Меропенем спенсер

Інструкція по застосуванню - Меропенем СПЕНСЕР

Перед покупкою ліків меропенем СПЕНСЕР уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату меропенем СПЕНСЕР. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете купити меропенем СПЕНСЕР, а також знайдете необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність

Фармакологічна дія

Антибіотик для парентерального застосування з групи карабапенемов. Надає бактерицидну дію (пригнічує синтез клітинної стінки бактерій), легко проникає через клітинну стінку бактерій, стійкий до дії більшості бета-лактамаз.

На відміну від имипенема практично не руйнується в ниркових канальцях дегідропептидази-1 (не потребує поєднанні з циластатином - специфічним інгібітором дегідропептидази-1) і, відповідно, не утворюються нефротоксичні продукти розпаду, має високий аффинитетом до білків, що зв'язують пеніцилін.

Бактерицидні та бактеріостатичні концентрації практично не розрізняються.

Взаємодіє з рецепторами - специфічними пеніцилінзв'язуючими білками на поверхні цитоплазматичної мембрани, гальмує синтез пептидоглікановому шару клітинної стінки, пригнічує транспептидазу, способствуетвисвобожденію аутолітичних ферментів клітинної стінки, що в підсумку викликає її пошкодження і загибель бактерій.

Спектр антибактеріальної активності меропенему включає в себе більшість клінічно значущих грампозитивних і грамнегативних аеробних і анаеробних штамів бактерій:

Грампозитивні аероби: Enterococcus faecalis (включаючи ванкоміцин-стійкі штами); Staphylococcus aureus (пеніцілліназонепродуцірующіе і пеніциліназопродукуючі [метицилін-чутливі]): Streptococcus agalactiae; Streptococcus pneumoniae (тільки пеніцилін-чутливі); Streptococcus pyogenes; Streptococcus spp. групи viridans.

Грамотріцагельние аероби: Escherichia coli; Haemophilus influenza (пеніцілліназонепродуцірующіе і пеніциліназопродукуючі); Klebsiella pneumoniae; Neisseria meningitidis; Pseudomonas aeruginosa; Proteus mirabilis.

Анаеробні бактерії: Bacteroides fragilis; Bacteroides thetaiotaomicron; Peptostreptococcus spp.

Меропенем ефективний in vitro відносно нижчезазначених мікроорганізмів, однак, клінічно його ефективність при захворюваннях, що викликаються цими збудниками, не доведена:

Грампозитивні аероби: Staphylococcusepidermidis (пеніцілліназонепродуцірующіе і пеніциліназопродукуючі | метицилін-чутливі]).

Грамотріцагельние аероби: Acinetobacter spp .; Aeromonas hydrophila; Campylobacter jejuni; Citrobac-ter diversus; Citrobacter freundii; Enterobacter cloacae; Haemophilus influenzae (ампіцилін-стійкі, пеніцілліназонепродуцірующі ештамми); Hafnia alvei; Klebsiella oxytoca; Moraxella catarrhalis (пеніцілліназонепродуцірующіе і пеніциліназопродукуючі); Morganella morganii; Pasteurella multocida; Proteus vulgaris; Salmonella spp .; Serratia marcescens; Shigella spp .; Yersinia enterocolitiсa.

Анаеробні бактерії: Bacteroides distasonis; Bacteroides ovatus; Bacteroides uniformis; Bacteroides ureolytiсus; Bacteroides vulgatus; Clostridium difficile; Clostridium perfringens; Eubacterium lentum; Fusobacterium spp .; Prevotella bivia; Prevotella intermedia; Prevotella melaninogenica; Porphyromonas asaccharolytica; Propionibacterium acnes.

Фармакокінетика

При в / у введенні 250 мг протягом 30 хв C_max - 11 мкг / мл, для дози 500 мг - 23 мкг / мл, 1 г - 49 мкг / мл (абсолютної фармакокінетичної пропорційної залежності від введеної дози для C_max і AUC немає). При збільшенні дози з 0.25 до 2 г кліренс зменшується з 287 до 205 мл / хв. При в / в болюсному протягом 5 хв 500 мг C_max - 52 мкг / мл, 1 г - 112 мкг / мл. Зв'язок з білками плазми - 2%.

