Цепім

Інструкція по застосуванню - ЦЕПІМ

Перед покупкою ліків ЦЕПІМ уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату ЦЕПІМ. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете купити ЦЕПІМ, а також знайдете необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність

Фармакологічна дія

Антибактеріальний препарат широкого спектру дії з групи цефалоспоринів IV покоління для ін'єкцій. Діє бактерицидно, порушуючи синтез клітинної стінки мікроорганізмів. Має широкий спектр дії щодо грампозитивних і грамнегативних бактерій, в т.ч. штамів, резистентних до аміноглікозидів та / або цефалоспоринових антибіотиків III покоління.

Високостійкий до гідролізу більшістю плазмідних та хромосомних β-Лактамаз і швидко проникає в грамнегативні бактеріальні клітини. Усередині бактеріальної клітини молекулярної мішенню є пеніцилін-зв'язуючі білки.

Активний in vivo і in vitro відносно грампозитивних аеробів: Staphylococcus aureus (тільки метицилін-чутливі штами), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (група A), Streptococcus viridans; грамнегативних аеробів: Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa.

In vitro активний відносно грампозитивних аеробів: Staphylococcus epidermidis (тільки метицилін-чутливі штами), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus agalactiae (група В); грамнегативних аеробів: Acinetobacter lwoffii, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Enterobacter agglomerans, Haemophilus influenzae (включаючи штами, що продукують β-Лактамаз), Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis (включаючи штами, що продукують β-лактамази), Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Serratia marcescens.

Стійкі до цефепіму: більшість штамів Enterococсus spp. (В т.ч. Enterococcus faecalis), метицилін-резистентні стафілококи, Stenotrophomonas maltophilia (раніше відома як Xanthomonas maltophilia), Bacteroides fragilis, Clostridium difficile.

Фармакокінетика

Всмоктування

Біодоступність - 100%. TC_max після в / в введення препарату в дозі 0.5 г - до кінця інфузії. TC_max після в / м введення в дозі 0.5 г - 1-2 ч. C_max при в / м введенні препарат в дозах 0.5 г, 1 г і 2 г - 14 мкг / мл, 30 мкг / мл і 57 мкг / мл відповідно; при в / в введенні в дозах 0.25 г, 0.5 г, 1 г і 2 г - 18 мкг / мл, 39 мкг / мл, 82 мкг / мл і 164 мкг / мл відповідно.

Час досягнення середньої терапевтичної концентрації в плазмі - 12 год; середня терапевтична концентрація при в / м введенні - 0.2 мкг / мл, при в / в введенні - 0.7 мкг / мл.

Розподіл

Високі концентрації цефепіму визначаються в сечі, жовчі, перитонеальній рідині, ексудаті пухиря, слизовому секреті бронхів, мокротинні, передміхуровій залозі, апендиксі і жовчному міхурі. V_d - 0.25 л / кг, у дітей від 2 місяців до 16 років - 0.33 л / кг. Зв'язування з білками плазми - 20%. Виводиться з грудним молоком.

Метаболізм

Метаболізується в печінці та нирках на 15%.

Виведення

T_1/2 - 2 год, загальний кліренс - 120 мл / хв, нирковий кліренс - 110 мл / хв. Виводиться нирками, шляхом гломерулярної фільтрації у незміненому вигляді - 85%. T_1/2 при гемодіалізі - 13 год, при безперервному діалізі - 19 год.

Показання

Інфекційно-запальні захворювання, викликані чутливими до препарату мікроорганізмами:

- пневмонія (среднетяжелая і важка), викликана Streptococcus pneumoniae (в т.ч. випадки асоціації з супутньою бактеріємією), Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae або Enterobacter spp .;

- фебрильная нейтропенія (емпірична терапія);

- ускладнені та неускладнені інфекції сечовивідних шляхів (включаючи пієлонефрит), викликані Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis;

- неускладнені інфекції шкіри і м'яких тканин, спричинені Staphylococcus aureus (тільки метицилін-чутливі штами), Streptococcus pyogenes;

- ускладнені інтраабдомінальні інфекції (у комбінації з метронідазолом), викликані Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter spp., Bacteroides fragilis.

Профілактика інфекцій при проведенні порожнинних хірургічних операцій.

Режим дозування

Призначають в / в (струминно і крапельно) і рідше - в / м (тільки при ускладнених або неускладнених інфекціях сечовивідних шляхів легкої та середньої тяжкості, викликаних Escherichia coli).

Дози і шлях введення препарату варіюють залежно від чутливості мікроорганізмів збудників, тяжкості інфекції, а також стану функції нирок у хворого.

