Інструкція по застосуванню - КАРВІДІЛ
Перед покупкою ліків КАРВІДІЛ уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату КАРВІДІЛ. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете знайти необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність
Таблетки | 1 табл. |
карведилол | 6,25 мг |
| 12,5 мг |
| 25 мг |
допоміжні речовини: лактозимоногідрат; МКЦ; кросповідон; кремнію діоксид колоїдний; магнію стеарат; заліза оксид жовтий (таблетки по 6,25 і 12,5 мг), заліза оксид червоний (таблетки по 12,5 мг) | |
у блістері з полівінілхлоридної плівки і алюмінієвої фольги 14 шт .; в пачці картонній 2 блістери.
Фармакокінетика
Карведилол швидко всмоктується з ШКТ. Має високу ліпофільність. Cmax в крові досягається через 1-1,5 год. T1/2 - 6-10 ч. Зв'язується з білками плазми крові на 95-99%. Біодоступність препарату - 24-28%. Прийом їжі не впливає на біодоступність. Метаболізується в печінці з утворенням ряду активних метаболітів - 60-75% абсорбованого препарату метаболізується при «першому проходженні» через печінку. Метаболіти чинять виражену антиоксидантну та адреноблокуючу дію. Виведення препарату з організму відбувається через ШКТ.
При порушенні функції нирок фармакокінетичні параметри карведилола суттєво не змінюються.
У хворих з порушенням функції печінки системна біодоступність карведилолу збільшується за рахунок зниження метаболізму при «першому проходженні» через печінку. При серйозних порушеннях функції печінки карведилол протипоказаний.
Карведилол проникає через плацентарний бар'єр, виділяється з грудним молоком.
Фармакодинаміка
Карведилол надає поєднане неселективне β1-, β2- і α1-блокуючу дію. Препарат не має власної симпатоміметичної активності, володіє мембраностабілізуючі властивості. Завдяки блокаді β-адренорецепторов серця може знижуватися артеріальний тиск, серцевий викид і урежаться ЧСС. Карведилол пригнічує ренін-ангіотензин-альдостеронову систему за допомогою блокади β-адренорецепторов нирок, викликаючи зниження активності реніну плазми. Блокуючи α-адренорецептори, препарат може викликати розширення периферичних судин, тим самим знижуючи системний судинний опір. Поєднання блокади β-адренорецепторов і вазодилатації обумовлює такі ефекти: у хворих на артеріальну гіпертензію - зниження АТ; у хворих на ІХС - протиішемічне та антиангінальну дію; у хворих з дисфункцією лівого шлуночка і недостатністю кровообігу - поліпшення гемодинамічних показників, підвищення фракції викиду лівого шлуночка і зменшення його розмірів.
Показання
артеріальна гіпертензія (в монотерапії та комбінації з діуретиками);
хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії);
ІХС: стабільна стенокардія.
Протипоказання
підвищена чутливість до карведилолу або інших компонентів препарату;
гостра і декомпенсована хронічна серцева недостатність, що вимагає в / в введення інотропних засобів;
тяжка печінкова недостатність;
AV блокада II-III ступеня;
виражена брадикардія (lt; 50 уд. / хв);
синдром слабкості синусового вузла;
артеріальна гіпотензія (САТ lt; 85 мм рт. ст.);
кардіогенний шок;
ХОЗЛ;
вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені).
З обережністю:
стенокардія Принцметала;
тиреотоксикоз;
оклюзійні захворювання периферичних судин;
феохромоцитома;
псоріаз;
ниркова недостатність;
AV блокада I ступеня;
великі хірургічні втручання і загальна анестезія;
цукровий діабет;
гіпоглікемія;
депресія;
міастенія.
Контрольованих досліджень застосування карведилолу у вагітних жінок не проводилося, тому призначення препарату цієї категорії хворих можливий тільки у випадках, коли користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду.
Не рекомендується грудне вигодовування під час лікування карведилолом.
Спосіб застосування та дози
.Всередину, незалежно від прийому їжі.
Артеріальна гіпертензія: початкова доза - 6,25-12,5 мг 1 раз на добу в перші 2 дні лікування, потім по 25 мг 1 раз на добу. При недостатності антигіпертензивного ефекту через 2 тижні терапії доза може бути збільшена в 2 рази. Максимальна рекомендована добова доза - 50 мг 1 раз на добу (можливо розділена на 2 прийоми).
ІХС: початкова доза - 12,5 мг 2 рази на добу в перші 2 дні лікування, потім по 25 мг 2 рази на добу. При недостатності антиангінального ефекту через 2 тижні терапії доза може бути збільшена в 2 рази. Максимальна рекомендована добова доза - 100 мг / добу, розділена на 2 прийоми.
Хронічна серцева недостатність: дозу підбирають індивідуально, під ретельним наглядом лікаря. Рекомендована початкова доза - 3,125 мг 2 рази на добу протягом 2 тижнів. При добрій переносимості дозу збільшують з інтервалом не менше 2 тижнів до 6,25 мг, потім до 12,5 мг, потім - до 25 мг 2 рази на добу. Дозу слід збільшувати до максимальної, яка добре переноситься хворим. У пацієнтів масою тіла менше 85 кг цільова доза - 50 мг / добу; більше 85 кг - 75-100 мг / добу.
Побічна дія
З боку ЦНС: запаморочення і головний біль (як правило не люті і на початку лікування), втрата свідомості, міастенія (частіше на початку лікування), підвищена стомлюваність, депресія, порушення сну, парестезії.
З боку серцево-судинної системи: брадикардія, ортостатична гіпотензія, AV блокада II-III ступеня; рідко - порушення периферичного кровообігу, прогресування серцевої недостатності (у період збільшення доз), набряки нижніх кінцівок, стенокардія, виражене зниження артеріального тиску.
З боку травного тракту: сухість у роті, нудота, діарея або запор, блювання, біль у животі, втрата апетиту, підвищення активності печінкових трансаміназ.
З боку системи кровотворення: рідко - тромбоцитопенія, лейкопенія.
З боку обміну речовин: збільшення маси тіла, порушення вуглеводного обміну.
Алергічні реакції: шкірні алергічні реакції, загострення псоріазу, закладеність носа.
З боку дихальної системи: задишка і бронхоспазм (у схильних хворих).
Інші: порушення зору, зменшення сльозовиділення, грипоподібний синдром, чхання, міалгія, артралгія, біль у кінцівках, кульгавість; рідко - порушення сечовипускання, порушення функції нирок.
Передозування
Симптоми: зниження АТ (супроводжується запамороченням або непритомністю), брадикардія. Можливе виникнення задишки внаслідок бронхоспазму і блювоти. У важких випадках можливі кардіогенний шок, порушення дихання, сплутаність свідомості, порушення провідності.
Лікування: необхідно проводити моніторинг і корекцію життєво важливих показників, при необхідності - у відділенні інтенсивної терапії. Лікування - симптоматичне. Доцільно в / в застосування м-холіноблокаторів (атропін), адреномиметиков (адреналін, норадреналін).