Анаероцеф

Інструкція по застосуванню - АНАЕРОЦЕФ

Фармакокінетика

Через 5 хвилин після болюсного в / в введення 1 і 2 г цефокситину C_max складають 110 і 244 мг / л відповідно. Через 4 години після в / в введення в дозі 1 г сироваткові концентрації становлять менше 1 мг / л. Після в / м введення 1 г цефокситину T_max - 20 хв, C_max - 30 мг / л.

Добре проникає в різні рідини і тканини організму: в плевральну, асцитичну і синовіальну рідини; бактерицидні концентрації визначаються в жовчі. V_d - 0,16 л / кг. Зв'язок з білками плазми - 70-80%. Виділяється з грудним молоком в низьких концентраціях.

Екскретується переважно нирками в незміненому у вигляді (85% за рахунок гломерулярної фільтрації, 6% - канальцевоїсекреції), при цьому в сечі створюються високі концентрації препарату. У вигляді неактивних метаболітів виводиться лише 0,2-5% від введеної дози. T_1/2 при в / в введенні становить від 41 до 59 хв, у літніх - від 51 до 90 хв.

Фармакодинаміка

Цефалоспориновий антибіотик II покоління з групи цефаміцінов для парентерального введення. Бактерицидну дію обумовлено блокуванням бактеріальних транспептидаз, що призводить до порушення завершальних етапів синтезу клітинної стінки мікроорганізмів. Має широкий спектр антимікробної дії як щодо аеробних, так і анаеробних бактерій. Унікальна молекулярна структура цефокситину визначає його високу стійкість до бактеріальних бета-лактамаз.

Активний відносно грампозитивних аеробів - Staphylococcus aureus і Staphylococcus epidermidis (Включаючи продукують і не продукують пеніциліназу штами), бета-гемолітичних стрептококів групи А (Streptococcus pyogenes), Бета-гемолітичних стрептококів групи В (Streptococcus agalactiae), Streptococcus pneumoniae; грамнегативних аеробів - Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Eikenella corrodens (Не продукують бета-лактамазу штами), Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae (Включаючи продукують і не продукують пеніциліназу штами), Morganella morganii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (Включаючи Providencia rettgeri), А також клінічно значущих анаеробів - Clostridium spp. (Крім Clostridium difficile), Peptococcus niger, Peptostreptococcus spp., мікроаерофільних стрептококів, Bacteroides spp., в т.ч. Bacteroides distasonis, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Prevotella bivia.

Не активний щодо метицилінстійкі Staphylococcus spp., Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Enterobacter cloacae, Pseudomonas aeruginosa, Stenotrophomonas maltophilia, Mycobacterium spp., Rickettsia spp., Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Ureaplasma spp.

Показання

Лікування інфекцій, спричинених чутливими мікроорганізмами:

- інфекції нижніх дихальних шляхів, включаючи пневмонію, емпіему плеври, абсцес легенів;

- інфекції органів черевної порожнини, в т.ч. перитоніт, абсцес черевної порожнини;

- інфекційно-запальні захворювання органів малого таза, в т.ч. ендометрит, пельвіоперитоніт, сальпінгоофорит;

- інфекції сечовивідних шляхів (пієліт, пієлонефрит);

- інфекції шкіри і м'яких тканин;

- інфекції кісток і суглобів;

- неускладнена гонорея;

- септицемія;

профілактика післяопераційних інфекційних ускладнень.

Протипоказання

Гіперчутливість до цефокситину і інших цефалоспоринових антибіотиків.

З обережністю: алергічні реакції на пеніциліни в анамнезі, оскільки можлива перехресна алергія між пеніцилінами і цефалоспоринами; неспецифічний виразковий коліт в анамнезі; ниркова недостатність.

Застосування препарату Анаероцеф^® у вагітних можливо у випадках, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду, і повинно здійснюватися під наглядом фахівця.

На період лікування цефокситин грудне вигодовування слід припинити.

Спосіб застосування та дози

В / в струменевий або краплинно, в / м, в залежності від обраної дози і тяжкості інфекції.

Для дорослих середньотерапевтична доза становить 1-2 г кожні 6-8 год.

При неускладнених інфекціях сечовивідних шляхів - в / м, 1 г 2 рази на добу.

