Інструкція по застосуванню - Піоглар
Перед покупкою ліків Піоглар уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату Піоглар. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете купити Піоглар, а також знайдете необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність
Фармакологічна дія
Пероральне гіпоглікемічну засіб, похідне тіазолідиндіонових ряду. Потужний, селективний агоніст гамма-рецепторів, які активуються проліфератором пероксисом (PPAR-гамма). PPAR-гамма рецептори виявляються в жировій, м'язовій тканинах і в печінці. Активація ядерних рецепторів PPAR-гамма модулює транскрипцію ряду генів, чутливих до інсуліну, що беруть участь в контролі рівня глюкози та у метаболізмі ліпідів. Знижує інсулінорезистентність в периферичних тканинах і в печінці, в результаті цього відбувається збільшення витрати інсулінозалежній глюкози і зменшення продукції глюкози в печінці. На відміну від похідних сульфонілсечовини, піоглітазон не стимулює секрецію інсуліну бета-клітинами підшлункової залози.
При цукровому діабеті 2 типу (інсуліннезалежному) зменшення інсулінорезистентності під дією піоглітазону призводить до зниження концентрації глюкози в крові, зниженню рівня інсуліну в плазмі і гемоглобіну A1c (Глікірованний гемоглобін, HbA1c).
При цукровому діабеті 2 типу (інсуліннезалежному) з порушенням ліпідного обміну на фоні застосування піоглітазону відзначається зниження рівня ТГ і збільшення рівня ЛПВЩ. При цьому рівень ЛПНЩ і загального холестерину у таких пацієнтів не змінюється.
Фармакокінетика
Після прийому всередину натщесерце піоглітазон виявляється в плазмі крові через 30 хв. Cmax в плазмі досягається через 2 ч. При прийомі їжі спостерігалося незначне збільшення часу досягнення Cmax до 3-4 год, але ступінь всмоктування не змінювалася.
Після прийому одноразової дози удаваний Vd піоглітазону становить в середньому 0.63 ± 0.41 л / кг. Зв'язування з білками сироватки крові людини, в основному з альбуміном, становить більше 99%; зв'язування іншими білками сироватки менш виражене. Метаболіти піоглітазону M-III і M-IV також значною мірою зв'язуються з альбуміном сироватки - понад 98%.
Піоглітазон інтенсивно метаболізується в печінці шляхом гідроксилювання та окислення. Метаболіти М-II, М-IV (гідрокси-похідні піоглітазону) і M-III (кето-похідні піоглітазону) виявляють фармакологічну активність на моделях цукрового діабету 2 типу у тварин. Метаболіти також частково перетворюються на кон'югати глюкуронової або сірчаної кислот.
Метаболізм піоглітазону у печінці відбувається за участю ізоферментів CYP2C8 і CYP3A4.
T1/2 незміненого піоглітазону становить 3-7 год, загального піоглітазону (піоглітазон і активні метаболіти) - 16-24 год. Кліренс піоглітазону становить 5-7 л / год.
Після прийому внутрішньо близько 15-30% дози піоглітазону виявляється в сечі. Нирками виводиться мізерно мала кількість піоглітазону, в основному, у формі метаболітів і їх кон'югатів. Вважається, що при прийомі всередину більша частина дози виділяється з жовчю як у незміненому вигляді, так і у вигляді метаболітів і виводиться з організму з калом.
Концентрації піоглітазону та активних метаболітів у сироватці крові залишаються на досить високому рівні через 24 год після одноразового введення добової дози.
Показання
Цукровий діабет 2 типу (інсуліннезалежний).
Режим дозування
Приймають внутрішньо у дозі 30 мг 1 раз / добу. Тривалість лікування встановлюють індивідуально.
Максимальна доза при комбінованої терапії становить 30 мг / добу.
Побічна дія
З боку обміну речовин: можливий розвиток гіпоглікемії (від слабкої до вираженої).