Пневмонія (среднетяжелая і важка), викликана Streptococcus pneumoniae (в т.ч. випадки асоціації з супутньою бактеріємією), Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae або Enterobacter spp. - в / в по 1-2 г кожні 12 год протягом 10 днів.

Фебрильна нейтропенія (Емпірична терапія) - в / в по 2 г кожні 8 год протягом 7 днів або до дозволу нейтропенії.

Ускладнені або неускладнені інфекції сечовивідних шляхів легкої та середньої тяжкості, викликані Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis - в / в або в / м (тільки для інфекцій, спричинених Escherichia coli) по 0.5-1 г кожні 12 год протягом 7-10 днів.

Важкі ускладнені або неускладнені інфекції сечовивідних шляхів (включаючи пієлонефрит), викликані Escherichia coli або Klebsiella pneumoniae - в / в по 2 г кожні 12 годин протягом 10 днів.

Середньотяжкі і тяжкі інфекції шкіри і м'яких тканин, викликані Staphylococcus aureus (тільки метицилін-чутливі штами), Streptococcus pyogenes - в / в по 2 г кожні 12 годин протягом 10 днів.

Ускладнені інтраабдомінальні інфекції (У комбінації з метронідазолом), викликані Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter spp., Bacteroides fragilis - в / в по 2 г кожні 12 годин протягом 7-10 днів.

Для профілактики інфекції при хірургічних втручаннях на органах черевної порожнини - за 60 хвилин до початку хірургічної операції в / в вводиться 2 г препарату протягом 30 хвилин. Після закінчення вливання додатково вводять в / в крапельно 500 мг метронідазолу. Розчини метронідазолу не слід вводити одночасно з цефепіму. Інфузійну систему перед введенням метронідазолу слід промити.

Під час тривалих (понад 12 год) хірургічних операцій через 12 годин після першої дози рекомендується повторне в / в введення 2 г протягом 30 хвилин з подальшим введенням 500 мг метронідазолу.

У дітей від 2 місяців до 16 років і з масою тіла до 40 кг рекомендований режим дозування по всіх показаннями (виключаючи фебрильну нейтропенію) - 50 мг / кг кожні 12 год в / в; при фебрильної нейтропенії - 50 мг / кг кожні 8 ч. Тривалість лікування така ж, як у дорослих (7-10 днів).

У хворих з порушеннями функції нирок (КК lt; 30 мл / хв), доза препарату повинна бути скоригована. Вихідна доза цефепіму повинна бути такою ж, як і для хворих з нормальною функцією нирок. Рекомендовані підтримуючі дози препарату представлені в таблиці.

Пацієнтам, які знаходяться на гемодіалізі, в 1-й день вводять 1 г, потім - по 0.5 г кожні 24 год для всіх інфекцій і по 1 г кожні 24 год для лікування фебрильної нейтропенії. В день проведення гемодіалізу препарат вводять після закінчення сеансу гемодіалізу; бажано вводити цефепим щодня в один і той же час.

Дані щодо застосування препарату у дітей з супутньою хронічною нирковою недостатністю відсутні, проте, враховуючи схожість фармакокінетики у дітей і у дорослих, режим дозування (зменшення дози або збільшення інтервалу між введеннями) у дітей з хронічною нирковою недостатністю схожий з режимом дозування у дорослих.

Правила приготування розчину

Для приготування розчину для в / в введення препарат розчиняють у 5 мл (0.5 г) або 10 мл (1 г) стерильної води для ін'єкцій, 5% розчині декстрози (глюкози) або 0.9% розчині натрію хлориду. В / в струменевий вводять протягом 3-5 хвилин. Для в / в інфузії приготований розчин змішують з іншими розчинами для в / в інфузій (0.9% розчин натрію хлориду, 5% або 10% розчин декстрози (глюкози), розчин Рінгера-лактату і 5% розчином декстрози (глюкози); максимальна концентрація цефепіму в приготованому розчині - 40 мг / мл) і вводять протягом не менше 30 хв.

Для приготування розчину для в / м введення препарат розчиняють у стерильній воді для ін'єкцій, 0.9% розчині натрію хлориду, бактеріостатичній воді для ін'єкцій з парабеном або бензиловим спиртом, в 0.5% і 1% розчині лідокаїну гідрохлориду (0.5 г - в 1.3 мл, 1 г - в 2.4 мл).

Побічна дія

Алергічні реакції: шкірний висип (в т.ч. еритематозні висипання), свербіж, лихоманка, анафілактоїдні реакції, еозинофілія, мультиформна ексудативна еритема (у т.ч. синдром Стівенса-Джонсона); рідко - токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла).

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, безсоння, парестезії, почуття занепокоєння, сплутаність свідомості, судоми, енцефалопатія (при відсутності корекції дози у пацієнтів з порушенням функції нирок).

