Цефуроксим

Інструкція по застосуванню - ЦЕФУРОКСИМ

Фармакологічна дія

Цефалоспориновий антибіотик II покоління. Діє бактерицидно (порушує синтез клітинної стінки бактерій). Володіє широким спектром протимікробної дії.

Високоактивний відносно грампозитивних мікроорганізмів, включаючи штами, стійкі до пеніцилінів (за винятком штамів, резистентних до метициліну), Staphylococcus aureus, бета-гемолітичних стрептококів (у т.ч. Streptococcus pyogenes), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus групи В (Streptococcus agalactiae), Streptococcus mitis (групи viridans) , Bordetella pertussis, більшості Clostridium spp .; грамнегативнихмікроорганізмів: Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., Proteus rettgeri, Haemophilius influenzae (включаючи штами, резистентні до ампіциліну); Haemophilus parainfluenzae, включаючи штами, резистентні до ампіциліну; Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (включаючи штами, що продукують і не продукують пеніциліназу), Neisseria meningitidis, Salmonella spp., Borrelia burgdorferi; грам позитивних та грам анаеробів: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp., Propionibacterium spp.

До цефуроксиму нечутливі: Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, стійкі до метициліну штами Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Legionella spp., Streptococcus (Enterococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp. , Serratia spp., Bacteroides fragilis.

Фармакокінетика

Всмоктування

Після в / м введення в дозі 750 мг C_max в плазмі досягається через 15-60 хв і становить 27 мкг / мл. При в / у введенні в дозах 0.75 і 1.5 г C_max через 15 хв становить 50 і 100 мкг / мл відповідно. Терапевтична концентрація зберігається протягом 5.3 і 8 год відповідно.

Розподіл і метаболізм

Зв'язування з білками плазми становить 33-50%.

Терапевтичні концентрації реєструються в плевральній рідині, жовчі, мокротинні, міокарді, шкірі і м'яких тканинах. Концентрації цефуроксима, що перевищують мінімальну переважну концентрацію для більшості поширених мікроорганізмів, можуть бути досягнуті в кістковій тканині, синовіальній рідині і внутрішньоочної рідини. При менінгіті проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Проникає через плацентарний бар'єр, виділяється з грудним молоком.

Не метаболізується в печінці.

Виведення

T_1/2 при в / в і в / м введенні препарату - 1.3-1.5 ч, у новонароджених дітей - 2-2.5 ч.

Виводиться нирками шляхом клубочкової фільтрації і канальцевої секреції 85 -90% у незміненому вигляді протягом 8 год (більша частина препарату виводиться протягом перших 6 годин, створюючи при цьому високі концентрації в сечі); через 24 год виводиться повністю (50% -шляхом канальцевоїсекреції, 50% - шляхом клубочкової фільтрації).

Показання

Інфекційно-запальні захворювання, викликані чутливими мікроорганізмами:

- інфекції дихальних шляхів (у т.ч. бронхіт, пневмонія, абсцес легенів, емпієма плеври);

- інфекції ЛОР-органів (у т.ч. синусит, тонзиліт, фарингіт, отит);

- інфекції сечовивідних шляхів (у т.ч. пієлонефрит, цистит, безсимптомна бактеріурія, гонорея);

- інфекції шкіри і м'яких тканин (у т.ч. рожа, піодермія, імпетиго, фурункульоз, целюліт, еризипелоїду);

- раневая інфекція;

- інфекції кісток і суглобів (остеомієліт, септичний артрит);

- інфекції органів малого тазу (ендометрит, аднексит, цервіцит);

- сепсис;

- менінгіт;

- хвороба Лайма (бореліоз).

Профілактика інфекційних ускладнень при операціях на органах грудної клітки, черевної порожнини, тазу, суглобів (у т.ч. при операціях на легенях, серці, стравоході, в судинної хірургії при високому ступені ризику інфекційних ускладнень, при ортопедичних операціях).

Режим дозування

Препарат вводять в / в і в / м.

