Нікоретте жеват. Гумка

Інструкція по застосуванню - Нікоретте ЖЕВАТ. ГУМКА

Фармакологічна дія

Засіб для лікування нікотинової залежності. Після різкої відмови від куріння у пацієнтів, щодня використовують табакосодержащіе продукти протягом тривалого часу, можливий розвиток синдрому відміни, який включає в себе: дисфорию, безсоння, підвищену дратівливість, тривогу, порушення концентрації уваги, зниження ЧСС, збільшення апетиту або збільшення у вазі. Важливим симптомом синдрому відміни є також бажання палити.

При лікуванні тютюнової залежності замісна терапія нікотином знижує потребу в числі викурених сигарет, знижує вираженість симптомів відміни, що виникають при повній відмові від куріння у тих, хто вирішив кинути курити. Полегшує тимчасове утримання від куріння, а також сприяє зменшенню кількості викурених сигарет у тих, хто не може або не хоче повністю відмовитися від куріння.

Фармакокінетика

У терапевтичному діапазоні (10-25 мг / 16 год) залежність між концентрацією нікотину в плазмі крові і його дозою носить лінійний характер.

Нижче наведені значення C_max нікотину при застосуванні різних доз.

Розраховані за моделлю C_max нікотину в плазмі крові відповідають виміряним: 11 нг / мл при застосуванні трансдермального пластиру 10 мг і 25 нг / мл - для 25 мг. Отримане шляхом інтерполяції значення максимальної концентрації в плазмі крові при застосуванні трансдермального пластиру 15 мг склало 16 нг / мл.

Час досягнення C_max в плазмі крові становить приблизно 9 год і створюється в другій половині дня або до вечора, коли ризик рецидиву максимальний.

Концентрація нікотину в плазмі крові зростає при застосуванні трьох видів трансдермальних пластирів пропорційно дозі.

Розподіл

V_d нікотину становить приблизно 2-3 л / кг. Зв'язування нікотину з білками плазми становить менше 5%. У зв'язку з цим порушення зв'язування нікотину при одночасному застосуванні інших препаратів або зміни вмісту білків плазми при різних захворюваннях не повинні робити істотного впливу на кінетику нікотину.

Метаболізм

Нікотин також метаболізується в нирках і легенях. Ідентифіковано понад 20 метаболітів нікотину, активність яких поступається активності вихідної речовини. Основний метаболіт нікотину - котинін - виявляється в плазмі крові в концентрації, що перевищує таку нікотину в 10 разів.

Виведення

Нікотин переважно виводиться печінкою; середній плазмовий кліренс - близько 70 л / год, T_1/2 - приблизно 3 години. Приблизно 10% нікотину екскретується з сечею в незміненому вигляді.

Основними метаболітами нікотину, що виділяються з сечею, є котинін (12% введеної дози) і транс-3-гідрокси-котинін (37% введеної дози). T_1/2 котініна становить 15-20 год.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

Прогресування ниркової недостатності може супроводжуватися зниженням загального кліренсу нікотину. У курців з супутньою хронічною нирковою недостатністю, які отримували лікування гемодіалізом, спостерігалося підвищення концентрації нікотину в плазмі крові.

Фармакокінетика нікотину при печінковій недостатності легкого ступеня (клас А по класифікації Чайлда) не змінюється, при печінковій недостатності середнього ступеня (клас В за класифікацією Чайлд-Пью) знижується кліренс нікотину.

Незначне зниження загального кліренсу нікотину зазначалося у здорових пацієнтів похилого віку, що, однак, не вимагає корекції його дози.

Показання

- лікування тютюнової залежності шляхом зниження потреби в нікотині;

- зняття симптомів відміни, що виникають при відмові від куріння у пацієнтів, які мають відповідну мотивацію.