З боку системи кровотворення: можливі анемія, зниження гемоглобіну і гематокриту.
З боку травної системи: рідко - підвищення активності АЛТ.
Протипоказання
Цукровий діабет 1 типу (інсулінозалежний), діабетичний кетоацидоз, вагітність, лактація, підвищена чутливість до піоглітазоном.
Вагітність і лактація
Піоглітазон протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації.
У хворих з інсулінорезистентністю і ановуляторним циклом в пременопаузному періоді лікування Тіазолідиндіони, включаючи піоглітазон, може викликати овуляцію. Це підвищує ризик вагітності, якщо не використовуються адекватні засоби контрацепції.
В експериментальних дослідженнях на тваринах показано, що піоглітазон не робить тератогенної дії і негативного впливу на фертильність.
Особливі вказівки
Не слід застосовувати піоглітазон при наявності клінічних проявів захворювання печінки в активній фазі або при збільшенні активності АЛТ в 2.5 рази вище ВМН. При помірно підвищеній активності ферментів печінки (АЛТ менше ніж в 2.5 рази вище ВМН) до початку або під час лікування піоглітазоном хворих необхідно обстежити для визначення причини підвищення показників. При помірному підвищенні активності ферментів печінки слід з обережністю починати або продовжувати лікування. У цьому випадку рекомендується більш частий контроль клінічної картини і дослідження рівня активності печінкових ферментів.
У разі збільшення активності трансаміназ у сироватці крові (АЛТ в gt; 2.5 рази вище ВМН) контроль функції печінки слід проводити частіше і до тих пір, поки рівень не повернеться до норми або до показників, які спостерігалися до проведення лікування. Якщо активність АЛТ в 3 рази перевищує ВМН, то повторний тест по визначенню активності АЛТ слід провести якомога швидше. Якщо активність АЛТ залишається на рівні в 3 рази gt; ВМН піоглітазон слід відмінити.
В період лікування при підозрі на розвиток порушень функції печінки (поява нудоти, блювоти, болю в животі, втоми, відсутності апетиту, темної сечі) слід визначити показники функціональних тестів печінки. Вирішення питання про продовження терапії піоглітазоном слід приймати на підставі клінічних даних з урахуванням лабораторних показників. У разі виникнення жовтяниці піоглітазон слід відмінити.
З обережністю слід застосовувати піоглітазон у пацієнтів з набряками.
Розвиток анемії, зниження гемоглобіну та зменшення гематокриту можуть бути пов'язані із збільшенням об'єму плазми і не проявляються будь-якими клінічно значущими гематологічними ефектами.
При необхідності одночасного застосування з кетоконазолом слід більш регулярно проводити контроль рівня глікемії.
Відзначалися окремі випадки тимчасового підвищення рівня активності КФК на тлі застосування піоглітазону, що не мало жодних клінічних наслідків. Взаємозв'язок цих реакцій з прийомом піоглітазону невідома.
Середні значення білірубіну, АСТ, АЛТ, ЩФ і ГГТ знижувалися при обстеженні в кінці лікування піоглітазоном в порівнянні з аналогічними показниками до початку лікування.
До початку лікування і протягом першого року лікування (кожні 2 місяці) і потім періодично слід контролювати активність АЛТ.
В експериментальних дослідженнях показано, що піоглітазон не володіє мутагенністю.
Застосування піоглітазону у дітей не рекомендується.
Передозування
;Лікарська взаємодія
При застосуванні іншого похідного Тіазолідиндіони одночасно з пероральними контрацептивами спостерігалося зниження концентрації етинілестрадіолу і норетиндрону в плазмі приблизно на 30%. Тому при одночасному застосуванні піоглітазону і пероральних контрацептивів можливе зниження ефективності контрацепції.
Кетоконазол інгібує метаболізм піоглітазону у печінці in vitro.
Умови відпустки з аптек
;Умови та термін зберігання
;