Інструкція по застосуванню - ЕГІСТРАЗОЛ
Перед покупкою ліків ЕГІСТРАЗОЛ уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату ЕГІСТРАЗОЛ. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете купити ЕГІСТРАЗОЛ, а також знайдете необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність
Фармакологічна дія
Протипухлинний препарат. Анастрозол є сильним і високоселективним нестероїдним інгібітором ароматази - ферменту, за допомогою якого у жінок андростендион і тестостерон в тканинах перетворюються на естрон і естрадіол відповідно. Зниження рівня концентрації циркулюючого естрадіолу у хворих на рак молочної залози надає терапевтичну дію. У жінок в постменопаузі анастрозол у добовій дозі 1 мг викликає зниження рівня концентрації естрадіолу на 80%.
Анастрозол не володіє прогестагенной, андрогенної і естрогенної активністю. У добових дозах до 10 мг не має ефекту на секрецію кортизолу та альдостерону, отже, при застосуванні анастрозола не вимагається замісного введення кортикостероїдів.
Фармакокінетика
Всмоктування і розподіл
Після прийому всередину анастрозол швидко всмоктується з ШКТ. Cmax в плазмі крові звичайно досягається протягом 2 годин після прийому всередину натщесерце. Їжа незначно зменшує швидкість всмоктування, але не його ступінь і не призводить до клінічно значимого впливу на Css препарату в плазмі крові при одноразовому прийомі добової дози анастрозола. Після 7-денного прийому препарату досягається приблизно 90-95% Css анастрозола в плазмі крові. Відомостей про залежність фармакокінетичних параметрів анастрозола від часу або дози немає. Фармакокінетика анастрозола не залежить від віку жінок в постменопаузі. Зв'язування з білками плазми крові - 40%.
Метаболізм і виведення
Метаболізм анастрозола здійснюється N-дезалкілування, гідроксилюванням і глюкуронирование. Метаболіти анастрозола виводяться переважно нирками. Основний метаболіт анастрозола - триазол, який визначається в плазмі крові, що не має фармакологічної активності. Анастрозол екстенсивно метаболізується у жінок в постменопаузі, при цьому менше 10% екскретується нирками в незміненому вигляді протягом 72 годин після прийому препарату. T1/2 анастрозола з плазми крові становить 40-50 год.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
Кліренс анастрозола після прийому всередину при цирозі печінки або порушенні функції нирок не змінюється.
Показання
- ад'ювантна терапія раннього раку молочної залози, з позитивними гормональними рецепторами у жінок в постменопаузі;
- перша лінія терапії місцево-поширеного або метастатичного раку молочної залози з позитивним або з невідомим гормональним статусом у жінок в постменопаузі.
- друга лінія терапії поширеного раку молочної залози, прогресуючого після попередньої терапії тамоксифеном.
Режим дозування
Препарат призначають внутрішньо. Таблетку ковтають цілими, запиваючи водою. Рекомендується приймати препарат в один і той же час незалежно від прийому їжі.
Дорослим, включаючи літніх, призначають по 1 мг всередину 1 раз / добу тривало. При появі ознак прогресування захворювання прийом препарату слід припинити. В якості ад'ювантної терапії рекомендована тривалість лікування - 5 років.
Корекції дози у пацієнтів з порушенням функції нирок не вимагається.
Корекція дози у пацієнтів з легким та помірним ступенем порушень функції печінки не вимагається.
Побічна дія
Частота побічних реакцій, наведених нижче, визначалася відповідно наступними критеріями: дуже часто (не менше 1/10), часто (більше 1/100, менше 1/10); іноді (більше 1/1000, менш 1/100); рідко (більше 1/10 000, менш 1/1000); дуже рідко (менше 1/10 000), включаючи окремі повідомлення.
З боку серцево-судинної системи: дуже часто - припливи крові до обличчя.
З боку кістково-м'язової системи: дуже часто - артралгія; рідко - критичний палець. Прийом препарату може викликати зниження мінеральної щільності кісткової тканини у зв'язку зі зниженням концентрації циркулюючого естрадіолу, тим самим підвищуючи ризик виникнення остеопорозу та переломів кісток.
З боку репродуктивної системи: часто - сухість слизової оболонки піхви, вагінальні кровотечі (в основному протягом перших тижнів після відміни або зміни попередньої гормональної терапії на анастрозол).
З боку шкіри та шкірних придатків: дуже часто - шкірний висип; часто - витончення волосся, алопеція; дуже рідко - мультиформна еритема (синдром Стівенса-Джонсона).
З боку травної системи: дуже часто - нудота; часто - діарея, блювання, анорексія, підвищення активності АЛТ, АСТ, ЛФ; рідко - підвищення активності ГГТ, гіпербілірубінемія, гепатит.