При неускладненій гонореї, в т.ч. викликаної продукують пеніциліназу штамами Neisseria gonorrhoeae, вводять одноразово в / м в дозі 2 г; одночасно (або 1 ч потому) приймають всередину 1 г пробенециду. При важких інфекціях в / в шлях введення кращий; призначають по 2 г кожні 4 год або 3 г кожні 6 ч. Добова доза не повинна бути більше 12 м

Цефокситин виводиться з організму переважно нирками, тому у хворих з нирковою недостатністю потрібна корекція режиму введення залежно від значень кліренсу креатиніну (див. Таблицю).

Таблиця 1

Пацієнтам, які знаходяться на гемодіалізі, рекомендується після кожної процедури гемодіалізу додатково вводити 1-2 г препарату Анаероцеф^®.

Дітям старше 1 міс Анаероцеф^® вводять з розрахунку 30-40 мг / кг кожні 6-8 год (максимальна добова доза не повинна перевищувати 12 г). При легких і середньо інфекціях можливо в / м введення, при тяжких інфекціях переважні в / в ін'єкції або інфузія препарату. Дітям до 3 міс Анаероцеф^® вводять тільки в / в.

Новонародженим 1-й тижні життя і недоношеним новонародженим з масою тіла більше 1500 г вводять в / в у разовій дозі 30-40 мг / кг кожні 12 год; новонародженим 1-4-й тижні життя - по 30-40 мг / кг в / в кожні 8 год.

Дорослим для профілактики післяопераційних інфекційних ускладнень вводять в / в у дозі 2 г за 30 хв до початку операції; за показаннями, в першу добу післяопераційного періоду по 2 г кожні 6 годин.

При проведенні операції кесаревого розтину 2 г препарату Анаероцеф^® вводять в / в відразу ж після стискання пуповини.

Новонародженим і дітям до 12 років Анаероцеф^® вводять в / в за 30 хв до початку операції в дозі 30-40 мг / кг. За свідченнями, в першу добу післяопераційного періоду додатково вводять препарат у дозі 30-40 мг / кг кожні 6-8 год (у новонароджених - 8-12 год).

Приготування розчинів, способи введення

Не слід використовувати розчини, які містять консерванти (наприклад бензиловий спирт в бактеріостатичній воді для ін'єкцій) для приготування розчинів препарату Анаероцеф^®, використовуваних у новонароджених.

Для в / в струминного введення рекомендується розчиняти 1 г препарату Анаероцеф^® в 10 мл води для ін'єкцій. Отриманий розчин слід вводити в / в повільно протягом 3-5 хв; можливе введення через вузол для ін'єкцій системи для в / в інфузій при переливанні сумісних розчинів (див. «Взаємодія»).

При використанні тривалої в / в інфузій 1 г препарату Анаероцеф^® розчиняють у 3-5 мл стерильної води для ін'єкцій; після повного розчинення отриманий розчин додають в 200-400 мл сумісної інфузійної середовища: 0,9% розчин натрію хлориду, 5% розчин декстрози, водний розчин, що містить 5% декстрози і 0,9% натрію хлориду; вводять в / в крапельно, використовуючи систему для в / в інфузій.

Для приготування розчину для в / м введення, 1 г препарату Анаероцеф^® розчиняють в 2-3 мл одного з наступних розчинників: вода для ін'єкцій, 0,5% розчин лідокаїну гідрохлориду, 1% розчин лідокаїну гідрохлориду. Вводять глибокої ін'єкцією в ділянку з вираженим м'язовим шаром (верхньо-зовнішній квадрант сідниці), попередньо провівши аспіраційну пробу, щоб уникнути введення в кровоносну судину.

Побічна дія

Алергічні реакції: висип, ексфоліативний дерматит, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), лихоманка, задишка; рідко - анафілактичні реакції, ангіоневротичний набряк.

Місцеві реакції: тромбофлебіт після в / в введення; біль, ущільнення в місцях в / м ін'єкцій.

З боку сечовидільної системи: підвищення концентрації креатиніну сироватки крові, інтерстиціальний нефрит, ниркова недостатність.

З боку травної системи: нудота, блювання, сухість у роті, зниження апетиту, діарея, псевдомембранозний коліт.

З боку системи крові: лейкопенія, гранулоцитопенія, нейтропенія, анемія, тромбоцитопенія, супрессия кісткового мозку, гемолітична анемія, еозинофілія (застосуванні високих доз у дітей супроводжується збільшенням частоти еозинофілії).

З боку ССС: зниження АТ.

Лабораторні показники: у пацієнтів з азотемією можлива хибнопозитивна реакція Кумбса, підвищення активності печінкових трансаміназ.

Інші: посилення перебігу myasthenia gravis.