Зомета

Інструкція по застосуванню - Зомет

Перед покупкою ліків Зомет уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату Зомет. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете купити Зомет, а також знайдете необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність

Фармакологічна дія

Інгібітор резорбції кісткової тканини, БІСФОСФОНАТІВ. Володіє виборчим дією на кістку. Інгібує резорбцію кісткової тканини, опосредуемую остеокластами.

Селективну дію бісфосфонатів на кісткову тканину грунтується на високій спорідненості до мінералізованої кісткової тканини, але точний молекулярний механізм, який забезпечує інгібування активності остеокластів, досі залишається нез'ясованим.

Крім інгібуючої дії на резорбцію кісткової тканини, золедронова кислота має інші протипухлинні властивості, що забезпечують терапевтичну ефективність при кісткових метастазах.

In vivo: інгібування остеокластичної резорбції кісткової тканини, що змінює мікросередовище кісткового мозку, що приводить до зниження зростання пухлинних клітин; антиангіогенна активність. Придушення кісткової резорбції клінічно супроводжується також вираженим зниженням больових відчуттів.

In vitro: інгібування проліферації остеобластів, пряма цитотоксична іпроапоптична активність, синергічний цитостатичний ефект з протипухлинними препаратами; антиадгезивна / інвазивна активність.

Золедронова кислота, пригнічуючи проліферацію і індукуючи апоптоз, спричинює безпосередню протипухлинну дію щодо клітин мієломи людини і ракової пухлини молочної залози, а також зменшує проникнення клітин ракової пухлини молочної залози через матрикс, що свідчить про наявність у неїантиметастатичних властивостей. Крім того, золедроновая кислота інгібує клітин ендотелію людей і у тварин викликає антиангіогенну дію.

У пацієнтів з гіперкальціємією, спричиненою пухлиною, було показано, що дія золедронової кислоти характеризується зниженням концентрації кальцію в сироватці і зменшенням його виведення з сечею.

Фармакокінетика

Після початку інфузії сироваткові концентрації швидко збільшуються, досягаючи піку в кінці інфузії, далі йде швидке зменшення концентрації на 10% після 4 год і на менш ніж 1% - після 24 год з послідовно пролонгованим періодом низьких концентрацій, що не перевищують 0.1% від максимальної до повторної інфузії на 28-й день.

Золедронова кислота, введена в / в, виводиться нирками в 3 етапи: швидке двофазне виведення препарату із системної циркуляції з T_1/2 0.24 год і 1.87 год і тривала фаза з кінцевим T_1/2, складовим 146 ч. Не відмічено кумуляції при повторних введеннях кожні 28 днів.

Золедронова кислота не піддається системному метаболізму і виводиться нирками в незміненому вигляді. Протягом перших 24 годин в сечі виявляється 39 ± 16% введеної дози. Інша кількість в основному зв'язується з кістковою тканиною. Потім повільно відбувається зворотне вивільнення золедронової кислоти з кісткової тканини в системний кровотік і її виведення нирками. Загальний плазмовий кліренс становить 5,04 ± 2,5 л / год. Збільшення часу інфузії з 5 до 15 хв призводить до зменшення концентрації золедронової кислоти на 30% наприкінці інфузії, але не впливає на AUC.

З калом виводиться менше 3%.

Нирковийкліренс золедронової кислоти позитивно корелює з КК.

Показано низьку спорідненість золедронової кислоти до компонентів крові. Зв'язування з білками плазми низьке (близько 50%) і не залежить від концентрації золедронової кислоти.

Показання

Режим дозування

Побічна дія

З боку органів кровотворення: іноді - тромбоцитопенія, анемія, лейкопенія; рідко - панцитопенія.

З боку центральної і периферичної нервової системи: часто - головний біль; іноді - слабкість, парестезії, порушення смакових відчуттів, гіпестезія, гіперестезія, тремор.

З боку психіки: іноді - тривога, розлади сну; рідко - сплутана свідомість.

З боку органа зору: часто - кон'юнктивіт; іноді - затуманення зору.

З боку травної системи: часто - нудота, блювання, анорексія; іноді - діарея, запор, абдомінальні болі, диспепсія, стоматит, сухість у роті.

З боку дихальної системи: іноді - диспное, кашель.

Дерматологічні реакції: іноді - свербіж, висипання (включаючи еритематозні та макулярную), підвищена пітливість.

З боку кістково-м'язової системи: часто - болі в кістках, міалгія, артралгія; іноді - судоми м'язів.

З боку серцево-судинної системи: рідко - брадикардія.

З боку нирок: часто - порушення функції нирок; іноді - гостра ниркова недостатність, гематурія, протеїнурія.

Алергічні реакції: іноді - реакції підвищеної чутливості; рідко - ангіоневротичний набряк.

З боку організму в цілому: часто - гарячка, грипоподібний синдром, що виявляється лихоманкою, ознобом, болями в кістках і / або м'язах; іноді - астенія, периферичні набряки, біль у грудній клітці, збільшення маси тіла.

Місцеві реакції: іноді - біль, роздратування, припухлість і утворення інфільтрату в місці ін'єкції.

З боку лабораторних показників: дуже часто - гіпофосфатемія; часто - підвищення рівня креатиніну і сечовини в сироватці крові, гіпокальціємія; іноді - гіпомагніємія; рідко - гіперкаліємія, гіпокаліємія, гіпернатріємія.

Протипоказання

Вагітність і лактація

Особливі вказівки

При повторному застосуванні перед кожним введенням варто визначати концентрацію креатиніну в сироватці крові. Якщо отримані дані свідчать про погіршення функції нирок, необхідно оцінити ризик і користь проведеної терапії.

Не рекомендується застосовувати у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок (концентрація сироваткового креатиніну ge; 400 мкмоль / л або ge; 4.5 мг / дл) за винятком випадків, коли очікувана користь терапії переважає над потенційним ризиком.

Перед інфузією варто виключити наявність дегідратації у пацієнта. Для забезпечення адекватної гідратації рекомендується введення фізіологічного розчину до, під час або після інфузії золедронової кислоти. Слід уникати гіпергідратації пацієнта через ризик виникнення ускладнень з боку серцево-судинної системи.

Після введення золедронової необхідний постійний контроль за концентрацією кальцію, фосфору, магнію і креатиніну в сироватці крові.

Якщо розвивається гіпокальціємія, гіпофосфатемія або гіпомагніємія, необхідна короткострокова підтримуюча терапія.

Є окремі повідомлення про порушення функції нирок на фоні застосування бісфосфонатів. До факторів ризику розвитку таких ускладнень відносяться ниркова недостатність і тривале застосування золедронової кислоти у високих дозах (8 мг), скорочення часу інфузії.

Ефективність та безпека застосування золедронової кислоти в педіатричній практиці не встановлені.

Передозування

Лікарська взаємодія

При одночасному застосуванні бісфосфонатів і аміноглікозидів рівень кальцію в сироватці може залишатися зниженим значно довше, ніж це потрібно, оскільки можливе вплив на концентрацію кальцію в сироватці крові.

При одночасному застосуванні з препаратами, потенційно нефротоксичну дією підвищується ризик погіршення функції нирок.

Умови відпустки з аптек

Умови та термін зберігання