Агапурін ср

Інструкція по застосуванню - АГАПУРИН СР

Перед покупкою ліків АГАПУРИН СР уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату АГАПУРИН СР У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете купити АГАПУРИН СР, а також знайдете необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність

Фармакологічна дія

Спазмолітичний засіб з групи пуринів. Покращує мікроциркуляцію і реологічні властивості крові. Механізм дії пов'язаний з пригніченням фосфодіестерази і накопиченням цАМФ у тромбоцитах і АТФ в еритроцитах з одночасним насиченням енергетичного потенціалу, що в свою чергу призводить до вазодилатації, зниження загального периферичного судинного опору, зростанню ударного і хвилинного об'єму крові без значної зміни ЧСС.

Розширюючи коронарні артерії, збільшує доставку кисню до міокарду (антиангінальний ефект), розширюючи судини легенів - покращує оксигенацію крові. Підвищує тонус дихальної мускулатури (міжреберних м'язів і діафрагми). Знижує в'язкість крові, підвищує еластичність мембрани еритроцитів (за рахунок впливу на патологічно змінену деформованість еритроцитів). Покращує мікроциркуляцію в зонах порушеного кровообігу. При оклюзійному ураженні периферичних артерій ("перемежающейся" кульгавості) приводить до подовження дистанції ходьби, усунення нічних судом литкових м'язів і болів у спокої.

Фармакокінетика

Після прийому всередину пентоксифілін практично повністю всмоктується з ШКТ. Препарат піддається ефекту першого проходження через печінку з утворенням 2 основних фармакологічно активних метаболітів: 1-5-гідроксігексіл- 3.7-диметилксантин (метаболіт I) і 1-3-карбоксіпропіл-3.7-диметилксантин (метаболіт V). Концентрація метаболіту I і V в плазмі крові, відповідно, в 5 і 8 разів вище, ніж пентоксифіліну.

Час досягнення C_max - 1 ч. T_1/2 - 0.5 -1.5 ч.

Пентоксифілін виводиться переважно нирками - 94% у вигляді метаболітів (переважно метаболіту V), кишечником - 4%, за перші 4 год виводиться до 90% дози. Виділяється з грудним молоком.

При тяжкому порушенні функції нирок виведення метаболітів сповільнено. При порушенні функції печінки відзначається подовження T_1/2 і підвищення біодоступності.

Показання

- порушення периферичного кровообігу на тлі атеросклеротичних, діабетичних і запальних процесів (в т.ч. при переміжної кульгавості, зумовленої атеросклерозом, діабетичної ангіопатій, облітеруючий ендартеріїтом);

- порушення мозкового кровообігу ішемічного генезу;

- атеросклеротична і дисциркуляторна енцефалопатія; ангиопатии (парестезії, хвороба Рейно);

- трофічні порушення тканин внаслідок порушення артеріальної або венозної мікроциркуляції (трофічні виразки, посттромбофлебітичний синдром, відмороження, гангрена);

- облітеруючий ендартеріїт;

- порушення кровообігу в судинах ока (гостра і хронічна недостатність кровообігу в сітчастої або в судинній оболонці ока);

- порушення функції середнього вуха судинного генезу, що супроводжуються приглухуватістю.

Режим дозування

Таблетки приймають внутрішньо, не розжовуючи, регулярно в один і той же час, бажано після їди.

Препарат приймають, починаючи з 200 мг (2 таб.) 3 рази / добу протягом першого тижня; при різкій гіпотензії та симптомах роздратування з боку ШКТ або ЦНС початкову дозу зменшують до 100 мг (1 таб.) 3 рази / добу.

При курсовому лікуванні призначають по 100 мг (1 таб.) 3 рази / добу. Максимальна добова доза 1200 мг / добу.

При недостатній функції нирок з рівнем креатиніну вище 400 ммоль / л дози зменшують на 30-50%.

Побічна дія

З боку ЦНС: головний біль, запаморочення; тривожність, порушення сну, судоми.

