Інструкція по застосуванню - Анастрозол-ТЕВА
Перед покупкою ліків Анастрозол-ТЕВА уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату Анастрозол-ТЕВА. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете купити Анастрозол-ТЕВА, а також знайдете необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність
Фармакологічна дія
Протипухлинний препарат, інгібітор синтезу естрогенів.
Анастрозол є високоселективним нестероїдним інгібітором ароматази - ферменту, за допомогою якого у жінок в постменопаузі андростендион в периферійних тканинах перетворюється на естрон і далі в естрадіол. Зниження концентрації циркулюючого естрадіолу у пацієнток з раком молочної залози має терапевтичний ефект. У жінок в постменопаузі анастрозол у добовій дозі 1 мг викликає зниження концентрації естрадіолу на 80%.
Анастрозол не володіє гестагенной, андрогенної і естрогенної активністю. У добових дозах до 10 мг не має ефекту на секрецію кортизолу та альдостерону, отже, при застосуванні анастрозола не вимагається замісного введення кортикостероїдів.
Фармакокінетика
Всмоктування і розподіл
Після прийому всередину анастрозол швидко всмоктується з ШКТ. Cmax в плазмі крові звичайно досягається протягом 2 годин після прийому всередину (натще). Їжа незначно зменшує швидкість всмоктування, але не його ступінь і не призводить до клінічно значимого впливу на Css препарату в плазмі крові при одноразовому прийомі добової дози анастрозола.
Після 7-денного прийому препарату досягається приблизно 90-95% Css анастрозола в плазмі крові. Відомостей про залежність фармакокінетичних параметрів анастрозола від часу або дози немає. Зв'язування з білками плазми крові - 40%.
Метаболізм і виведення
Анастрозол екстенсивно метаболізується у жінок в постменопаузі, при цьому менше 10% виводиться нирками в незміненому вигляді протягом 72 годин після прийому препарату. T1/2 анастрозола з плазми крові становить 40-50 ч. Метаболізм анастрозола здійснюється N-деалкілування, гідроксилювання і глюкуронідація. Метаболіти анастрозола виводяться переважно нирками. Основний метаболіт анастрозола - триазол, який визначається в плазмі крові, що не має фармакологічної активності.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
Фармакокінетика анастрозола не залежить від віку жінок в постменопаузі.
Кліренс анастрозола після перорального прийому при цирозі печінки або порушенні функції нирок не змінюється.
Показання
- ад'ювантна терапія раннього раку молочної залози з позитивними гормональними рецепторами у жінок в постменопаузі;
- перша лінія терапії місцево-поширеного раку молочної залози, з позитивними або невідомими гормональними рецепторами у жінок в постменопаузі;
- друга лінія терапії поширеного раку молочної залози, прогресуючого після лікування тамоксифеном.
Режим дозування
Препарат приймають всередину. Таблетку ковтають цілими, запиваючи водою. Рекомендується приймати препарат в один і той же час незалежно від прийому їжі.
Дорослим, включаючи літніх, призначають по 1 мг всередину 1 раз / добу тривало. При появі ознак прогресування захворювання прийом препарату слід припинити. В якості ад'ювантної терапії рекомендована тривалість лікування - 5 років.
При порушення функції нирок корекція дози не потрібна.
Корекція дози у пацієнтів з легким і помірним ступенем порушення функції печінки не вимагається.
Побічна дія
Частота побічних реакцій, наведених нижче, визначалася відповідно наступними критеріями: дуже часто (ge; 1/10), часто (gt; 1/100, lt; 1/10); іноді (gt; 1/1000, lt; 1/100); рідко (gt; 1/10 000, lt; 1/1000); дуже рідко (lt; 1/10 000), включаючи окремі повідомлення.
З боку серцево-судинної системи: дуже часто - припливи крові до обличчя.
З боку кістково-м'язової системи: дуже часто - артралгія; рідко - критичний палець.
З боку статевої системи: часто - сухість слизової оболонки піхви, вагінальні кровотечі (в основному протягом перших тижнів після скасування або заміни попередньої гормональної терапії на анастрозол).
Дерматологічні реакції: дуже часто - шкірний висип; часто - витончення волосся, алопеція; дуже рідко - поліморфна еритема (синдром Стівенса-Джонсона).
З боку травної системи: дуже часто - нудота; часто - діарея, блювання, анорексія.
З боку печінки: підвищення активності АЛТ, АСТ і ЛФ; рідко - підвищення активності ГГТ і концентрації білірубіну, гепатит.
З боку нервової системи: дуже часто - головний біль; часто - підвищена сонливість, синдром зап'ястного каналу (в основному спостерігався у пацієнток з факторами ризику по даному захворюванню).
