Галоперидол деканоат

Інструкція по застосуванню - Галоперидолу деканоату

Перед покупкою ліків Галоперидолу деканоату уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату Галоперидолу деканоату. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете купити Галоперидолу деканоату, а також знайдете необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність

Фармакологічна дія

Галоперидол - нейролептик, що належить до похідних бутирофенону. Має виражений антипсихотичний та протиблювотний ефект.

Дія галоперидолу пов'язана з блокадою центральних дофамінових (D2) і альфа-адренергічних рецепторів у мезокортикальних і лимбических структурах головного мозку. Блокада D2-рецепторів гіпоталамуса веде до зниження температури тіла, галактореї (підвищенню вироблення пролактину). Пригнічення дофамінових рецепторів у тригерній зоні блювотного центру лежить в основі протиблювотної дії. Взаємодія з дофаминергическими структурами екстрапірамідної системи може призводити до екстрапірамідних порушень. Виражена антипсихотична активність поєднується з помірним седативним ефектом (у невеликих дозах надає активуюча дія). Підсилює дію снодійних, наркотичних анальгетиків, засобів для загальної анестезії, анальгетиків та інших засобів, які пригнічують функцію ЦНС.

Фармакокінетика

Галоперидол всмоктується, в основному, в тонкому кишечнику шляхом пасивної дифузії. Біодоступність 60-70%. При пероральному застосуванні максимальні концентрації в крові досягаються через 3-6 год. Галоперидол на 90% зв'язується з білками плазми. Співвідношення концентрації в еритроцитах до концентрації в плазмі 1:12. Концентрація галоперидолу в тканинах вище, ніж у крові.

Галоперидол метаболізується в печінці, метаболіт фармакологічно не активний. Галоперидол виділяється нирками (40%) і з калом (60%), проникає в грудне молоко. Період напіввиведення з плазми після перорального застосування становить, в середньому, 24 ч (12-37 год).

Показання

- гострі та хронічні психози, що супроводжуються збудженням, галюцинаторними та маренням, маніакальні стани, психосоматичні розлади;

- розлади поведінки, зміни особистості (параноїдні, шизоїдні, та інші), синдром Жиля де ля Туретта, як у дитячому віці, так і у дорослих;

- тики, хорея Геттінгтона;

- тривало зберігається і стійка до терапії гикавка і блювота, в тому числі пов'язана з протипухлинною терапією;

- премедикація перед оперативним втручанням.

Препарат застосовується суворо за призначенням лікаря!

Режим дозування

Для купірування психомоторного збудження Галоперидол у перші дні призначають внутрішньом'язово по 2-5 мг 2-3 рази на добу, або внутрішньовенно в тому ж дозуванні (ампулу слід розвести в 10-15 мл води для ін'єкцій), максимальна добова доза 60 мг. По досягненні стійкого седативного ефекту переходять на прийом препарату внутрішньо. Для пацієнтів похилого віку 0,5-1,5 мг (0,1-0,3 мл розчину), максимальна добова доза - 5 мг (1 мл розчину).

Для дітей старше З-х років доза становить 0,025-0,05 мг на добу, поділена на 2 прийоми. Максимальна добова доза - 0,15 мг / кг.

Парентеральний спосіб введення Галоперидолу повинен проводитися під ретельним контролем лікаря, особливо у літніх пацієнтів і дітей, при досягненні терапевтичного ефекту слід перейти на прийом препарату внутрішньо.

Побічна дія

З боку ЦНС: екстрапірамідні розлади різного ступеня вираженості, паркінсонізм. У більшості хворих відзначаються минущий акінето-ригідний синдром, окулогірні кризи, акатизія, дистонічні явища.

Можливий розвиток нейролептичного злоякісного синдрому одним з перших ознак якого є підвищення температури тіла, сонливість. При тривалому прийомі галоперидолу можливий розвиток пізніх дискінезій, особливо у літніх пацієнтів і пацієнтів з органічною недостатністю ЦНС, тому дози препарату для цієї категорії хворих мають бути знижені.

На початку терапії може спостерігатися млявість, сонливість або безсоння, головний біль, що проходять після призначення коректорів.

З боку серцево-судинної системи: аритмії, тахікардія, ортостатична гіпотензія, лабільність артеріального тиску, зміни з боку ЕКГ.

З боку системи кровотворення: транзиторна лейкопенія або лейкоцитоз, ерітропенія, лімфомоноцитоз, рідко - агранулоцитоз.

З боку печінки: підвищення активності "печінкових" трансаміназ, жовтяниця.

Дерматологічні реакції: алергічні реакції, висип, токсикодермия, сухість шкіри, фотосенсибілізація, гіперфункція сальних залоз.

З боку травної системи: анорексія, диспепсія, сухість у роті, іноді гілерсалівація, нудота, блювання, запор, діарея.

З боку ендокринної системи: дисменорея, фригідність, гінекомастія, галакторея, імпотенція, пріапізм, збільшення маси тіла.

Інші: затримка сечі, нечіткість зору, підвищена стомлюваність, знижений почуття спраги, тепловий удар, алопеція, гіпонатріємія, гіпер-або гіпоглікемія.

