину майже повністю всмоктується з кишечника. Абсорбція - повільна. За результатами проведених клінічних досліджень при прийомі капсул C_max в плазмі крові досягається через 4.53 ± 2.52 год і становить 68.2 ± 26.6 нг / мл; T_1/2 складає 30.51 ± 9.83 год.

Зв'язування з білками плазми - близько 40%. V_d - 17-25 л / кг. Концентрація в носовому секреті на 50% вище, ніж плазмова.

Метаболізується в печінці. Більше 90% виводиться нирками протягом 72 год, в основному у вигляді метаболітів, 15% - у незміненому вигляді.

При хронічній нирковій недостатності T_1/2 збільшується в 2 рази. У пацієнтів з нирковою недостатністю та у пацієнтів похилого віку може накопичуватися в токсичних концентраціях, якщо доза не коригується пропорційно зменшенню КК. Гемодіаліз має незначний вплив на кліренс римантадину.

Аскорбінова кислота

Аскорбінова кислота абсорбується з ШКТ (переважно в порожній кишці). Зв'язування з білками плазми - 25%. Концентрація аскорбінової кислоти в плазмі в нормі становить приблизно 10-20 мкг / мл. T_max в плазмі крові після прийому всередину складає - 4 ч. Легко проникає в лейкоцити, тромбоцити, а потім - у всі тканини; найбільша концентрація досягається в залізистих органах, лейкоцитах, печінки і кришталику ока. Проникає через плацентарний бар'єр. Концентрація аскорбінової кислоти в лейкоцитах і тромбоцитах вище, ніж в еритроцитах і в плазмі. При дефіцитних станах концентрація в лейкоцитах знижується пізніше і більш повільно і розглядається як кращий критерій оцінки дефіциту, ніж концентрація в плазмі.

Метаболізується переважно в печінці в дезоксіаскорбінову і далі - в щавлевооцтову кислоту і аскорбат-2-сульфат. Виводиться нирками, через кишечник, з потом в незміненому вигляді та у вигляді метаболітів.

Захворювання ШКТ (виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, запор або діарея, глистова інвазія, лямбліоз), вживання свіжих фруктових та овочевих соків, лужного пиття зменшують всмоктування аскорбінової кислоти в кишечнику.

Куріння і вживання етанолу прискорюють руйнування аскорбінової кислоти (перетворення у неактивні метаболіти), різко знижуючи запаси в організмі. Виводиться при гемодіалізі.

Лоратадин

Після прийому всередину швидко і повністю всмоктується з ШКТ. За результатами проведених клінічних досліджень при прийомі капсул C_max в плазмі крові досягається через 2.92 ± 1.31 год і становить 2.36 ± 1,53 нг / мл, T_1/2 дорівнює 12.36 ± 6.84 год.

Зв'язування з білками плазми - 97%. Метаболізується в печінці з утворенням активного метаболіту дескарбоноксілоратадіна за участю ізоферментів цитохрому CYP3A4 і меншою мірою CYP2D6. Не проникає через гематоенцефалічний бар'єр.

Виводиться нирками і з жовчю.

У пацієнтів похилого віку C_max зростає на 50%.

У пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю і при проведенні гемодіалізу фармакокінетика практично не змінюється.

Рутозид

T_max в плазмі крові після прийому всередину складає 1-9 ч. Виводиться переважно з жовчю і, меншою мірою нирками. T_1/2 - 10-25 ч.

Кальцію глюконат

Приблизно 1 / 5-1 / 3 частина перорально введеного кальцію глюконату всмоктується в тонкій кишці; цей процес залежить oт присутності ергокальциферолу, рН, особливостей дієти і наявності факторів, здатних зв'язувати іони кальцію. Абсорбція іонів кальцію зростає при його дефіциті та використанні дієти зі зниженим вмістом іонів кальцію. Близько 20% виводиться нирками, решта (80%) - через кишечник.

Показання

- етіотропне лікування грипу типу А у дорослих;

- симптоматичне лікування простудних захворювань, грипу та ГРВІ, що супроводжуються підвищенням температури, болями у м'язах, головним болем, ознобом у дорослих.

