Пропанорм

Інструкція по застосуванню - Пропанорму

Перед покупкою ліків Пропанорму уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату Пропанорму. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете знайти необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність

в блістері 10 шт .; в пачці картонній 5 упаковок.

Фармакологічна дія

Блокує швидкі натрієві канали.

Фармакокінетика

Всмоктується більше 95% препарату. Пропафенон проявляє дозозалежну біодоступність, яка підвищується нелінійно зі збільшенням дози: зростає з 5 до 12% при підвищенні разової дози з 150 до 300 мг, а при 450 мг - до 40-50%. C_max в плазмі крові після перорального прийому досягається протягом 1-3,5 год і коливається від 500 до 1500 мкг / л. Проникність через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єр низька. Об'єм розподілу - 3-4 л / кг. Зв'язок з білками плазми та внутрішніх органів (печінка, легені та ін.) - 85-97%.

Терапевтичний діапазон концентрації пропафенона в плазмі крові становить 0,5-2,0 мг / л. Пропафенон майже повністю метаболізується. Описано 11 метаболітів препарату - фармакологічно активні 5-гідоксіпропафенон і N-депропілпропафенон, що володіють порівнянної з пропафеноном антиаритмічну активність. T_1/2 «Швидких» метаболітів - 2-10 год, «повільних» - 10-32 ч. Виводиться: нирками - 38% у вигляді метаболітів (менше 1% у незміненому вигляді), з жовчю - 53% (у вигляді глюкуронідів та сульфатів). При печінковій недостатності виведення знижується.

Фармакодинаміка

Антиаритмічний препарат IC класу, блокує швидкі натрієві канали. Володіє слабкою бета-адреноблокуючою активністю і м-холіноблокуючу дію. Антиаритмічний ефект грунтується на місцевоанестезуючого і прямому мембраностабілізуючої дії на міокардіоцити, а також на блокаді бета-блокаторів та кальцієвих каналів.

Відноситься до IC класу антиаритмічних засобів. Викликає дозозалежне зниження швидкості деполяризації, пригнічує фазу 0 потенціалу дії і його амплітуду у волокнах Пуркіньє і скорочувальних волокнах шлуночків, пригнічує автоматизм. Уповільнює проведення по волокнах Пуркіньє. Подовжує час проведення по синоатріальної (SA) вузла і передсердю. При застосуванні пропафенону відбувається подовження інтервалу PQ і розширення комплексу QRS (від 15 до 25), а також інтервалів AH і HV. Препарат подовжує ефективний рефрактерний період в пердсердіях, в AV вузлі, в додаткових пучках і, меншою мірою, в шлуночках. Не спостерігається значних змін інтервалу QT. Електрофізіологічні ефекти більш виражені в ишемизированном, ніж у нормальному міокарді. Надає негативну інотропну дію, яка зазвичай проявляється при зниженні фракції викиду лівого шлуночка нижче 40%.

Дія починається через 1 год після прийому всередину, досягає максимуму через 2-3 год і триває 8-12 год.

Показання

Профілактика і лікування надшлуночкових і шлуночкових екстрасистолій, пароксизмальних порушень ритму (надшлуночкові - фібриляція і тріпотіння передсердь, WPW-синдром) передсердно-шлуночкової re-entry тахікардії; профілактика стійкої мономорфной шлуночкової тахікардії.

Протипоказання

Підвищена чутливість до компонентів препарату, інтосікація дигоксином; важкі форми хронічної серцевої недостатності (у стадії декомпенсації), неконтрольована хронічна серцева недостатність; кардіогенний шок (за винятком гіпотензії, зумовленої тахікардією, і антиаритмического шоку); виражена брадикардія і виражена артеріальна гіпотензія; SA блокада, порушення внутрішньопередсердної проведення; блокада ніжок пучка Гіса; внутрижелудочковая біфасцікулярная блокада і AV блокада II-III ступеня (без електрокардіостимулятора); синдром слабкості синусового вузла; синдром «тахікардії-брадикардії»; інфаркт міокарда; період лактації; вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені).

З обережністю - ХОЗЛ, міастенія (в т.ч. miastenia gravis), Серцева недостатність (фракція викиду менше 30%), кардіоміопатія, артеріальна гіпотензія, наявність постійного або тимчасового кардіостимулятора, печінковий холестаз, печінкова або ниркова недостатність, комбінація з іншими антиаритмічними засобами, аналогічними за впливом на електрофізіологію серця, електролітні порушення (повинні бути обов'язково скориговані до призначення пропафенона), вік старше 70 років.