З боку шкірних покривів і підшкірно-жирової клітковини: гіперемія шкіри обличчя, "припливи" крові до шкіри обличчя та верхньої частини грудної клітки, набряки, підвищена ламкість нігтів.

З боку травної системи: сухість у роті, зниження апетиту, атонія кишечнику, загострення холециститу, холестатичний гепатит.

З боку органів чуття: порушення зору, скотома.

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, аритмія, кардіалгія, прогресування стенокардії, зниження артеріального тиску.

З боку органів кровотворення й системи гемостазу: тромбоцитопенія, лейкопенія, панцитопенія, гіпофібриногенемія; кровотечі з судин шкіри, слизових оболонок, шлунка, кишечника.

Алергічні реакції: свербіж, гіперемія шкіри, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок.

Лабораторні показники: підвищення активності печінкових трансаміназ: АЛТ, ACT, ЛДГ і ЛФ.

Протипоказання

- порфірія;

- гострий інфаркт міокарда;

- масивні кровотечі;

- крововилив у сітківку ока;

- гострий геморагічний інсульт;

- виражений коронарний або церебральний атеросклероз;

- виражені порушення ритму серця;

- вагітність;

- період годування груддю;

- вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені);

- підвищена чутливість до пентоксифіліну, інших похідних метилксантину або інших компонентів, що входять до складу препарату.

З обережністю: атеросклероз церебральних та / або коронарних судин, особливо у випадках артеріальної гіпотензії і порушень ритму серця; хронічна серцева недостатність, печінкова і ниркова недостатність, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки; недавно перенесене оперативне втручання (ризик виникнення кровотеч).

Вагітність і лактація

Особливі вказівки

Хворим з лабільним АТ і зі схильністю до гіпотензії і хворим з вираженими порушеннями функції нирок дозу збільшують поступово і підбирають індивідуально.

Хворі з вираженими порушеннями функції нирок при прийомі агапурін потребують особливо ретельного лікарського нагляду. У випадку, якщо в період застосування препарату у хворих виникають крововиливи в сітчасту оболонку ока, то препарат негайно відміняють.

Лікування слід проводити під контролем артеріального тиску.

У хворих на цукровий діабет, які приймають гіпоглікемічні засоби, призначення у великих дозах може викликати гіпоглікемію (потрібна корекція дози). При призначенні одночасно з антикоагулянтами необхідно ретельно стежити за показниками згортання крові.

У пацієнтів, які перенесли недавно оперативне втручання, необхідний систематичний контроль концентрації гемоглобіну і гематокриту.

У літніх людей може знадобитися зменшення дози (підвищення біодоступності і зниження швидкості виведення).

Паління може знижувати терапевтичну ефективність препарату.

Передозування

Симптоми: слабкість, запаморочення, тахікардія, сонливість, виражене зниження артеріального тиску, почервоніння шкірних покривів, втрата свідомості, підвищення температури тіла (озноб), арефлексія, тоніко-клонічні судоми, ознаки шлунково-кишкової кровотечі (блювота "кавовою гущею").

Лікування: симптоматичне, спрямоване на підтримку функції дихання і АТ.

Лікарська взаємодія

Пентоксифілін може посилювати дію лікарських засобів, що впливають на систему згортання крові (непрямі і прямі антикоагулянти, тромболітики), антибіотиків (в т.ч. цефалоспоринів - цефамандолу, цефоперазону, цефотетану), вальпроєвоїкислоти.

Збільшує ефективність гіпотензивних засобів, інсуліну та пероральних гіпоглікемічних засобів.

Циметидин підвищує концентрацію пентоксифіліну в плазмі крові (ризик виникнення побічних ефектів).

Спільне застосування з іншими ксантинами може призводити до надмірного нервового збудження.

Умови відпустки з аптек

Препарат відпускається за рецептом.

Умови та термін зберігання

Зберігати при температурі 15-25 ° С в сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 5 років.