З боку нервової системи: дуже часто - головний біль; часто - підвищена сонливість, синдром зап'ястного каналу (в основному спостерігався у пацієнток з факторами ризику по даному захворюванню).
Алергічні реакції: часто - алергічні реакції; дуже рідко - анафілактоїдні реакції, ангіоневротичний набряк, кропив'янка, анафілактичний шок.
Інші: дуже часто - астенія; часто - гіперхолестеринемія.
Протипоказання
- вагітність;
- період грудного вигодовування;
- пременопауза;
- виражена печінкова недостатність (безпека і ефективність не встановлені);
- супутня терапія тамоксифеном або препаратами, що містять естрогени;
- дитячий вік (безпека і ефективність не встановлені);
- підвищена чутливість до Анастрозол або інших компонентів препарату.
З обережністю: остеопороз, гіперхолестеринемія, ІХС, порушення функції печінки, ниркова недостатність важкого ступеня (КК менше 20 мл / хв), недостатність лактази, непереносимість лактози, синдром мальабсорбції глюкози / галактози (в лікарській формі препарату міститься лактоза).
Вагітність і лактація
Препарат протипоказаний при вагітності та в період лактації.
Особливі вказівки
У разі сумнівів у гормональному статусі пацієнтки менопауза має бути підтверджена визначенням концентрації статевих гормонів у сироватці крові.
У разі зберігається маткової кровотечі на фоні прийому анастрозола необхідна консультація і спостереження гінеколога.
Немає даних про застосування анастрозола у пацієнток з важким ступенем порушень функції печінки.
Оскільки анастрозол знижує концентрацію циркулюючого естрадіолу, це може призвести до зниження мінеральної щільності кісткової тканини. Тому у пацієнток з остеопорозом або з підвищеним ризиком розвитку остеопорозу, мінеральну щільність кісткової тканини слід оцінювати методом денситометрії, наприклад, DEXA-скануванням (двохенергетична рентгенівська абсорбціометрія), на початку лікування та регулярно на його протязі. При необхідності слід призначати лікування або профілактику остеопорозу і ретельно спостерігати за станом пацієнтки. На даний момент відсутні достатні дані щодо позитивного впливу бісфосфонатів на втрату мінеральної щільності кісткової тканини, викликаної анастрозолом, або їх користі для профілактики.
Немає даних про одночасне застосування анастрозола і препаратів-аналогів ГнРГ.
При рецептор-негативному раку молочної залози або при неефективності попередньої терапії тамоксифеном, ефективність анастрозола досить низька.
Препарати, що містять естрогени, не повинні призначатися одночасно з анастрозолом, тому ці препарати будуть нівелювати його фармакологічна дія.
Ефективність та безпека анастрозола і тамоксифена при їх одночасному застосуванні незалежно від статусу гормональних рецепторів порівнянні з такими при використанні одного тамоксифена. Точний механізм цього явища поки не відомий.
Невідомо, чи покращує анастрозол результати лікування при спільному використанні з хіміотерапією.
Вплив на здатність до водіння автомобіля та механізмами
Деякі побічні дії анастрозола, такі як астенія і сонливість, можуть негативно впливати на здатність виконання потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій. У цьому зв'язку рекомендується при появі цих симптомів дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та механізмами.
Передозування
Описані поодинокі випадки випадкового передозування препарату. Разова доза анастрозола, яка могла б привести до симптомів, що загрожують життю не встановлена.
Лікування: специфічного антидоту не існує, у разі передозування лікування повинно бути симптоматичним. Можна індукувати блювання, якщо хворий знаходиться в свідомості. Можливе проведення діалізу. Рекомендується загальна підтримуюча терапія, спостереження за хворим і контроль функцій життєво важливих органів і систем.
Лікарська взаємодія
Дослідження з лікарської взаємодії з феназону і циметидином вказують на те, що спільне застосування анастрозола з іншими препаратами навряд чи призведе до клінічно значимого лікарської взаємодії, опосередкованого цитохромом Р450.
Клінічно значуще лікарська взаємодія при прийомі анастрозола одночасно з іншими часто призначаються препаратами відсутня.
На даний момент немає відомостей про застосування анастрозола в комбінації з іншими протипухлинними препаратами.
Препарати, що містять естрогени, зменшують фармакологічна дія анастрозола, у зв'язку з чим вони не повинні призначатися одночасно з анастрозолом.
Не слід призначати тамоксифен одночасно з анастрозолом, оскільки він може послабити фармакологічну дію останнього.
Умови відпустки з аптек
Препарат відпускається за рецептом.Умови та термін зберігання
Препарат слід зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 30 ° С. Термін придатності - 4 роки. Не використовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.