Режим дозування

Препарат слід приймати внутрішньо після їди.

Дорослим Антигриппин-максимум в капсулах призначають по 1 капсулі П синього кольору і 1 капсулі Р червоного кольору 2-3 рази / добу до зникнення симптомів захворювання. Капсули запивають водою.

Дорослим і дітям старше 12 років Антигриппин-максимум у формі порошку для приготування розчину для прийому всередину застосовують по 1 пакетику 2-3 рази / добу до зникнення симптомів захворювання. Приготування розчину: вміст 1 пакетика розчинити в 1 склянці кип'яченої гарячої води. Вживати в гарячому вигляді, заздалегідь розмішавши.

Тривалість курсу лікування становить 3-5 днів (не більше 5 днів). Якщо протягом 3 днів після початку застосування препарату поліпшення самопочуття не спостерігається, пацієнт повинен припинити прийом препарату і звернутися до лікаря.

Побічна дія

З боку ЦНС: рідко - підвищена збудливість, сонливість, тремор, гіперкінезія, запаморочення, головний біль, припливи крові до обличчя.

З боку травної системи: можливо (при тривалості застосування більше 7 днів) - ураження слизової оболонки шлунка та дванадцятипалої кишки, диспепсія, сухість у роті, анорексія, метеоризм, діарея.

З боку системи кровотворення: можливо (при тривалості застосування більше 7 днів) - агранулоцитоз, лейкопенія, тромбоцитопенія, нейтропенія, анемія.

З боку сечовидільної системи: можлива помірна полакіурія.

Алергічні реакції: Рідко - шкірний висип, свербіж, кропив'янка.

Інші: пригнічення функції інсулярного апарату підшлункової залози (гіперглікемія, глюкозурія).

У разі появи побічних ефектів пацієнт повинен негайно припинити прийом препарату і звернутися до лікаря.

Протипоказання

- ерозивно-виразкові ураження ШКТ у фазі загострення;

- шлунково-кишкові кровотечі;

- гемофілія;

- геморагічний діатез;

- гипопротромбинемия;

- дефіцит вітаміну К;

- захворювання щитовидної залози;

- гострі та загострення хронічних захворювань нирок (у т.ч. гострий гломерулонефрит, гострий пієлонефрит);

- ниркова недостатність;

- нефроуролітіаз;

- гострі та загострення хронічних захворювань печінки (у т.ч. гострий гепатит);

- портальна гіпертензія;

- хронічний алкоголізм;

- гіперкальціємія;

- виражена гіперкальціурія;

- саркоїдоз;

- одночасний прийом серцевих глікозидів (ризик виникнення аритмії);

- непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція;

- вагітність;

- період лактації (грудне вигодовування);

- дитячий та підлітковий вік до 18 років (для капсул);

- підвищена чутливість до компонентів препарату.

З обережністю застосовують препарат при епілепсії, церебральному атеросклерозі, цукровому діабеті, дефіциті глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, гемохроматозе, сидеробластної анемії, таласемії, гіпероксалурії, дегідратації, електролітних порушеннях (ризик розвитку гіперкальціємії), діареї, синдромі мальабсорбції, кальцієвому нефроуролітіаз (в анамнезі), легкої і помірною гіперкальціурії; у пацієнтів похилого віку з артеріальною гіпертензією (підвищується ризик розвитку геморагічного інсульту, за рахунок входить до складу препарат римантадину).

При наявності перелічених вище захворювань або станів пацієнт повинен перед прийомом препарату проконсультуватися з лікарем.

Вагітність і лактація

Особливі вказівки

При тривалому застосуванні (більше 7 днів) можливе загострення хронічних супутніх захворювань, у пацієнтів похилого віку з артеріальною гіпертензією підвищується ризик розвитку геморагічного інсульту (за рахунок входить до складу препарату римантадину гідрохлориду).

Особам, схильним до вживання алкоголю, слід до початку лікування препаратом проконсультуватися з лікарем, оскільки парацетамол може надавати шкідливу дію на печінку.