Режим дозування

Дорослі та літні люди

Пластир накладається на неушкоджений ділянку шкіри відразу після пробудження вранці і віддаляється перед сном. Лікування даним препаратом імітує коливання концентрації нікотину протягом дня у курця; при цьому під час сну надходження нікотину в організм не відбувається. Застосування трансдермального пластиру протягом дня не викликає порушень, які спостерігаються при надходженні нікотину в організм під час сну.

Завзятим курцям (більше 20 сигарет в день) рекомендується починати з 1 етапу терапії, застосовуючи 1 пластир 25 мг / 16 год, щодня, протягом 8 тижнів. Потім починають поступове зниження дози препарату: 1 пластир 15 мг / 16 год, щодня, протягом 2 тижнів, а потім - 1 пластир 10 мг / 16 год, щодня, протягом 2 тижнів.

Незаядлим курцям (10-20 сигарет в день) рекомендується розпочати терапію з 2 етапу (15 мг) протягом 8 тижнів, потім - зниження дози до 3 етапу (10 мг) протягом завершальних 4 тижнів.

У більшості випадків застосування трансдермального пластиру протягом більше 6 місяців не рекомендується. Проте деяким людям може знадобитися більш тривала терапія, щоб не відновити куріння.

Як накладати трансдермальний пластир (інформація для пацієнтів)

Пластир Нікоретте^® повинен накладатися на суху, чисту, неушкоджену шкіру, не містить волосся, наприклад, стегна, верхньої кінцівки або грудної клітки. Необхідно змінювати місце накладення кожен день: не слід використовувати одну й ту ж область протягом двох наступних днів.

1. Перед накладенням пластиру ретельно вимийте руки.

2. Надріжте упаковку пластиру ножицями уздовж краю, як зазначено на ній. Виберіть чистий, сухий ділянку шкіри, не містить волосся (наприклад, стегна, верхньої кінцівки або грудної клітки).

3. Видаліть одну половину сріблястою алюмінійованого захисної плівки, не торкаючись при цьому адгезивной поверхні пластиру.

4. Зміцніть звільнену від захисної плівки частина пластиру на шкірі і видаліть половину сріблястою алюмінійованого захисної плівки.

5. Щільно притисніть пластир до шкіри долонею або кінчиками пальців.

6. Проведіть пальцем по краю пластиру, переконавшись у тому, що він щільно приклеєний.

Зверніть увагу, що на наступний день повинен застосовуватися тільки новий пластир.

Побічна дія

Пластир Нікоретте^® може викликати небажані реакції, аналогічні розвиваються при інших методах введення нікотину; більшість з них залежать від дози.

Приблизно у 20% пацієнтів протягом перших тижнів терапії розвиваються невиражені місцеві шкірні реакції.

Деякі симптоми, в т.ч. запаморочення, головний біль і безсоння, можуть бути обумовлені синдромом "скасування" при відмові від куріння. Цією ж обставиною може бути обумовлено підвищення частоти афтозного стоматиту, проте справжня причинно-наслідковий зв'язок неясна.

Дуже часто (gt; 1/10); часто (gt; 1/100, але lt; 1/10); нечасто (gt; 1/1 000, але lt; 1/100); рідко (gt; 1/10 000, але lt; 1/1000); дуже рідко (lt; 1/10 000), включаючи окремі повідомлення.

Протипоказання

- підвищена чутливість до нікотину та інших компонентів препарату.

Вагітність і лактація

Нікотин проникає через плацентарний бар'єр і впливає на кількість дихальних рухів і гемоціркуляціі у плода (останній ефект дозозависим). Куріння може мати серйозний негативний вплив на плід і новонародженого, і тому повинно бути припинено. Застосування пластиру Нікоретте^® при вагітності або в період лактації можливо тільки після консультації з лікарем. Ризик для плода при застосуванні Нікоретте^® вивчений не повністю. Проте користь замісної терапії нікотином у вагітних жінок, які не можуть відмовитися від куріння без такого лікування, значно перевершує ризик продовження куріння.