Дорослим призначають по 750 мг 3 рази / добу; при інфекціях тяжкого перебігу - дозу збільшують до 1.5 г 3-4 рази / добу (при необхідності інтервал між введеннями може бути скорочений до 6 год). Середня добова доза - 3-6 г.

Дітям призначають по 30-100 мг / кг / добу в 3-4 прийоми. При більшості інфекцій оптимальна доза становить 60 мг / кг / добу. Новонародженим і дітям до 3 місяців призначають 30 мг / кг / добу в 2 - 3 прийоми.

При гонореї - В / м в дозі 1.5 мг одноразово (або у вигляді 2 ін'єкцій по 750 мг з введенням в різні області, наприклад, в обидві сідничні м'язи).

При бактеріальному менінгіті - В / в по 3 г кожні 8 год; дітям молодшого та старшого віку - 150-250 мг / кг / добу в 3-4 прийоми, новонародженим - 100 мг / кг / добу.

При операціях на черевній порожнині, органах тазу і при ортопедичних операціях - В / в в дозі 1.5 г при індукції анестезії, потім додатково - в / м по 750 мг через 8 і 16 год після операції.

При операціях на серці, легенях, стравоході і судинах - В / в в дозі 1.5 г при індукції анестезії, потім - в / м по 750 мг 3 рази / добу протягом наступних 24-48 год.

При пневмонії - В / м або в / в по 1.5 г 2-3 рази / добу протягом 48-72 год, потім переходять на прийом всередину, по 500 мг 2 рази на добу протягом 7-10 днів.

При загостренні хронічного бронхіту призначають в / м або в / в по 750 мг 2-3 рази / добу протягом 48-72 год, потім переходять на прийом всередину по 500 мг 2 рази / добу протягом 5-10 днів.

При повній заміні суглоба - 1.5 г порошку змішують у сухому вигляді з кожним пакетом полімеру метил-метакрилатного цементу перед додаванням рідкого мономеру.

При хронічної ниркової недостатності необхідна корекція режиму дозування: при КК від 10 до 20 мл / хв призначають в / в або в / м по 750 мг 2 рази / добу, при ККlt; 10 мл / хв - по 750 мг 1 раз / добу.

Пацієнтам, які знаходяться на безперервному гемодіалізі з використанням артеріо-венозного шунта або на гемофільтрації високої швидкості у ВІТ, призначають 750 мг 2 рази / добу; для пацієнтів, що знаходяться на гемофільтрації низької швидкості, призначають дози, що рекомендуються при порушенні функції нирок.

Приготування розчину для ін'єкцій

Розчин для в / м ін'єкцій: Додати 3 мл води для ін'єкцій до 750 мг препарату. Обережно струшувати до утворення суспензії. Цефуроксим сумісний з водними розчинами, що містять до 1% лідокаїну гідрохлориду.

Розчин для в / в ін'єкцій: Розчинити 750 мг препарату в 6 або більше мл води для ін'єкцій, а 1.5 г - в 15 або більше мл води для ін'єкцій.

Для короткочасних в / в інфузій (до 30 хв): 1.5 г препарату розчиняють в 50 мл води для ін'єкцій. Ці розчини можна вводити безпосередньо у вену або в трубку інфузійної системи.

Побічна дія

Алергічні реакції: озноб, висипання, свербіж, кропив'янка, рідко - мультиформна еритема, бронхоспазм, злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), анафілактичний шок.

З боку травної системи: діарея, нудота, блювання або запор, метеоризм, спазми і біль у животі, виразки слизової оболонки порожнини рота, кандидоз порожнини рота, глосит, псевдомембранозний ентероколіт, порушення функції печінки (підвищення активності АСТ, АЛТ, ЛФ, ЛДГ, білірубіну), холестаз.

З боку сечовидільної системи: порушення функції нирок, дизурія.

З боку статевої системи: свербіж у промежині, вагініт.

