Інструкція по застосуванню - Бондронат
Перед покупкою ліків Бондронат уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату Бондронат. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете знайти необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність
Інструкція
ІНСТРУКЦІЯ по застосуванню
СХВАЛЕНО ФК МОЗ РФ 12.04.2001, пр. №6
Склад. Одна ампула з 1 мл концентрату для приготування розведеного розчину для в / в інфузії містить: ібандронової кислоти - 1 мг (у вигляді натрію моногідроібандроната - 1,125 мг)
Одна ампула з 2 мл концентрату для приготування розведеного розчину для в / в інфузії містить: ібандронової кислоти - 2 мг (у вигляді натрію моногідроібандроната - 2,25 мг)
Наповнювачі: натрію хлорид, оцтова кислота, натрію ацетат, вода д / і.
Фармакологічна дія. Ібандронова кислота відноситься до групи бісфосфонатів, що надають специфічну дію на кісткову тканину. Селективну дію грунтується на високій афінності бісфосфонатів до мінеральних компонентів кістки. Біфосфонати діють шляхом пригнічення активності остеокластів, хоча конкретний механізм невідомий.
В експерименті in vivo ібандронова кислота запобігає кістковій деструкції, викликану блокадою функції статевих залоз, ретиноїдами, пухлинними процесами або введенням екстрактів пухлинної тканини. Придушення ендогенної кісткової резорбції було підтверджене в дослідженнях кінетики 45 Ca і при вивченні вивільнення радіоактивно міченого тетрацикліну, попередньо інкорпорованого в скелетні тканини.
У дозах, які значно перевищують фармакологічно ефективні, ібандронова кислота не впливає на мінералізацію кісткової тканини.
Інгібуючу дію ібандронової кислоти на пухлинний остеоліз і особливо на гіперкальціємію пухлинного генезу виявляється в зниженні концентрації кальцію в сироватці і зменшенні виведення кальцію з сечею.
Клінічні дослідження показали, що інгібуючу дію ібандронової кислоти на індукований пухлиною остеоліз і, зокрема, на супутню пухлинному процесу гіперкальціємію супроводжується зниженням рівня кальцію в сироватці і підвищенням екскреції кальцію з сечею.
Фармакокінетика. Вивчення проводилося після одноразової ін'єкції 0,5, 1 і 2 мг ібандронової кислоти здоровим добровольцям, а також після одноразової інфузії 2, 4 або 6 мг препарату 20 жінкам, які перебували в постменопаузном періоді. Препарат характеризується наступними фармакокінетичними показниками, не залежними від дози: Т1/2 термінальної фази становить 10-16 год, загальний Cl - 130 мл / хв, нирковий Cl - 88 мл / хв, об'єм розподілу - 150 л; в сечі за період 0-32 год виявляється 60% введеної дози.
Після інфузії 2, 4 або 6 мг ібандронової кислоти фармакокінетичні параметри залежать від дози. Cmax в сироватці після одноразової двогодинної інфузії 6 мг препарату становить 328 нг / мл, після одноразового в / в болюсного введення 2 мг - 246 нг / мл.
Зв'язування ібандронової кислоти з білками не залежить від її концентрацій у сироватці і становить 99% при концентраціях до 2000 нг / мл (при введенні терапевтичних доз концентрації в плазмі ніколи не досягають цього рівня). Можна припустити, що тривале застосування препарату супроводжується його зв'язуванням з кістковою тканиною, проте підтверджуючих це клінічних даних немає.
Виведення ібандронової кислоти протікає двофазне. Введений в / в препарат виводиться в незміненому вигляді, головним чином через нирки, решта кількості зв'язується з кістковою тканиною.
Показання. Гіперкальціємія при пухлинних захворюваннях.
Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату. Тяжка ниркова недостатність (креатинін сироватки gt; 5 мг / дл, або 442 мкмоль / л). Дитячий вік (у зв'язку з відсутністю досвіду застосування). Вагітність і годування груддю.
Спосіб застосування. Застосовується тільки в умовах стаціонару. Доза визначається з урахуванням наступних факторів.
До початку лікування хворому повинна бути проведена адекватна гідратація за допомогою 0,9% розчину натрію хлориду. Доза препарату залежить від ступеня тяжкості гіперкальціємії і типу пухлини. Для хворих з тяжкою гіперкальціємією (концентрація кальцію в сироватці з поправкою на альбумін 3 ммоль / л і більше) разова доза препарату становить 4 мг. Хворим з помірною гіперкальціємією (концентрація кальцію в сироватці з поправкою на альбумін менше 3 ммоль / л) разова доза становить 2 мг. Найбільша доза в клінічних дослідженнях дорівнювала 6 мг, але посилення ефекту вона не дає.
Концентрація альбумін-коррегировать кальцію в сироватці (ммоль / л) розраховується наступним чином: кальцій сироватки (ммоль / л) - (0,02 х альбумін (г / л) + 0,8; а в мг / дл - кальцій сироватки (мг / дл) + 0,8 х (4 - альбумін (г / л).
У більшості випадків підвищена концентрація кальцію в сироватці нормалізується протягом 7 днів. Час до виникнення рецидиву (повторне перевищення концетрации альбумін-коррегировать кальцію в сироватці до величини більше 3 (ммоль / л) після введення 2-4 мг одно 18-19 дням, після введення 6 мг - 26 дням.
