Інструкція по застосуванню - ФІРМАГОН
Перед покупкою ліків ФІРМАГОН уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату ФІРМАГОН. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете купити ФІРМАГОН, а також знайдете необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність
Фармакологічна дія
Селективний антагоніст ГнРГ. Дегарелікс здатний конкурентно і оборотно зв'язуватися з гипофізарнимі ГнРГ-рецепторами, різко знижуючи вихід гонадотропінів, ЛГ і ФСГ. Таким чином знижується секреція тестостерону в сім'яниках. Карцинома простати вважається гормонозалежної пухлиною і піддається лікуванню, спрямованому на зниження вироблення чоловічих статевих гормонів. На відміну від агоністів ГнРГ, антагоністи цього гормону не індуцируется викид ЛГ з подальшою активацією викиду тестостерону, розвитком пухлини і можливим симптоматичним загостренням після початку лікування.
Одноразове введення 240 мг дегарелікса і подальша підтримуюча терапія в дозі 80 мг, проведена протягом місяця, швидко знижує концентрацію ЛГ, ФСГ і, як наслідок, тестостерону. Концентрація дигидротестостерона в плазмі крові знижується подібним з тестостероном чином.
При введенні дегарелікса спостерігається зниження вмісту тестостерону та підтримання його концентрації на рівні нижчому, ніж при кастрації (0.5 нг / мл). Підтримуюча щомісячна терапія в дозі 80 мг приводила до тривалого придушення тестостерону у 97% пацієнтів протягом, щонайменше, одного року.
Середній рівень тестостерону після лікування дегареліксом протягом 1 року дорівнював 0.087 нг / мл.
Вироблення антитіл проти дегарелікса спостерігалася у 10% пацієнтів після року лікування. Немає даних про вплив утворюються антитіл на ефективність або безпеку лікування дегареліксом.
Фармакокінетика
Після підшкірного введення дегарелікса в дозі 240 мг в концентрації 40 мг / мл пацієнтам з раком простати AUС0-28 сут становить 635 (602-668) нг / мл / добу, Сmax становить 66 (61-71) нг / мл, Тmax досягається протягом 40 (37-42) ч. Дегарелікс виводиться у дві фази. Середній T1/2 становить близько 43 сут для первісної дози і 28 діб для підтримуючої дози. Тривалий T1/2 після п / к введення є наслідком повільного виходу дегарелікса з депо, утворених у місцях ін'єкції. Фармакокінетика дегарелікса залежить від концентрації розчину при введенні. Так, Сmax і біодоступність зменшуються з підвищенням концентрації дегарелікса, в той час як T1/2 зростає.
Зв'язування з білками плазми становить приблизно 90%. Vd - близько 1 л / кг.
Дегарелікс піддається звичайній пептидного деградації при проходженні через гепатобіліарну систему і виводиться, в основному, у вигляді пептидних фрагментів з калом. Значні метаболіти не виявлені. Експерименти in vitro показали, що дегарелікс не є субстратом ферментної системи CYP450.
Приблизно 20-30% одноразової дози виділяється з сечею, 70-80% виділяється через гепато-билиарную систему.
Показання
Прогресуючий гормонозалежний рак передміхурової залози.Режим дозування
Вводять п / к, в область живота з періодичною зміною місця введення. Початкова доза - 240 мг, розділена на 2 введення по 120 мг. Підтримуючу дозу 80 мг застосовують через 1 місяць після введення початкової дози.
Дегарелікс не призначений для в / в і в / м введення.
Побічна дія
З боку нервової системи: часто (ge; 1%, lt; 10%) - безсоння, запаморочення, головні болі; рідко (ge; 0.01%, lt; 0.1%) - зниження лібідо, депресія, дратівливість, дзвін у вухах.
З боку серцево-судинної системи: дуже часто (ge; 10%) - припливи; рідко (ge; 0.01%, lt; 0.1%) - AV-блокада I ступеня, збільшення інтервалу QT, підвищення артеріального тиску, вазовагальний непритомність, варикозне розширення вен.
З боку травної системи: дуже часто (ge; 10%) - нудота; часто (ge; 1%, lt; 10%) - діарея, блювання, метеоризм, сухість у роті, запори, підвищення активності печінкових трансаміназ; рідко (ge; 0.01%, lt; 0.1%) - зниження апетиту.
З боку дихальної системи: рідко (ge; 0.01%, lt; 0.1%) - кашель.
З боку системи кровотворення: рідко (ge; 0.01%, lt; 0.1%) - анемія.
