Верогаліду ер 240 мг

Інструкція по застосуванню - Верогаліду ЕР 240 МГ

в контейнері полімерному 30 або 100 шт .; в пачці картонній 1 контейнер або в блістері 10 шт .; в пачці картонній 1 блістер.

Фармакокінетика

Всмоктування в ШКТ при прийомі всередину становить 90%, біодоступність препарату - 20%. Зв'язок з білками крові - 90%. З_max - 80-400 нг / мл. Для пролонгованих форм T_max - 5-7 год, Т_1/2 - 11 ч.

Виводиться в основному з сечею і близько 25% з жовчю. Препарат проникає через плацентарний бар'єр, виділяється з материнським молоком. Швидко метаболізується в печінці шляхом N-дезалкірованія і О-деметилювання, з утворенням декількох метаболітів. Найбільш значимий метаболіт, норверапаміл, фармакологічно активний. Кумуляція препарату та його метаболітів пояснює посилення дії при курсовому лікуванні. Розвитку толерантності до верапамілу не спостерігається.

Фармакодинаміка

Блокатор «повільних» кальцієвих каналів гальмує трансмембранний транспорт іонів кальцію до скоротливих волокнам гладких клітин. Антиангінальний та гіпотензивний ефект пов'язаний як з прямою дією на міокард, так і з впливом на периферичну гемодинаміку за рахунок зниження тонусу периферичних артерій і ОПСС. Блокада надходження іонів кальцію в кардіоміоцити призводить до зниження скоротливості міокарда, зменшення потреби міокарда в кисні. Надає спазмолітичну, негативне іно-і хронотропного дію, суттєво знижує провідність через AV вузол, подовжує рефрактерний період, пригнічує автоматизм синусового вузла.

Показання

Артеріальна гіпертензія, профілактика нападів стенокардії (в т.ч. стенокардії Принцметала), профілактика надшлуночкових тахіаритмій.

Протипоказання

Підвищена чутливість до компонентів препарату, виражена брадикардія, артеріальна гіпотензія, кардіогенний шок, гостра фаза ускладненого інфаркту міокарда (з явищами брадикардії, вираженої артеріальною гіпотензією, лівошлуночковою недостатністю), стеноз гирла аорти, синдром Морганьї - Адамса - Стокса, AV блокада II-III ступеня , синоатріальна блокада, WPW-синдром, синдром слабкості синусового вузла, інтоксикація дигіталісом, в / в введення бета-блокаторів протягом попередніх 2 год, вагітність, годування груддю, вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені).

З обережністю: хворим з порушенням функції печінки, при AV блокаді I ступеня.

Спосіб застосування та дози

Всередину, під час їжі, запиваючи невеликою кількістю води. Таблетки не розжовують. Дозу препарату підбирають індивідуально.

Артеріальна гіпертензія: доза варіює від 240 до 360 мг. Максимальна добова доза - 360 мг. Збільшення добової дози до 480 мг повинно проводиться тільки в стаціонарі! Зазвичай призначають по 240 мг / добу (1 табл.) Вранці, при необхідності - 240 мг вранці і 120 мг (1/2 табл.) Ввечері з інтервалом 12 год. Більш низькі початкові дози (120 мг) призначаються пацієнтам з порушеннями функції печінки і нирок, літнім хворим.

Профілактика нападів стенокардії: на початку лікування - по 120 мг 1-2 рази на добу з інтервалом 12 годин. Максимальна добова доза - 240 мг.

Профілактика надшлуночкових тахіаритмій: середня разова доза - 120 мг 1-2 рази на добу.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Застосування показано тільки в тому випадку, коли очікувана користь для матері перевищує можливий негативний вплив на плід і дитину.

Взаємодія

При одночасному застосуванні посилює дію карбамазепіну, підвищує ризик виникнення токсичних уражень нервової системи. У пацієнтів, які тривалий час отримують препарати літію, може викликати зниження його концентрації в сироватці крові. Рифампіцин і фенобарбітал знижують ефективність Верогаліду ЕР 240 мг. Циметидин підсилює дію, збільшуючи біодоступність верапамілу майже на 40-50% (за рахунок зниження печінкового метаболізму), може знадобитися зменшення дози останнього. Нікотин, прискорюючи метаболізм в печінці, призводить до зниження концентрації верапамілу в крові, знижуючи антиангінальний, гіпотензивний і антиаритмический ефекти. При одночасному застосуванні з інгаляційними анестетиками підвищується ризик розвитку брадикардії, AV блокади, серцевої недостатності.

Одночасне застосування з іншими антигіпертензивними препаратами призводить до взаємного посилення дії. Комбінація з бета-адреноблокаторами може призвести до потенціювання негативного інотропного ефекту, збільшення ризику розвитку порушень AV провідності, брадикардії.

На тлі терапії верапамілом збільшується концентрація в крові дигоксину, теофіліну, циклоспорину і хінідину.

Передозування

Симптоми: виражена брадикардія, AV блокада, зниження артеріального тиску, серцева недостатність, синоатріальна блокада.

Лікування: при ранньому виявленні - промивання шлунка у випадку, якщо з моменту прийому препарату пройшло менше 12 год, а також в більш пізні терміни при зниженій моториці ШКТ (відсутність кишкових шумів при аускультації). Симптоматична терапія: при порушеннях ритму і провідності - в / в ізопреналін, адреналін, атропін, кальцію глюконат 10% розчин 10-20 мл, штучний водій ритму, в / в інфузія плазмозамінних розчинів. Гемодіаліз не ефективний.

Побічна дія

З боку серцево-судинної системи: синусова брадикардія, синоатріальна блокада, AV блокада II і III ступеня, брадиаритмическую форма миготливої аритмії, артеріальна гіпотензія, розвиток серцевої недостатності.

З боку нервової системи: рідко - запаморочення, загальмованість, головний біль, відчуття втоми, підвищена нервова збудливість, парестезії.

З боку ШКТ: запори, нудота.

Інші: алергічні реакції, припливи крові до обличчя, периферичні набряки, м'язові і суглобові болі. У літніх пацієнтів при тривалій терапії рідко: гінекомастія, гіперплазія ясен (носять оборотний характер і проходять після відміни препарату).

З боку лабораторних аналізів: підвищення рівня печінкових трансаміназ, лужної фосфатази.