Фтізоетам

Інструкція по застосуванню - фтізоетам

в пластикових банках по 100 шт.

Фармакологічна дія

Ізоніазид блокує синтез міколевой кислоти, необхідної для утворення клітинної стінки мікобактерій туберкульозу, має виражену бактерицидну дію в основному по відношенню до проліферуючим популяціям мікобактерій.

Етамбутол порушує синтез РНК в клітинах мікобактерій, має бактерицидну дію, володіє активністю тільки по відношенню до швидко проліферуючим популяціям мікобактерій, попереджає виникнення штамів, резистентних до ізоніазиду і рифампіцину.

Фармакокінетика

Ізоніазид швидко всмоктується після прийому всередину (одночасний прийом їжі знижує абсорбцію і біодоступність). C_max в крові після одноразового прийому внутрішньо у дозі 300 мг досягається через 1-2 год. Зв'язування з білками плазми - до 10%. T_1/2 - 0,5-1,6 год (швидке ацетилювання) або 2-5 год (повільне ацетилювання), при порушенні функції печінки T_1/2 подовжується. Добре проникає в тканини і біологічні рідини організму, в т.ч. в кісткову тканину і спинномозкову рідину. У печінці ацетилюється з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться з сечею, в т.ч. в незміненому вигляді - 12% (при швидкому ацетилюванні) і 27% (при повільному ацетилюванні). При вираженій нирковій недостатності у пацієнтів з повільним ацетилюванням можлива кумуляція препарату.

Етамбутол, біодоступність при прийомі всередину становить 75-80%. C_max в крові після одноразового прийому внутрішньо у дозі 25 мг / кг досягається через 2-4 год. Зв'язування з білками крові - 20-30%. Добре проникає в різні тканини і біологічні рідини, за винятком спинномозкової. При туберкульозному менінгіті 10-50% проникає через м'яку мозкову оболонку. Піддається біотрансформації в печінці з утворенням неактивних метаболітів (до 15%). T_1/2 складає 3-4 ч. Виводиться нирками (до 80%) і кишечником (до 20%).

Показання

Туберкульоз усіх форм і локалізацій (лікування, хіміопрофілактика, противорецидивная терапія).

Протипоказання

Гіперчутливість, епілепсія та інші захворювання, що супроводжуються схильністю до судом; гіпертонічна хвороба II-III стадії, ІХС, цироз печінки, гострий гепатит, мікседема, неврит зорового нерва, катаракта, діабетична ретинопатія.

Спосіб застосування та дози

Всередину, після їжі 1 раз на добу. Дозування проводять по ізоніазиду - 5-10 мг / кг. У період інтенсивної терапії (3-4 міс) препарат приймають щодня, потім - через день. Загальна курсова доза індивідуальна і залежить від характеру захворювання, ефективності лікування та переносимості.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

При вагітності - тільки в разі крайньої необхідності. На час лікування слід припинити грудне вигодовування (ізоніазид і етамбутол виділяються з грудним молоком).

Взаємодія

Ізоніазид уповільнює метаболізм фенітоїну, карбамазепіну, вальпроату (рекомендується зменшення дози цих препаратів), підвищує сироваткові концентрації карбамазепіну та фенітоїну і знижує - кетоконазолу. При одночасному прийомі з дисульфірамом можливий розвиток психічних розладів.

Етамбутол на тлі прийому препаратів з нейротоксическим дією збільшує ймовірність розвитку ушкоджень зорового нерва і периферичнихневритів.

Передозування

Симптоми: нудота, блювання, біль у животі, жовтяниця, підвищення рівня печінкових ферментів, гострий набряк легенів, порушення свідомості, коматозний стан, судоми, порушення дихання, гіперглікемія, метаболічний кетоацидоз.

Лікування: промивання шлунка, введення всередину активованого вугілля, форсований діурез, підтримку життєво важливих функцій, гемодіаліз.

Запобіжні заходи

При лікуванні пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю слід дотримуватися обережності. Рекомендується контролювати рівні АЛТ і АСТ в плазмі (при триразовому перевищенні верхньої межі норми препарат слід відмінити) і щомісяця оцінювати функцію печінки. Ризик порушення функції печінки підвищений у пацієнтів з гіпотрофією, захворюваннями печінки в анамнезі, у людей похилого віку. Слід відмінити препарат при розвитку гострого або загостренні хронічного гепатиту (в останньому разі поновлювати препаратом не можна), при зниженні гостроти зору (гостроти зору перевіряють до початку лікування і періодично в процесі лікування). Ризик розвитку периферичної нейропатії підвищений у людей похилого віку, вагітних жінок, пацієнтів з гіпертрофією, хворих на цукровий діабет, у пацієнтів із захворюваннями печінки, в т.ч. алкогольної етіології. Для профілактики периферичної нейропатії рекомендується приймати піридоксин. У пацієнтів з нападами подагри в анамнезі слід контролювати рівень сечової кислоти в крові.

Побічна дія

Ізоніазид. З боку органів ШКТ: порушення функції печінки, нудота, блювання, діарея, біль у животі.

З боку нервової системи та органів чуття: периферична нейропатія.

Етамбутол. З боку нервової системи та органів чуття: зниження гостроти зору, у поодиноких випадках - периферичний неврит.

З боку органів ШКТ: дискомфорт, біль у животі, зниження апетиту, нудота, блювання, діарея.

Алергічні реакції: висип, кропив'янка, свербіж.

Інші: гіперурикемія, подагричний артрит.