З боку обміну речовин: часто - гіперхолестеринемія. Прийом препарату може викликати зниження мінеральної щільності кісткової тканини у зв'язку зі зниженням концентрації циркулюючого естрадіолу, тим самим підвищуючи ризик виникнення остеопорозу та переломів кісток.
Алергічні реакції: часто - алергічні реакції; дуже рідко - анафілактоїдні реакції, ангіоневротичний набряк, кропив'янка, анафілактичний шок.
Інші: дуже часто - астенія.
Протипоказання
- пременопаузного період;
- виражена печінкова недостатність (безпека і ефективність не встановлені);
- супутня терапія тамоксифеном або препаратами, що містять естрогени;
- вагітність;
- період лактації (грудного вигодовування);
- дитячий вік (безпека та ефективність у дітей не встановлена);
- підвищена чутливість до Анастрозол або інших компонентів препарату.
З обережністю слід призначати препарат при остеопорозі, гіперхолестеринемії, ІХС, порушення функції печінки, ниркової недостатності важкого ступеня (КК lt; 20 мл / хв), недостатності лактази, непереносимості лактози, мальабсорбції глюкози / галактози (в лікарській формі препарату міститься лактоза).
Вагітність і лактація
Протипоказано призначення препарату при вагітності та в період лактації.Особливі вказівки
У разі сумнівів у гормональному статусі пацієнтки, менопауза повинна бути підтверджена визначенням концентрації статевих гормонів у сироватці крові. У разі зберігається маткової кровотечі на фоні прийому анастрозола необхідна консультація і спостереження гінеколога.
Немає даних про застосування анастрозола у пацієнток з важким ступенем порушень функції печінки.
У пацієнток з остеопорозом або з підвищеним ризиком розвитку остеопорозу, мінеральну щільність кісткової тканини слід оцінювати методом денситометрії, наприклад, DEXA-скануванням (двохенергетична рентгенівська абсорбціометрія), на початку лікування та регулярно на його протязі. При необхідності слід призначати лікування або профілактику остеопорозу і ретельно спостерігати за станом пацієнтки. Оскільки анастрозол знижує концентрацію циркулюючого естрадіолу, це може призвести до зниження мінеральної щільності кісткової тканини. На даний момент відсутні достатні дані щодо позитивного впливу бісфосфонатів на втрату мінеральної щільності кісткової тканини, викликаної анастрозолом або їх користі при застосуванні з метою профілактики.
Немає даних про одночасне застосування анастрозола і препаратів-аналогів ГнРГ.
У жінок з рецептор-негативної пухлиною до естрогенів ефективність анастрозола була продемонстрована, крім тих випадків, коли мався попередній позитивний клінічний відповідь на тамоксифен.
Препарати, що містять естрогени, не повинні призначатися одночасно з анастрозолом, тому ці препарати будуть нівелювати його фармакологічна дія.
Ефективність та безпека анастрозола і тамоксифена при їх одночасному застосуванні незалежно від статусу гормональних рецепторів порівнянні з такими при використанні одного тамоксифена. Точний механізм цього явища поки не відомий.
Невідомо, чи покращує анастрозол результати лікування при спільному використанні з хіміотерапією.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
Деякі побічні реакції анастрозола, такі як астенія і сонливість, можуть негативно впливати на здатність виконання потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій. У цьому зв'язку рекомендується при появі цих симптомів дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та механізмами.
Передозування
Описані поодинокі клінічні випадки випадкового передозування препарату. Разова доза анастрозола, яка могла б привести до симптомів, що загрожують життю, не встановлена.
Лікування: специфічного антидоту не існує, у разі передозування проводять симптоматичну терапію. Можна індукувати блювання, якщо пацієнт знаходиться у свідомості. Може бути проведений діаліз. Рекомендується загальна підтримуюча терапія, спостереження за пацієнтом і контроль функцій життєво важливих органів і систем.
Лікарська взаємодія
Дослідження з лікарської взаємодії з феназону і циметидином вказують на те, що спільне застосування анастрозола з іншими препаратами навряд чи призведе до клінічно значимого лікарської взаємодії, опосередкованого цитохромом Р450.
Клінічно значуще лікарська взаємодія при прийомі анастрозола одночасно з іншими часто призначаються препаратами відсутня.
На даний момент немає відомостей про застосування анастрозола в комбінації з іншими протипухлинними препаратами.
Препарати, що містять естрогени, зменшують фармакологічна дія анастрозола, у зв'язку з чим вони не повинні призначатися одночасно з анастрозолом.
Не слід призначати тамоксифен одночасно з анастрозолом оскільки він може послабити фармакологічну дію останнього.
Умови відпустки з аптек
Препарат відпускається за рецептом.Умови та термін зберігання
Список Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 3 роки.