Фамвір

Інструкція по застосуванню - фамвір

Перед покупкою ліків фамвір уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату фамвір. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете купити фамвір, а також знайдете необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність

Фармакологічна дія

Противірусний препарат. Після прийому всередину фамцікловір швидко перетворюється в пенцикловир, що володіє активністю щодо вірусів герпесу людини, включаючи вірус Varicella zoster (вірус оперізуючого герпесу) і Herpes simplex типів 1 і 2 (лабіальний і генітальний вірус простого герпесу), а також вірусу Епштейна-Барр та цитомегаловірусу .

Пенцикловір потрапляє в інфіковані вірусом клітини, де під дією вірусної тимідинкінази швидко перетворюється на монофосфат, який, у свою чергу, за участю клітинних ферментів переходить в трифосфат. Пенцикловіру трифосфат знаходиться в інфікованих вірусами клітинах понад 12 год, придушуючи в них реплікацію вірусної ДНК.

Концентрація пенцикловіру трифосфату в неінфікованих клітинах не перевищує мінімальну обумовлену, тому в терапевтичних концентраціях пенцикловир не робить впливу на неінфіковані клітини.

Пенцикловір активний відносно недавно виявлених стійких до ацикловіру штамів вірусу Herpes simplex зі зміненою ДНК-полімеразою.

Частота виникнення резистентності до фамцикловіру (пенцикловіру) не перевищує 0.3%, у пацієнтів з порушеним імунітетом - 0.19%.

Резистентність виявлялася на початку лікування і не розвивалася в процесі лікування або після закінчення терапії. Було показано, що фамцикловір істотно знижує вираженість і тривалість постгерпетична невралгії у пацієнтів з оперізувальний герпес.

Було показано, що у пацієнтів з порушеним імунітетом внаслідок ВІЛ-інфікування фамцікловір в дозі 500 мг 2 рази / добу зменшує число днів виділення вірусу простого герпесу (як з клінічними проявами, так і без них).

Фармакокінетика

Всмоктування

Після прийому всередину фамцікловір швидко і майже повністю всмоктується і швидко перетворюється на активний пенцикловир. Біодоступність пенцикловіру після перорального прийому фамвір становить 77%. C_max пенцикловіру після прийому всередину в дозах 125 мг, 250 мг або 500 мг фамцикловіру досягається в середньому через 45 хв і становить 0.8 мкг / мл, 1.6 мкг / мл і 3.3 мкг / мл відповідно.

Розподіл

Фармакокінетичні криві "концентрація -час" збігаються при одноразовому прийомі фамцікловіра і при поділі добової дози на 2 або 3 прийоми.

Зв'язування з білками плазми пенцикловіру та його 6-дезокси-попередника становить менше 20%.

При повторних прийомах препарату кумуляції не спостерігалося.

Виведення

T_1/2 пенцикловіру з плазми в кінцевій фазі після прийому одноразової і повторних доз становить близько 2 годин.

Фамцикловір виводиться в основному у формі пенцикловіру та його 6-дезокси-попередника, які екскретуються з сечею в незміненому вигляді; фамцікловір в сечі не виявляється.

Показання

- інфекції, спричинені вірусом Varicella zoster (оперізувальний герпес), включаючи офтальмогерпес і постгерпетична невралгію;

- інфекції, спричинені вірусом Herpes simplex (тип 1 і 2): первинна інфекція, загострення хронічної інфекції, супрессия рецидивуючої інфекції (для профілактики загострень);

- інфекції, викликані вірусами Varicella zoster і Herpes simplex (тип 1 і 2) у пацієнтів зі зниженим імунітетом.

Режим дозування

Препарат приймають внутрішньо, незалежно від прийому їжі, не розжовуючи, запиваючи водою.

Інфекції, викликані вірусом Varicella zoster, у пацієнтів з нормальним імунітетом

Рекомендована доза становить 250 мг 3 рази / добу, або 500 мг 2 рази / добу, або 750 мг 1 раз / добу, протягом 7 днів (гостра фаза захворювання). При офтальмогерпесе рекомендована доза становить 500 мг 3 рази / добу протягом 7 днів. Для зниження тривалості і частоти розвитку постгерпетична невралгії рекомендована доза становить 250-500 мг 3 рази / добу протягом 7 днів.

Інфекції, викликані вірусом Varicella zoster, у пацієнтів зі зниженим імунітетом

Рекомендована доза становить 500 мг 3 рази / добу протягом 10 днів.