Препарат не слід застосовувати при наявності метастазуючих пухлин.

Антигриппин-максимум не володіє канцерогенними властивостями.

Використання в педіатрії

Препарат у формі порошку не слід призначати дітям у віці до 12 років.

Препарат у формі капсул протипоказаний дітям і підліткам у віці до 18 років.

Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами

В період лікування пацієнтам слід дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і інших потенційно небезпечних видах діяльності, що вимагає високої концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Передозування

Симптоми: в перші 24 год можливі блідість шкірних покривів, нудота, діарея, блювання, біль в епігастральній ділянці, порушення метаболізму глюкози, метаболічний ацидоз, тахікардія, аритмія, головний біль, загострення супутніх хронічних захворювань. Симптоми порушення функції печінки можуть з'явитися через 12-48 годин після передозування. При важкому передозуванні - печінкова недостатність з прогресуючою енцефалопатією, кома; гостра ниркова недостатність з тубулярним некрозом (в т.ч. при відсутності тяжкого ураження печінки).

Лікування: введення донаторів SH-групи і попередників синтезу глутатіону - метіоніну протягом 8-9 год після передозування і ацетилцистеїну - протягом 8 ч. Промивання шлунка, проведення симптоматичної терапії. Необхідність у проведенні додаткових терапевтичних заходів (подальше введення метіоніну, ацетилцистеїну) визначається залежно від концентрації парацетамолу в крові, а також від часу, що пройшов після його прийому.

При передозуванні препарату пацієнту потрібна консультація лікаря.

Лікарська взаємодія

При необхідності одночасного застосування Антігріппін-Максимум з іншими лікарськими засобами пацієнт повинен проконсультуватися з лікарем.

Парацетамол

Зменшує ефективність урикозуричних лікарських засобів.

Супутнє застосування парацетамолу у високих дозах підсилює ефект антикоагулянтних препаратів.

Індуктори мікросомального окислення в печінці (фенітоїн, барбітурати, рифампіцин, фенілбутазон, трициклічні антілдепрессанти), етанол і гепатотоксичні лікарські засоби збільшують продукцію гідроксильованих активних метаболітів, що обумовлює можливість розвитку важкої інтоксикації навіть при невеликій передозуванні.

При одночасному застосуванні з метоклопрамідом можливе збільшення швидкості всмоктування парацетамолу.

Тривале застосування барбітуратів знижує ефективність парацетамолу.

Інгібітори мікросомального окислення знижують ризик гепатотоксичної дії парацетамолу.

Аскорбінова кислота

Підвищує концентрацію в плазі крові бензилпеніциліну.

Покращує всмоктування в кишечнику препаратів заліза (переводить тривалентне залізо в двовалентне). Може збільшувати виведення заліза при одночасному застосуванні з дефероксаміном.

Збільшує ризик розвитку кристалурії при лікуванні саліцилатами та сульфаніламідами короткої дії, уповільнює виведення нирками кислот, збільшує виведення лікарських засобів, що мають лужну реакцію (в т.ч. алкалоїдів).

Знижує концентрацію в крові пероральних контрацептивів.

Підвищує загальний кліренс етанолу, який в свою чергу знижує концентрацію аскорбінової кислоти в організмі.

При одночасному застосуванні зменшує хронотропное дію ізопреналіну.

Барбітурати та примідон підвищують виведення аскорбінової кислоти із сечею.

Зменшує терапевтичну дію антипсихотичних препаратів (нейролептиків) похіднихфенотіазину.

Зменшує канальцевую реабсорбцію амфетаміну і трициклічних антидепресантів.

Ремантадин

Підсилює збудливий ефект кофеїну.

Циметидин знижує кліренс римантадину на 18%.

Лоратадин

Інгібітори CYP3A4 і CYP2D6 збільшують концентрацію лоратадину в плазмі крові.

Умови відпустки з аптек

Препарат дозволений до застосування в якості засобу безрецептурного відпуску.

Умови та термін зберігання

Препарат слід зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° C. Термін придатності - 2 роки.