Добре проникає у більшість тканин і рідин організму, в т.ч. в цереброспінальну рідину хворих на бактеріальний менінгіт, досягаючи концентрацій, що перевищують необхідні для придушення більшості бактерій (бактерицидні концентрації створюються через 0.5-1.5 ч. після початку інфузії). У незначних кількостях проникає в грудне молоко.

Подвергаегся незначного метаболізму в печінці з утворенням єдиного неактивного метаболіту. T_1/2 - 1 ч., У дітей до 2 років 1.5-2.3 ч. У діапазоні доз 10-40 мг / кг у дорослих і дітей спостерігається лінійна залежність фармакокінетичних параметрів. Не кумулює. Виводиться нирками - 70% в незміненому вигляді протягом 12 годин. Концентрація меропенему в сечі, що перевищує 10 мкг / мл, підтримується протягом 5 годин після введення 500 мг. У хворих з нирковою недостатністю кліренс корелює з кліренсом креатиніну (КК). У літніх пацієнтів зниження кліренсу меропенему корелює зі зниженням КК, пов'язаним з віком. T_1/2 - 1.5 ч. Виводиться при гемодіалізі.

Показання

Інфекційно-запальні захворювання, викликані чутливими до препарату мікроорганізмами, в тому числі при полімікробних інфекціях (у якості монотерапії або комбінації з іншими антибактеріальними, противірусними та протигрибковими лікарськими засобами):

- інфекції нижніх дихальних шляхів (у т.ч. пневмонії, включаючи госпітальні);

- внутрішньочеревні інфекції (у т.ч. ускладнений апендицит, перитоніт, пельвіоперитоніт);

- інфекції сечовивідної системи (пієлонефрит, пієліт);

- інфекції шкіри і м'яких тканин (у т.ч. бешиха, імпетиго, вторинно інфіковані дерматози);

- інфекції органів малого тазу (в т.ч. ендометрит);

- бактеріальний менінгіт;

- септицемія.

Емпіричне лікування (у вигляді монотерапії або в комбінації з противірусними або протигрибковими препаратами при підозрі на інфекцію у дорослих пацієнтів з фебрильними епізодами з нейтропенією.

Режим дозування

В / в.

В / в болюсно в розведенні стерильною водою для ін'єкцій 10 мл на 500 мг, 15 мг на 1000 мг протягом не менше 5 хв.

В / в інфузійно протягом 15-30 хв у розведенні до 50-200 мл сумісної інфузійної рідиною.

Доза препарату і тривалість терапії встановлюються залежно від тяжкості інфекції та стану пацієнта. Рекомендуються такі дози:

Дорослим:

- при пневмонії, інфекціях сечовивідних шляхів, інфекційно-запальних захворюваннях органів малого тазу, інфекціях шкіри і м'яких тканин - в / в. по 500 мг кожні 8 год;

- при госпітальної пневмонії, перитоніті, підозрі на бактеріальну інфекцію у хворих з нейтропенією, септицемії - в / в по 1 г 3 рази / добу;

- при менінгіті - по 2 г кожні 8 год.

При порушенні функції нирок дозу коригують залежно від кліренсу креатиніну:

Меропенем виводиться при гемодіалізі. Для відновлення ефективної плазмової концентрації по завершенні процедури гемодіалізу необхідно вводити рекомендовану для відповідної патології разову дозу меропенему.

Дітям:

- у віці від 3 місяців до 12 років разова доза для в / в введення - 10-20 мг / кг 3 рази / добу;

- дітям з масою тіла більше 50 кг застосовують дози для дорослих;

- при менінгіті - в / в 40 мг / кг кожні 8 год.

Досвід застосування у дітей з порушеннями функції нирок відсутня.