Інфекції, викликані вірусом Herpes simplex типу 1 і 2, у пацієнтів з нормальним імунітетом

При первинної інфекції рекомендована доза становить 250 мг 3 рази / добу протягом 5 днів. Лікування слід починати якомога раніше, відразу після появи перших симптомів захворювання.

При рецидивах хронічної інфекції дорослим призначають по 125 мг 2 рази / добу протягом 5 днів. Лікування слід починати вже в продромальному періоді або відразу після появи симптомів захворювання.

Інфекції, викликані вірусом Herpes simplex типу 1 і 2, у пацієнтів зі зниженим імунітетом

Рекомендована доза становить 500 мг 2 рази / добу протягом 7 днів. Лікування слід починати якомога раніше, відразу після появи перших симптомів захворювання.

В якості супресивної терапії рецидивуючої герпетичної інфекції призначають 250 мг 2 рази / добу. Тривалість терапії залежить від тяжкості захворювання. Рекомендується періодичне припинення прийому препарату раз на 12 міс для оцінки можливих змін перебігу захворювання. У ВІЛ-інфікованих пацієнтів ефективна доза становить 500 мг 2 рази / добу.

Хворі літнього віку. За умови збереженій функції нирок режим дозування фамцікловіра не змінюється.

Хворі з порушенням функції нирок. У пацієнтів з порушенням функції нирок відзначається зменшення кліренсу пенцикловіру.

Рекомендується адекватна корекція режиму дозування залежно від ЧК:

Інфекції, викликані вірусом Varicella zoster (незалежно від імунного статусу пацієнта)

Інфекції, викликані вірусом Herpes simplex, у пацієнтів з нормальним імунітетом

- перший епізод

- рецидивирующая інфекція

Інфекції, викликані вірусом Herpes simplex, у пацієнтів зі зниженим імунітетом

Супресивна терапія рецидивуючої герпетичної інфекції

Хворі з нирковою недостатністю, які перебувають на гемодіалізі. Оскільки після 4 годин гемодіалізу концентрація пенцикловіру в плазмі знижується приблизно на 75%, препарат слід приймати відразу після процедури гемодіалізу. Рекомендована доза становить 250 мг (для хворих з оперізувальний герпес) і 125 мг (для хворих з генітальним герпесом).

Хворим з порушеннями функції печінки корекції дози не потрібно.

Побічна дія

У клінічних дослідженнях показана хороша переносимість фамвір, в т.ч. у пацієнтів зі зниженим імунітетом. Повідомлялося про випадки головного болю та нудоти, проте ці явища були слабко або помірно виражені і відзначалися з такою ж частотою у пацієнтів, які отримували плацебо.

Нижче наведені небажані реакції і частота їх виникнення на основі даних про спонтанні повідомленнях, а також випадків, описаних в літературі, за весь період, протягом якого Фамвір застосовується в клінічній практиці. Небажані явища, про які повідомлялося в ході клінічних досліджень у хворих зі зниженим імунітетом, збігалися з тими, які відзначалися у пацієнтів з нормальним імунітетом.

Для оцінки частоти розвитку небажаних реакцій використані такі критерії: дуже часто (gt; 1/10); часто (від gt; 1/100, lt; 1/10); іноді (gt; 1/1000, lt; 1/100); рідко (gt; 1/10000, lt; 1/1000); дуже рідко (lt; 1/10000), включаючи окремі повідомлення.

З боку системи кровотворення: дуже рідко - тромбоцитопенія.

З боку ЦНС: рідко - головний біль, сплутаність свідомості (переважно у літніх пацієнтів); дуже рідко - запаморочення, сонливість (переважно у літніх пацієнтів), галюцинації.

З боку травної системи: рідко - нудота; дуже рідко - блювота, жовтяниця.

Дерматологічні реакції: дуже рідко - висип, свербіж, тяжкі шкірні реакції.

Алергічні реакції: дуже рідко - кропив'янка, тяжкі шкірні реакції (в т.ч. багатоформова еритема).

Протипоказання

- підвищена чутливість до фамцикловіру або будь-якого з компонентів препарату;

- підвищена чутливість до пенцикловіру.

Вагітність і лактація

Оскільки безпека фамвір у вагітних і годуючих жінок не вивчалась, його застосування при вагітності та в період лактації не рекомендується, якщо тільки можливі переваги лікування не перевищують потенційний ризик.