Спосіб застосування та дози

Всередину, після їжі. Таблетки слід ковтати цілими, запиваючи невеликою кількістю води.

Режим дозування встановлюється індивідуально і коригується лікарем.

Добова доза становить 450 мг (3 рази на добу по 150 мг кожні 8 год). Збільшення дози проводиться поступово (кожні 3-4 дні) до 600 мг / добу за 2 прийоми або максимально до 900 мг / добу за 3 прийоми.

Якщо на тлі лікування відзначено розширення комплексу QRS або інтервалу QT більш ніж на 20% у порівнянні з вихідними значеннями, або подовження інтервалу PQ більш ніж на 50%, подовження інтервалу QT більш ніж на 500 мс, збільшення частоти і тяжкості аритмії, слід зменшити дозу або тимчасово перервати застосування Пропанорму^®.

У пацієнтів старше 70 років, а також у хворих з масою тіла менше 70 кг застосовуються менші дози (перша доза дається в стаціонарі під контролем ЕКГ і АТ).

При порушенні функції печінки (можлива кумуляція) Пропанорм^® використовується в дозах, що становлять 20-30% про звичайну, при порушенні функції нирок (Cl креатиніну менше 10%) початкова доза - 50% від початкової.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Застосування пропафенона при вагітності, особливо в I триместрі, можливо тільки в тому випадку, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду. На час лікування слід припинити грудне вигодовування.

Взаємодія

Не можна поєднувати з лідокаїном (посилюється кардіодепресивний ефект).

Підвищує концентрацію в плазмі крові пропранололу, метопрололу, дигоксину (наростає ризик розвитку глікозидної інтоксикації), непрямих антикоагулянтів, циклоспорину. Підсилює ефект варфарину (блокує метаболізм).

При одночасному застосуванні з бета-адреноблокаторами, трициклічними антидепресантами можливе посилення антиаритмічної дії, з місцевими анестетиками - збільшення ризику ураження ЦНС.

Циметидин і хінідин, сповільнюючи метаболізм, підвищують концентрацію пропафенону в плазмі на 20%, рифампіцин - знижує.

Аміодарон підвищує ризик розвитку тахікардії типу «пірует».

Препарати, що пригнічують SA і AV вузли і володіють негативною інотропною дією, підвищують ризик розвитку побічних ефектів.

ЛЗ, які пригнічують кістково-мозкове кровотворення, збільшують ризик мієлосупресії.

Передозування

Інтоксикація може виникнути при одномоментному прийомі дози, в 2 рази перевищує добову; симптоми інтоксикації з'являються через 1 год, максимум - через кілька годин.

Симптоми: стійке зниження артеріального тиску, нудота, сухість у роті, блювання, мідріаз, сонливість, екстрапірамідні розлади, сплутаність свідомості, брадикардія, подовження інтервалу QT, порушення внутрипредсердной і внутрішньошлуночкової провідності, шлуночкові тахіаритмії, пароксизми поліморфної шлуночкової тахікардії, SA і AV блокада, асистолія, кома , судоми, делірій, набряк легенів.

Лікування: промивання шлунка, дефібриляція, введення добутаміну, діазепаму; при необхідності - штучна вентиляція легенів і непрямий масаж серця. Гемодіаліз не ефективний.

Побічна дія

З боку серцево-судинної системи: брадикардія, AV дисоціація, шлуночкові тахіаритмії; стенокардія, погіршення перебігу серцевої недостатності (у хворих зі зниженою функцією лівого шлуночка), SA блокада, AV блокада, порушення внутрішньошлуночкової провідності, надшлуночкові тахіаритмії, при прийомі у високих дозах - ортостатичнагіпотензія.

З боку травної системи: зміна смаку, сухість у роті, гіркота в роті, нудота, зниження апетиту, відчуття тяжкості в епігастрії, запор або діарея, рідко - порушення функції печінки, холестатична жовтяниця, холестаз.

З боку ЦНС: головний біль, запаморочення, рідко - нечіткість зору, диплопія, судоми.

Лабораторні показники: лейкопенія, агранулоцитоз, збільшення часу кровотечі, тромбоцитопенія, поява антинуклеарних антитіл.

З боку сечостатевої системи: олигоспермия, зниження потенції.

Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, екзантема, почервоніння шкіри, кропив'янка, вовчакоподібний синдром.

Інші: бронхоспазм, геморагічні висипання на шкірі.