З боку статевої системи: вагініт.

З боку сечовидільної системи: порушення функції нирок.

З боку піщеварітельноий системи: орофарингеальний кандидоз, діарея, нудота, блювання, запор або пронос, біль у животі, диспепсія, псевдомембранозний коліт, підвищення активності печінкових трансаміназ і ЛФ, гіпербілірубінемія.

З боку органів кровотворення: Анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія, нейтропенія, панцитопенія, гемолітична анемія, кровотечі.

З боку дихальної системи: кашель, біль у грудях.

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, задишка, набряки.

Лабораторні показники: зниження гематокриту, збільшення протромбінового часу, підвищення концентрації сечовини, гіперкреатинінемія, гіперкальціємія, позитивний тест Кумбса (без гемолізу).

Місцеві реакції: при в / в введенні - флебіти; при в / м - гіперемія і болючість у місці введення.

Інші: біль у горлі, біль у грудях, підвищене потовиділення, болі в спині, астенія, розвиток суперінфекції.

Протипоказання

- дитячий вік до 2 місяців (для в / в введення) (безпека та ефективність у дітей молодше 2 місяців не встановлена);

- дитячий вік до 12 років (для в / м введення);

- підвищена чутливість до компонентів, що входять до складу препарату (в т.ч. до цефалоспоринів, пеніцилінів та інших бета-лактамних антибіотиків).

З обережністю: Захворювання ШКТ (у т.ч. в анамнезі) - псевдомембранозний коліт, виразковий коліт, регіональний ентерит або антибіотико-асоційований коліт; хронічна ниркова недостатність.

Вагітність і лактація

При вагітності застосовують тільки у випадку, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду.

Під час лікування препаратом у період лактації грудне вигодовування слід припинити.

Особливі вказівки

При використанні цефепіму може виникнути псевдомембранозний коліт. Тому важливо мати на увазі цей діагноз у випадку виникнення діареї під час лікування препаратом. Легкі форми коліту не вимагають спеціального лікування, достатньо припинити введення препарату; помірні або тяжкі випадки можуть потребувати спеціального лікування.

Можлива перехресна гіперчутливість у пацієнтів з алергічними реакціями на пеніцилін.

При поєднаної важкої ниркової та печінкової недостатності слід регулярно визначати концентрацію препарату в плазмі (проводять корекцію дози залежно від кліренсу креатиніну).

При тривалому лікуванні необхідний регулярний контроль периферичної крові, показників функціонального стану печінки і нирок.

При змішаній аеробно-анаеробної інфекції до ідентифікації збудників доцільна комбінація з лікарськими засобами, активними відносно анаеробів.

Хворим, у яких з віддаленого вогнища інфекції відбувається менінгеальна диссеминация, є підозри на менінгіт або діагноз менінгіту підтверджений, слід призначити альтернативний антибіотик з підтвердженою для даної ситуації клінічною ефективністю.

Можливо виявлення позитивного тесту Кумбса, ложноположительного тесту на глюкозу в сечі.

Передозування

Симптоми (Частіше виникають у хворих з хронічною нирковою недостатністю): судоми, енцефалопатія, нервово-м'язове порушення.

Лікування: гемодіаліз та підтримуюча терапія.

Лікарська взаємодія

Фармацевтично несумісний з іншими протимікробними лікарськими засобами та гепарином.

Діуретики, аміноглікозиди, поліміксин В знижують канальцеву секрецію цефепіму і підвищують його концентрацію в сироватці крові, подовжують Т_1/2, підсилюють нефротоксичність (підвищується ризик розвитку нефронекрозу).

Цефепім підвищує ототоксичность аміноглікозидів.

НПЗЗ, сповільнюючи виведення цефалоспоринів, підвищують ризик розвитку кровотечі.

При одночасному призначенні з бактерицидними антибіотиками (аміноглікозиди) проявляється синергізм, з бактеріостатичними (макроліди, хлорамфенікол, тетрациклін) - антагонізм.

Несумісний з розчином метронідазолу (перед введенням розчину метронідазолу для профілактики інфекцій при проведенні хірургічних втручань слід промити інфузійну систему від розчину цефепіму).

Щоб уникнути можливої лікарської взаємодії з іншими препаратами, розчини цефепіму (як і більшості інших бета-лактамних антибіотиків) не повинні вводитися одночасно з розчинами ванкоміцину, гентаміцину, тобраміцину, нетилміцину. При призначенні цефепіму з перерахованими препаратами слід вводити кожний антибіотик окремо.

Умови відпустки з аптек

Умови та термін зберігання

Препарат слід зберігати в сухому, захищеному від світла, недоступному для дітей місці при температурі не вище 30 ° С. Термін придатності - 2 роки.