Невідомо, чи виділяється пенцикловир з грудним молоком у людини.

Фамцикловір не робить вираженого ефекту на спермограмму, морфологію чи рухливість сперматозоїдів людини.

В експериментальних дослідженнях не виявлено ембріотоксичної і тератогенної дії фамцікловіра і пенцикловіру.

Дослідження на щурах, яким фамцікловір вводили перорально, показали, що пенцикловир виділяється з грудним молоком.

Зниження фертильності було відзначено в експериментальній моделі у щурів-самців, які отримували фамцікловір в дозі 500 мг / кг маси тіла, у щурів-самок вираженого зниження фертильності не відзначено.

Особливі вказівки

Лікування слід починати відразу після встановлення діагнозу.

Слід дотримуватися обережності при лікуванні хворих з порушенням функції нирок, для яких може знадобитися корекція режиму дозування.

Спеціальних пересторог у літніх пацієнтів не потрібно.

Генітальний герпес - захворювання, що передається статевим шляхом. Під час рецидивів ризик зараження збільшується. При наявності клінічних проявів захворювання, навіть у разі початку противірусного лікування, пацієнти повинні уникати статевих контактів.

Під час підтримуючого лікування противірусними засобами частота поширення вірусної інфекції значно зменшується, однак ризик передачі інфекції теоретично існує. Тому пацієнтам слід вживати відповідні захисні заходи при статевих контактах.

До складу таблеток препарату 125 мг, 250 мг і 500 мг входить лактоза (26.9 мг, 53.7 мг і 107.4 мг відповідно). Фамвір не слід застосовувати у пацієнтів з рідкісними спадковими порушеннями, пов'язаними, з непереносимістю галактози, тяжкою лактазною недостатністю або глюкозо-галактозної мальабсорбції.

Стерпні дози фамвір і тривалість лікування. Фамвір добре переносився при лікуванні інфекції, викликаної вірусом Varicella zoster, при його застосуванні в дозі 750 мг 3 рази / добу протягом 7 днів; у пацієнтів з генітальним герпесом при застосуванні препарату в дозі до 750 мг 3 рази / добу протягом 5 днів і в дозі до 500 мг 3 рази / добу протягом 10 днів. Було також показано, що препарат добре переносився при прийомі 250 мг 3 рази / добу протягом 12 міс для лікування генітального герпесу. Фамвір добре переносився у пацієнтів зі зниженим імунітетом при лікуванні інфекції, викликаної вірусом Varicella zoster, при прийомі 500 мг 3 рази / добу протягом 10 днів, а також інфекцій, спричинених вірусами Herpes simplex, при прийомі до 500 мг 2 рази / добу протягом 7 днів або 500 мг 2 рази / добу протягом 8 тижнів.

Використання в педіатрії

Ефективність та безпека застосування фамвір у дітей не встановлена. Таким чином, не рекомендується застосовувати фамцикловір у дітей, за винятком випадків, коли очікувана користь лікування виправдовує потенційний ризик, пов'язаний із застосуванням препарату.

Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами

Не очікується впливу фамвір на здатність пацієнтів керувати автомобілем та іншими механізмами, однак пацієнтам, у яких на фоні застосування препарату Фамвір виникає запаморочення, сонливість, сплутаність свідомості або інші порушення з боку ЦНС, слід утриматися від водіння автомашини або управління механізмами під час застосування препарату.

Передозування

Описані випадки передозування (10.5 г) препарату Фамвір не супроводжувалися клінічними проявами.

Лікування: проведення симптоматичної і підтримуючої терапії. При недотриманні рекомендацій щодо зменшення дози фамцікловіра з урахуванням функції нирок у хворих із захворюваннями нирок відзначені випадки гострої ниркової недостатності.

Пенцикловір виводиться при гемодіалізі. Концентрації пенцикловіру в плазмі знижуються на 75% після проведення гемодіалізу протягом 4 год.

Лікарська взаємодія

Клінічно значущої фармакокінетичної взаємодії фамцикловіру з іншими препаратами не відзначалося. Не виявлено впливу фамцікловіра на систему цитохрому Р450.

Лікарські препарати, що блокують канальцеву секрецію, можуть підвищувати концентрацію пенцикловіру в плазмі.

В ході проведених клінічних досліджень не відмічено взаємодії зидовудину і фамцікловіра при їх спільному прийомі.

Умови відпустки з аптек

Умови та термін зберігання

Препарат слід зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 30 ° C. Термін придатності - 3 роки.