З боку ЦНС: судоми.

З боку органів чуття: зниження слуху.

З боку системи кровотворення: зниження концентрації гемоглобіну і гематокриту, анемія (апластична або гемолітична), еозинофілія, нейтропенія, лейкопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, гіпопротромбінемія, подовження протромбінового часу.

Місцеві реакції: роздратування, інфільтрат і біль у місці введення, флебіт.

Протипоказання

- підвищена чутливість до препарату та інших цефалоспоринів, пеніцилінів та карбапенемам.

З обережністю слід застосовувати препарат у новонароджених і недоношених дітей, при хронічній нирковій недостатності, кровотечах і захворюваннях ШКТ (у т.ч. НВК в анамнезі), при вагітності та в період лактації, в ослаблених і виснажених пацієнтів.

Вагітність і лактація

Застосування препарату при вагітності можливе тільки в тих випадках, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду.

При необхідності застосування цефуроксиму в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.

Особливі вказівки

Пацієнти, які мали в анамнезі алергічні реакції на пеніциліни, можуть мати гіперчутливість до цефалоспоринових антибіотиків.

У процесі лікування необхідний контроль функції нирок, особливо у хворих, які отримують високі дози препарату.

Лікування продовжують протягом 48-72 годин після зникнення симптомів; у разі інфекцій, спричинених Streptococcus pyogenes, курс лікування - не менше 7-10 днів.

Під час лікування можлива хибнопозитивна пряма реакція Кумбса і хибнопозитивна реакція сечі на глюкозу.

Готовий до вживання розчин можна зберігати при кімнатній температурі протягом 7 год, в холодильнику - протягом 48 год. Допускається застосування пожовклого за час зберігання розчину.

У пацієнтів, які отримують цефуроксим, при визначенні концентрації глюкози в крові рекомендують використовувати тести з глюкозооксідазой або гексокиназой.

При переході від парентерального введення до прийому всередину слід враховувати тяжкість інфекції, чутливість мікроорганізмів і загальний стан пацієнта. Якщо через 72 годин після прийому цефуроксиму всередину не відзначається поліпшення, необхідно продовжити парентеральне введення.

Передозування

Симптоми: збудження ЦНС, судоми.

Лікування: призначення протиепілептичних лікарських засобів, контроль і підтримку життєво важливих функцій організму, гемодіаліз і перитонеальний діаліз.

Лікарська взаємодія

Одночасне пероральне призначення "петльових" діуретиків уповільнює канальцеву секрецію, знижує нирковий кліренс, підвищує концентрацію в плазмі і збільшує Т_1/2 цефуроксима.

При одночасному застосуванні з аміноглікозидами та діуретиками підвищується ризик виникнення нефротоксичних ефектів.

Фармацевтична взаємодія

Фармацевтично сумісний з аміноглікозидами, розчином натрію бікарбонату 2.74%, а також з метронідазолом, азлоциліном, ксилітом, водними розчинами, що містять до 1% лідокаїну гідрохлориду, 0,9% розчином натрію хлориду, 5% розчином декстрози, 0.18% розчином натрію хлориду та 4% розчином декстрози, 5% розчином декстрози і 0,9% розчином натрію хлориду, 5% розчином декстрози і 0.45% розчином натрію хлориду, 5% розчином декстрози і 0.225% розчином натрію хлориду, 10% розчином декстрози; 10% інвертованим цукром у воді для ін'єкцій, розчином Рінгера, розчином натрію лактату, розчином Хартмана, 0.9% розчином натрію хлориду, 5% розчином декстрози і гідрокортизоном, гепарином (10 ОД / мл і 50 ОД / мл) в 0.9% розчині натрію хлориду , калію хлоридом (10 мекв. / л і 40 мекв. / л) в 0.9% розчині натрію хлориду.

Умови відпустки з аптек

Препарат відпускається за рецептом.

Умови та термін зберігання

Список Зберігати в недоступному для дітей сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 2 роки.