Нікотин у невеликих кількостях проникає в грудне молоко і може негативно впливати на дитину навіть при застосуванні в терапевтичних дозах.

Особливі вказівки

Пацієнти, що становлять групу серцево-судинного ризику (перенесли серйозні серцево-судинні захворювання, госпіталізацію з приводу серцево-судинних порушень, наприклад, інсульту, інфаркту міокарда, нестабільної стенокардії, аритмії серця, шунтування або ангіопластики коронарних артерій, протягом 4-х попередніх тижнів або з неконтрольованою артеріальною гіпертензією), повинні застосовувати Нікоретте^® тільки після консультації з лікарем.

Препарат повинен використовуватися з обережністю у пацієнтів з тяжкою або помірною печінковою недостатністю, тяжкою нирковою недостатністю, а також виразковою хворобою шлунка або дванадцятипалої кишки у стадії загострення. При цьому ризик нікотинової замісної терапії повинен співвідноситися з ризиком продовження куріння.

Нікотин, як вивільняється із засобів замісної терапії, так і всмоктуються при палінні, стимулює викид катехоламінів з мозкової речовини надниркових залоз. Тому препарат повинен використовуватися з обережністю у пацієнтів з неконтрольованим гіпертиреозом і феохромоцитомою.

Пацієнтам з цукровим діабетом може знадобитися зниження дози інсуліну після припинення куріння.

Якщо лікарський засіб прийшло в непридатність або закінчився термін придатності, не слід не викидати його у стічні води або на вулицю. Слід помістити лікарський засіб в пакет і покласти в сміттєвий контейнер. Ці заходи допоможуть захистити навколишнє середовище.

Застосування Нікоретте^® супроводжується меншим ризиком, ніж куріння.

Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами

Слід брати до уваги профіль побічних ефектів препарату (в т.ч. запаморочення), яке може погіршити здатність керувати транспортними засобами і займатися іншими видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Передозування

Надмірне надходження нікотину при замісної терапії та / або курінні може викликати появу симптомів передозування.

Передозування нікотину може мати місце при одночасному застосуванні декількох трансдермальних пластирів, при наявності залежно від дуже низьких доз, а також при комбінуванні трансдермальних пластирів з іншими джерелами нікотину, в т.ч. курінням.

До симптомів передозування, що розвиваються при гострому отруєнні нікотином, відносяться: нудота, підвищене слиновиділення, біль у животі, діарея, пітливість, головний біль, запаморочення, порушення слуху і виражена слабкість. При застосуванні високих доз слідом за цими симптомами можливе зниження артеріального тиску, слабкого і нерегулярного пульсу, утруднення дихання, прострації, колапсу і генералізованих судом.

Нікотин у стерпних дорослими курцями дозах може викликати у дітей виражені симптоми інтоксикації, в т.ч. зі смертельним результатом.

Лікування: слід негайно припинити застосування нікотину і призначити симптоматичне лікування.

Лікарська взаємодія

Куріння (але не застосування нікотину) викликає підвищення активності ізоферменту CYP1A2. Після припинення куріння може спостерігатися зниження кліренсу субстратів цього ферменту, що може призвести до підвищення концентрації деяких лікарських засобів у плазмі крові, що має потенційне клінічне значення при одночасному використанні препаратів, що характеризуються малою широтою терапевтичної дії (теофілін, такрин, клозапин, ропінірол).

Після припинення куріння в плазмі можуть підвищуватися концентрації інших лікарських засобів, які частково метаболізуються під дією ізоферменту CYP1A2 (таких як іміпрамін, оланзапін, кломіпрамін, флувоксамін), хоча дані, що підтверджують це, відсутні, а можливе клінічне значення такої взаємодії не відомо.

Обмежені дані свідчать про те, що куріння може індукувати метаболізм флекаинида і пентазоцина.

Умови відпустки з аптек

Умови та термін зберігання

Препарат слід зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ° C. Термін придатності - 3 роки.