Обмеженому числу хворих (n = 50) для усунення гіперкальціємії було потрібно 2 інфузії препарату. Повторне введення потрібно при недостатній ефективності першого або при рецидиві гіперкальціємії.
Ібандронова кислоту слід вводити тільки у вигляді в / в інфузії попередньо розведеного препарату. Для цього вміст ампули розводять у 500 мл ізотонічного розчину натрію хлориду або в 500 мл 5% розчину глюкози; вводять крапельно протягом 2 ч.
Необхідно ретельно стежити, щоб препарат вводився тільки в / в і уникати його в / а введення або потрапляння в навколишні тканини.
Концентрат ібандронової кислоти не слід змішувати з розчинами, що містять кальцій.
Побічна дія. Організм в цілому: найчастіше - підвищення температури тіла, іноді - грипоподібний синдром (лихоманка, озноб, болі в кістках і м'язах, які в більшості випадків специфічного лікування не вимагають і симптоми зникають через декілька годин або днів); гіперчутливість до Гаразону.
З боку органів ШКТ: окремі випадки шлунково-кишкової непереносимості препарату.
Лабораторні зміни: часто - зниження екскреції кальцію нирками супроводжується зменшенням концентрації фосфатів у сироватці, що не потребує терапевтичного втручання; іноді - гіпокальціємія.
З боку органів дихання: бронхоспазм у хворих на бронхіальну астму, чутливих до аспірину (характерно для всіх бісфосфонатів).
Запобіжні заходи. У хворих, які отримують ібандронат, слід контролювати функцію нирок, рівень кальцію, фосфору і магнію в сироватці.
Рекомендації з дозування препарату у хворих з важким ураженням печінки (печінковою недостатністю) відсутні, оскільки клінічні дослідження в цій групі хворих не проводилися.
Рекомендується уникати надмірної гідратації у хворих групи ризику по недостатності кровообігу.
Вплив Бондронату на швидкість реакції, рівень неспання і свідомості не вивчалось.
Взаємодії. При одночасному призначенні з аміноглікозидами зменшується рівень кальцію в сироватці на тривалий час, можливий розвиток гіпомагніємії.
Передозування. До теперішнього часу повідомлень про гострому передозуванні Бондронату не надходило.
У доклінічних дослідженнях великі дози препарату надавали токсичну дію на печінку і нирки, тому необхідно контролювати функцію цих органів. Клінічно значущу гипокальциемию можна усунути в / в введенням кальцію глюконату.
Форма випуску та упаковка. В ампулах по 1 і 2 мл, по 1 або 5 шт. в упаковці
Умови зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці.
Термін придатності. 5 років. Приготований розчин для інфузії стабільний протягом 24 годин при 2-8 ° C. Препарат не слід приймати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
Відпустка з аптек. За рецептом лікаря.
Виробник. «Ф. Хоффманн-Ля Рош Лтд. », Вироблено« Рош Діагностикс ГмбХ », Німеччина
Склад і форма випуску
1 ампула з 1 мл концентрату для приготування інфузій містить 1,125 мг ібандронової кислоти однонатріевой солі моногідрату, відповідних 1 мг ібандронової кислоти; в блістерній упаковці, в картонній коробці 5 шт.
Фармакологічна дія
Регулює вміст кальцію в крові і кісткової тканини.
Клінічна фармакологія
Збільшує кісткову масу. Ефективний в лікуванні остеолітичної гіперкальціємії, спричиненій злоякісними новоутвореннями, і гуморальної гіперкальціємії. У більшості випадків одноразова інфузія Бондронату призводить до нормалізації рівня кальцію в сироватці крові і запобігає рецидив гіперкальціємії протягом декількох тижнів.
Показання
Гіперкальціємія при злоякісних пухлинах (за наявності або без метастазів).
Протипоказання
Гіперчутливість, виражена ниркова недостатність (креатинін сироватки gt; 442 мкмоль / л), вагітність, лактація (слід призупинити грудне вигодовування), дитячий вік (відсутній досвід клінічного застосування).
Спосіб застосування та дози
В / в у вигляді інфузії, протягом 2 год (попередньо вміст ампули розбавляють в 500 мл ізотонічного розчину хлориду натрію або 5% розчину глюкози). Дозу встановлюють індивідуально, залежно від вираженості гіперкальціємії та виду пухлини. При вираженій гіперкальціємії (сироватковий рівень кальцію з поправкою на сироватковий альбумін - 3 ммоль / л або - 12 мг% і більше) одноразова доза - 4 мг; при помірній гіперкальціємії (рівень кальцію менше 3 ммоль / л) - по 2 мг. Максимальна доза - 6 мг. При необхідності можлива повторна інфузія через 18-19 днів.
Запобіжні заходи
Необхідні достатній ступінь гідратації, ретельний контроль функції нирок, рівнів сироваткового кальцію і магнію, а також дотримання обережності при призначенні хворим з гіперчутливістю до ін. Біфосфонатів. Не рекомендується в / а і п / к введення (через можливе пошкодження навколишніх тканин).
Побічна дія
Грипоподібнийсиндром, зниження ниркової екскреції кальцію, гіпокальціємія, зменшення сироваткового рівня фосфору, диспепсичні розлади.