Побічна дія

З боку травної системи: біль в епігастральній ділянці, нудота, блювання, діарея, запор, анорексія. жовтяниця, холестатичний гепатит, гіпербілірубінемія, підвищення активності печінкових трансаміназ, лужної фосфатази, лактатдегідрогенази; рідко - кандидоз порожнини рота, псевдомембранозний коліт.

З боку серцево-судинної системи: розвиток або посилення серцевої недостатності, зупинка серця, тахи- або брадикардія, зниження або підвищення артеріального тиску, запаморочення, інфаркт міокарда, тромбоемболія гілок легеневої артерії.

З боку сечовидільної системи: дизурія, набряки, порушення функції нирок (гіперкреатинінемія, підвищення концентрації сечовини в плазмі), гематурія.

Алергічні реакції: свербіж шкіри, шкірний висип, кропив'янка, мультиформна еритема, злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, парестезії, безсоння, сонливість, підвищена збудливість, ажитація, тривожність, депресія, порушення свідомості, галюцинації, епілептиформні припадки, судоми.

Лабораторні показники: еозинофілія, нейтропенія, лейкопенія; рідко - агранулоцитоз, гіпокаліємія, лейкоцитоз, оборотна тромбоцитопенія, зниження часткового тромбопластинового часу.

Місцеві реакції: запалення, флебіт, тромбофлебіт, біль у місці введення.

Інші: хибнопозитивна пряма або непряма проби Кумбса, анемія, гіперволемія, диспное, вагінальний кандидоз.

Протипоказання

- підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату;

- дитячий вік до 3 місяців (відсутні дані про ефективність і переносимість).

Вагітність і лактація

Застосування препарату при вагітності можливе тільки в тому випадку, коли передбачувана користь для матері переважає потенційний ризик для плоду. При необхідності застосування препарату в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.

Особливі вказівки

Пацієнти, які мають в анамнезі гіперчутливість до карбапенемам, пеніцилінів або інших бета-лактамних антибіотиків, можуть проявляти гіперчутливість до меропенему.

Лікування хворих із захворюваннями печінки повинно проводитися під ретельним контролем активності "печінкових" трансаміназ і концентрації білірубіну.

У процесі лікування можливий розвиток стійкості збудників, у зв'язку з чим, тривале лікування проводять під постійним контролем поширення резистентних штамів. У осіб зі скаргами з боку ШКТ, особливо з колітом, необхідно враховувати можливість розвитку псевдомембранозного коліту (токсин, який виробляється Clostridium difficile, є однією з основних причин колітів, пов'язаних з антибіотиками), першим симптомом якого може служити розвиток діареї на тлі лікування.

При монотерапії відомою або підозрюваною інфекції нижніх дихальних шляхів тяжкого перебігу, спричиненої Pseudomonas aeruginosa, рекомендується регулярне визначення чутливості збудника.

Досвіду застосування препарату у дітей з нейтропенією, з первинним або вторинним імунодефіцитом немає.

Передозування

У разі передозування, можливої переважно при лікуванні пацієнтів з порушеною функцією нирок, проводять симптоматичне лікування. Можливе проведення гемодіалізу.

Лікарська взаємодія

Сумісний з наступними розчинами:

- 0.9% розчин натрію хлориду;

- 5-10% розчин декстрози (глюкози);

- 5% розчин декстрози (глюкози) з 0.02% розчином натрію гідрокарбонату;

- 5% розчин декстрози (глюкози) з 0.225% розчином натрію хлориду;

- 5% розчин декстрози (глюкози) з 0.15% розчином калію хлориду;

- 2.5 і 10% розчин манітолу.

Меропенем не повинен змішуватися або додаватися до інших лікарських препаратів.

Знижує плазмову концентрацію вальпроєвої кислоти, що може призвести до зниження противосудорожного ефекту.

Лікарські засоби, блокуючі канальцеву секрецію, сповільнюють виведення і підвищують концентрацію в плазмі.

Умови відпустки з аптек

Умови та термін зберігання

Список Б.

Препарат слід зберігати в сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 30 ° С в місцях, недоступних для дітей.

Термін придатності - 2 роки. Не використовувати після закінчення терміну придатності.