Зофран

Інструкція по застосуванню - Зофран

Перед покупкою ліків Зофран уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату Зофран. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете знайти необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність

в блістері 10 шт .; в коробці 1 блістер.

У РФ також зареєстровані:

в блістері 5 шт .; в коробці 2 блістери.

в ампулах по 2 і 4 мл; в коробці 5 ампул.

у флаконах по 50 мл, в комплекті з мірною ложкою; в коробці 1 комплект.

в укладанні 1 шт .; в коробці 1 або 2 укладки.

Фармакологічна дія

Гальмує блювотний рефлекс шляхом блокади серотонінових 5-HT₃-рецепторів на рівні нейронів як центральної, так і периферичної нервової системи.

Фармакокінетика

Після прийому всередину повністю всмоктується з ШКТ і піддається метаболізму при «першому проходженні» через печінку. C_max в плазмі досягається приблизно через 1,5 години після прийому. Біодоступність дещо збільшується при одночасному прийомі їжі, але не змінюється при прийомі антацидів. Розподіл однаково при пероральному прийомі, в / м і в / в введенні; T_1/2 становить близько 3 год, у літніх хворих може досягати 5 ч. Об'єм розподілу при досягненні рівноважної концентрації - близько 140 л. Зв'язування з білками плазми - 70-76%. Елімінується головним чином шляхом метаболізму в печінці, який протікає за участі декількох ізоферментів системи цитохрому P450. Менше 5% виводиться нирками у незміненому вигляді.

При прийомі в дозах понад 8 мг вміст у крові збільшується непропорційно, тому може зменшуватися метаболізм при «першому проходженні» через печінку. У пацієнтів з помірною нирковою недостатністю (Cl креатиніну 15-60 мл / хв) знижені як системний кліренс, так і об'єм розподілу ондансетрону, результатом чого є невелике і клінічно незначуще збільшення T_1/2 (До 5,4 год). При тяжкому порушенні функції нирок і у пацієнтів, що знаходяться на гемодіалізі, фармакінетіческіе параметри залишаються практично незмінними. При тяжкому порушенні функції печінки різко знижується системний кліренс, збільшується T_1/2 (До 15-32 год), а біодоступність при пероральному прийомі досягає 100% (внаслідок зниження пресистемного метаболізму).

Показання

Нудота і блювання, спричинені цитотоксичною хіміо- і / або променевою терапією, післяопераційна нудота і блювота (профілактика і лікування).

Протипоказання

Гіперчутливість до компонентів препарату, вагітність і лактація, дитячий вік до 2 років (безпека та ефективність застосування не встановлені).

Спосіб застосування та дози

Всередину, на кінчик язика, до повного розсмоктування.

Нудота і блювання при цитостатичної хіміотерапії або радіотерапії

Вибір режиму дозування визначається еметогенного протипухлинної терапії.

Дорослим: добова доза, як правило, становить 8-32 мг. Рекомендуються наступні режими:

При помірно-еметогенною хіміотерапії або радіотерапії - 8 мг за 1-2 год до початку проведення основної терапії, через 12 год - ще 8 мг.

При високоеметогенній терапії - 24 мг у поєднанні з дексаметазоном в дозі 12 мг внутрішньо за 1-2 год до початку проведення хіміотерапії. Для профілактики пізньої або тривалої блювоти, що виникає через 24 годин, - по 8 мг 2 рази на добу протягом 5 днів.

Дітям - Зофран зазвичай вводиться у вигляді розчину для ін'єкцій одноразово в / в безпосередньо перед початком хіміотерапії з наступним прийомом всередину в дозі 4 мг через 12 годин. Після закінчення курсу хіміотерапії - по 4 мг 2 рази на добу протягом 5 днів.

Нудота і блювання в післяопераційному періоді

Дорослим, для запобігання нудоти і блювання - 16 мг за 1 год до проведення наркозу.

Для купірування післяопераційної нудоти і блювання рекомендується розчин для ін'єкцій Зофран.

Дітям для запобігання та купірування післяопераційної нудоти і блювання Зофран призначається у вигляді розчину для ін'єкцій.

У пацієнтів похилого віку зміни дозування не потрібно.

У пацієнтів з нирковою недостатністю не потрібно спеціальних змін дозування, частоти прийому або способу застосування.

У пацієнтів з порушеннями функції печінки добова доза ондансетрону не повинна перевищувати 8 мг / добу.

У пацієнтів з повільним метаболізмом спартеїну / дебризохіну корекції добової дози або частоти прийому ондансетрона не потрібно.

Взаємодія

Немає даних про те, що ондансетрон індукує або інгібує метаболізм інших препаратів, часто призначаються в комбінації з ним.

Ондансетрон метаболізується декількома ферментами системи цитохрому Р450 (CYP3A4, CYP2D6 та CYP1A2). Пригнічення або зниження активності одного з ферментів зазвичай в нормі компенсується іншими, у зв'язку з чим значуще зниження загального кліренсу ондансетрону малоймовірно. Тим не менш, потрібна обережність при сумісному застосуванні з індукторами ферментів P450 (CYP2D6 і CYP3A4) - барбітурати, карбамазепін, каризопродол, глютетімід, гризеофульвін, дінітроген оксид, папаверин, фенілбутазон, фенітоїн (та інші гідантоїни), рифампіцин, толбутамід а також при спільному застосуванні з інгібіторами ферментів P450 (CYP2D6 і CYP3A4) - алопуринол, макроліди, антидепресанти-інгібітори МАО, хлорамфенікол, циметидин, пероральні контрацептиви, що містять естрогени, дилтіазем, дисульфірам, вальпроєва кислота, вальпроат натрію, еритроміцин, флуконазол, фторхінолони, ізоніазид, кетоконазол, ловастатин, метронідазол, омепразол, пропранолол, хінідин, хінін, верапаміл.

Спеціальні дослідження показали, що ондансетрон не взаємодіє з алкоголем, темазепамом, фуросемідом, трамадолом та пропофолом (діпріваном).

Передозування

Симптоми: посилення побічних реакцій.

Лікування: симптоматична і підтримуюча терапія. Специфічний антидот невідомий. В як блювотний засіб не слід приймати іпекакуану, тому під час антиеметик дії ондансетрону її ефективність малоймовірна.

Запобіжні заходи

Відзначено алергічні реакції до ондансетрону у пацієнтів, що мають в анамнезі підвищену чутливість до інших антагоністів 5-НТ₃-рецепторів.

Оскільки ондансетрон збільшує час проходження вмісту по товстому кишечнику, за хворими з ознаками непрохідності кишечнику після застосування препарату потрібно регулярне спостереження.

Таблетки для розсмоктування містять аспартам, у зв'язку з чим їх слід приймати з обережністю пацієнтам з фенілкетонурією.

Таблетки для розсмоктування не слід заздалегідь видавлювати з фольги. Таблетки з упаковки слід діставати безпосередньо перед вживанням.

Побічна дія

Алергічні реакції: кропив'янка, бронхоспазм, ларингоспазм, ангіоневротичний набряк, анафілаксія.

З боку органів ШКТ: гикавка, сухість у роті, запор або діарея, іноді - безсимптомне минуще підвищення активності печінкових ферментів.

З боку серцево-судинної системи: біль у грудній клітці, у ряді випадків з депресією сегмента ST, аритмії, брадикардія, зниження артеріального тиску.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, спонтанні рухові розлади і судоми.

Інші: приплив крові до обличчя, відчуття жару, тимчасове порушення гостроти зору, гіпокаліємія, гіперкреатинінемія.