Дерматологічні реакції: Часто (ge; 1%, lt; 10%) - посилене потовиділення (в т.ч. нічна пітливість); рідко (ge; 0.01%, lt; 0.1%) - кропив'янка, гіперпігментація шкіри, випадіння волосся, розм'якшення нігтів, висипання, еритема.
З боку кістково-м'язової системиРідко (ge; 0.01%, lt; 0.1%) - м'язові болі, м'язова слабкість.
З боку статевої системи: рідко (ge; 0.01%, lt; 0.1%) - еректильна дисфункція, тестикулярная атрофія, гінекомастія, болі внизу живота, болючість простати, ретроградна еякуляція, болючість яєчок.
З боку сечовидільної системи: рідко (ge; 0.01%, lt; 0.1%) - прискорене сечовипускання, невідкладні позиви до сечовипускання, ниркова недостатність.
З боку обміну речовин: 6% - виражена гіпокаліємія (ge; 5.8 ммоль / л); 2% - зниження рівня креатиніну (ge; 177 мкмоль / л); 15% - підвищення азоту сечовини крові (ge; 10.7 ммоль / л).
Інші: дуже часто (ge; 10%) - подразнення у місці введення; часто (ge; 1%, lt; 10%) - озноб, лихоманка, слабкість, стомлюваність, простудні захворювання; рідко (ge; 0.01%, lt; 0.1%) - реакції підвищеної чутливості, набряк у місці введення.
Протипоказання
Підвищена чутливість до дегареліксу.Вагітність і лактація
;Особливі вказівки
Не вивчено застосування дегарелікса у пацієнтів із зазначенням в анамнезі на інтервал QTc більше 450 мсек, у пацієнтів з факторами ризику розвитку шлуночкової аритмії типу "пірует", При комбінації з препаратами, які здатні пролонгувати інтервал QT. При необхідності застосування дегарелікса в таких випадках слід ретельно оцінити очікувану користь і ризик терапії.
Терапевтичну ефективність дегарелікса слід оцінювати за клінічними параметрами і рівнем ПСА в сироватці. Супресія тестостерону відбувається відразу ж після введення початкової дози, при цьому рівень тестостерону в плазмі крові падає до рівня тестостерону при медичній кастрації (lt; 0.5 нг / мл) у 96% пацієнтів через три дні, у 100% пацієнтів - через місяць. Тривала, до 1 року, підтримуюча терапія забезпечує супрессию тестостерону (lt; 0.5 нг / мл) у 97% пацієнтів. Якщо у пацієнта терапевтичний ефект виражений недостатньо чітко, слід упевнитися, що рівень тестостерону в сироватці крові залишається зниженим в достатній мірі. Дегарелікс не викликає коливань рівня тестостерону, тому немає необхідності застосовувати антиандрогенні препарати на початку лікування.
Немає необхідності змінювати дозу для пацієнтів літнього віку або для пацієнтів з легким або помірним порушенням функції печінки або нирок. З обережністю слід застосовувати дегарелікс у пацієнтів з тяжкою печінковою або нирковою недостатністю, тому його вивчення у даної категорії пацієнтів не проводилось.
Зміна щільності кісткової тканини при застосуванні дегарелікса не вивчалась, проте у пацієнтів, які перенесли орхіектомією або приймали агоністи ГнРГ, спостерігається зниження щільності кісток. Тому внаслідок супресії тестостерону, викликаної застосуванням дегарелікса, можливе зниження щільності кісток.
Вплив дегарелікса на рівень інсуліну і глюкози в крові не вивчалося. Однак у пацієнтів, які перенесли орхіектомією або приймали агоністи ГнРГ, спостерігається зниження чутливості інсуліну до глюкози і, можливо, розвиток або загострення цукрового діабету. Тому при лікуванні дегареліксом рекомендується регулярний контроль рівня глюкози в крові.
Використання в педіатрії
Не мається обґрунтованих показань для застосування дегарелікса у дітей або підлітків.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
При застосуванні дегарелікса можливі стомлюваність і запаморочення, що може впливати на здатність пацієнта до управління автотранспортом та іншим потенційно небезпечним видам діяльності.
Передозування
;Лікарська взаємодія
Оскільки при застосуванні дегарелікса можливе збільшення інтервалу QT, слід оцінити необхідність одночасного застосування дегарелікса і препаратів, які викликають збільшення інтервалу QT або шлуночкову тахікардію (наприклад, хінідин, дизопірамід), нейролептиків, антиаритмічних препаратів (наприклад, аміодарон, соталол, дофетилід, ібутилід), а також метадону, цизаприду і моксифлоксацину.
Клінічно значуще фармакокінетична взаємодія дегарелікса і засобів, що впливають на ферментну систему CYP450, малоймовірно.
Умови відпустки з аптек
;Умови та термін зберігання
;