Протипоказання

- важке токсичне пригнічення функції ЦНС, викликане ксенобіотиками, коми різного генезу;

- екстрапірамідними розладами (хвороба Паркінсона тощо);

- підвищена чутливість до похідних бутирофенону;

- вагітність, період грудного вигодовування;

- дитячий вік до 3-х років.

З обережністю: декомпенсовані серцево-судинні захворювання (в т. ч. стенокардія), порушення провідності серцевого м'яза; важкі захворювання нирок, печінки, легенево-серцева недостатність (у т. ч. при бронхіальній астмі та гострих інфекціях), епілепсія, глаукома, гіпертиреоз (тиреотоксикоз), гіперплазія передміхурової залози (затримка сечі), активний алкоголізм.

Вагітність і лактація

Протипоказаний при вагітності, в період грудного вигодовування.

Особливі вказівки

Під час лікування хворим слід регулярно здійснювати моніторинг ЕКГ, формули крові, печінкових проб.

Для купірування екстрапірамідних розладів призначають антипаркінсонічні засоби (циклодол. Та ін.), Ноотропи, вітаміни.

Виразність екстрапірамідних розладів пов'язана з дозою, часто при зниженні дози вони можуть зменшитися або зникнути.

У ряді випадків ознаки неврологічних розладів спостерігаються при відміні препарату, після тривалого курсу лікування, тому слід скасовувати галоперидол поступово знижуючи дози.

При розвитку пізньої дискінезії не слід різко відміняти препарат; рекомендується поступове зниження дози.

Слід захищати відкриті ділянки шкіри від надлишкового сонячного випромінювання внаслідок підвищеного ризику фотосенсибілізації.

Протиблювотну дію галоперидолу може маскувати ознаки лікарської токсичності та ускладнювати діагностику станів, першим симптомом яких є нудота.

Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами

Під час прийому галоперидолу забороняється водіння транспортних засобів, обслуговування механізмів та інші види робіт, що вимагають підвищеної концентрації уваги, а так же прийом алкоголю

Передозування

При передозуванні препарату можлива поява гострих нейролептичних реакцій, перерахованих вище. Особливо має насторожувати підвищення температури тіла, що може бути одним із симптомів злоякісного нейролептичного синдрому. У важких випадках передозування можуть спостерігатися різні форми порушення свідомості, аж до коми, судомні реакції.

Лікування: припинення терапії нейролептиками, призначення коректорів (внутрішньовенне введення діазепаму, розчину глюкози, ноотропів, вітамінів групи В і С, симптоматична терапія).

Лікарська взаємодія

Галоперидол підвищує вираженість пригнічуючого впливу на ЦНС опіоїдних анальгетиків, снодійних засобів, трициклічних антидепресантів, засобів для загальної анестезії, алкоголю.

При одночасному застосуванні з антипаркінсонічними препаратами (леводопа та ін.), Може знижуватися терапевтична дія цих засобів через антагоністичний впливу на дофамінергічні структури.

При застосуванні з метилдопою можливий розвиток дезорієнтації, труднощі і уповільнення процесів мислення.

Галоперидол може знижувати інтенсивність дії адреналіну (епінефрину) та інших симпатоміметиків, викликати «парадоксальне» зниження артеріального тиску і тахікардію при їх спільному застосуванні.

Посилює дію периферичних М-холіноблокаторів і більшості гіпотензивних засобів (знижує дію гуанетидину внаслідок витіснення його з α-адренергических нейронів і придушення його захоплення цими нейронами).

При комбінованому прийомі з протисудомними засобами (включаючи барбітурати та ін. Індуктори мікросомального окислення), дози останніх слід підвищувати, тому галоперидол знижує поріг судомної активності; також можуть знижуватися сироваткові концентрації галоперидолу. Зокрема, при одночасному вживанні чаю або кави дію галоперидолу може знижуватися.

Галоперидол може знижувати дію непрямих антикоагулянтів, тому при сумісному прийомі дозу останніх слід коригувати.

Галоперидол сповільнює метаболізм трициклічних антидепресантів та інгібіторів МАО, внаслідок чого збільшується їхній рівень у плазмі і підвищується токсичність. При одночасному застосуванні з бупропіоном знижує епілептичний поріг і збільшує ризик виникнення епілептичних припадків.

При одночасному прийомі галоперидолу з флуоксетином зростає ризик побічної дії на ЦНС, особливо екстрапірамідних реакцій.

При одночасному призначенні галоперидола з літієм, особливо у високих дозах, може викликати необоротну нейроінтоксикації, а також посилити екстрапірамідну симптоматику.

При одночасному прийомі з амфетаминами знижується антипсихотичний ефект галоперидола і психостимулюючий ефект амфетамінів, внаслідок блокади галоперидолом α-адренергических рецепторів. Галоперидол може знижувати дію бромкриптина

Антихолінергічні, антигістамінні (Iпоколенія), антідіскінетіческіе засоби можуть підсилювати антихолінергічні побічні ефекти і знижувати антипсихотичний ефект галоперидола.

Умови відпустки з аптек

За рецептом лікаря.

Умови та термін зберігання

Зберігати в захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° С. Список Б.

Термін придатності - 5 років.