Вивчення всмоктування вітаміну Д і подальшого перетворення його в організмі має важливе значення для з'ясування механізму як фізіологічного, так і патологічного дії препарату. Ряд авторів (Thompson a. Oth., 1966) встановили, що вітамін Д поглинається в тонкому кишечнику. D. Hollander (1971) вважає, що більш інтенсивно поглинається вітамін Д2 в сегментах дванадцятипалої і тонкої кишок. Повільне всмоктування спостерігалося в сегментах клубової кишки. При внутрішньовенному введенні радіоактивного вітаміну Д останній виявляється в слизовій тканини тонкого кишечника, надалі надходить в лімфатичну систему кишечника, де 80% його припадає на хілемікроновую фракцію. При цьому доведено необхідність присутності жовчі для поглинання вітаміну Д. Встановлено, що даний вітамін всмоктується з кишечника у вигляді міцел, що містять жовчні солі, жирні кислоти і моногліцериди і переноситься в лімфатичну систему. D. Schachter, Е. Dowdle (1960), вивчаючи вплив жовчі на всмоктування вітаміну Д у щурів з дренажними жовчними фистулами, виявили, що такі тварини засвоювали в середньому 38% введеного препарату, тоді як контрольні - близько 50%. Додавання в їжу таурохалата натрію збільшувало поглинання його в кишечнику в два рази.
У транспорті даного препарату велику роль відіграють хиломікрони і ліпопротеїди крові, що довели Н. F. De Luca (1967) і його співробітники за допомогою радіоактивного вітаміну Д. Це дало підставу вважати, що спочатку вітамін Д надходить в лімфатичну систему, де зв'язується з хиломикронами і ліпопротеїнами крові. Потім проникає в печінку, де з'єднується з агглобуліновой фракцією (Neville, De Luca, 1966). Поділяючи білки крові за допомогою електрофорезу на поліакриламідних дисках, Н. F. De Luca встановив, що вітамін Д в крові досить міцно пов'язаний з липопротеиновой і L2-глoбyлінoвимі фракціями. Автор вважає, що L2-глобулін є носієм вітаміну Д і, мабуть, грає істотну роль в його передачі і метаболізмі.
Подальший шлях транспортування вітаміну Д в організмі пов'язаний з низкою складних перетворень. Оскільки тонкий кишечник є місцем його всмоктування, де в подальшому проявляється основна функція його активної форми (1,25-ДГХК), можна говорити про «кругообігу» вітаміну Д. Нижче пропонується схема обміну і «кругообігу» вітаміну Д2 (рис. 4), з якої видно, що абсорбція вітаміну Д2, надходження з їжею, відбувається в тонкому кишечнику, переважно в дванадцятипалій кишці. Потім препарат через лімфатичну систему надходить в кровоносне русло, де зв'язується з хиломикронами, ліпопротєїнамі і L2-глобулиновой фракцією. Аналогічні зміни відбуваються і з вітаміном Д3, який утворюється в шкірі з провітаміну Д3 під впливом УФ-опромінення.
Потім дане з'єднання з потоком крові проникає в печінку, де під впливом 25-гідроксилази до вуглецю в положенні 25 в бічному ланцюзі молекули вітаміну приєднується одна гідроксильна група з утворенням 25-ДХК. Останній надходить у кров, а потім в нирки, де відбувається його подальше окислення, до вуглецю в положенні 1 (кільце А) за участю 1-гідроксилази приєднується друга гідроксильна група з утворенням 1,25-ДГХК.
В результаті окислення вітаміну Д у печінці та нирках до його молекулі приєднуються два атоми кисню, і молекулярна вага збільшується з 384 до 416. Ці порівняно невеликі зміни в структурі в 4 6 разів підвищують фізіологічну активність вітаміну. Надалі велика частина 1,25-дігідроксіхолекаль-циферол з потоком крові з нирок надходить у тонкий кишечник (12-палої кишки), де проявляється основне призначення вітаміну Д - абсорбція кальцію. Інша частина 1,25-ДГХК доставляється кров'ю в різні тканини і органи.
З представленої схеми «кругообігу» вітаміну Д (рис. 4) видно, що в результаті всмоктування його в кишечнику, окислення в печінці та нирках в крові є всі утворюються його метаболіти (вітамін Д3, 25-ДХК, 1,25-ДГХК).
При достатньому та надмірному надходженні вітаміну Д3 частина його і новоутвореного 25-ДХК, минаючи печінку і нирки, проникає в підшкірний жировий шар, м'язи та інші органи, які відіграють функцію депо вітаміну. Що стосується 1,25-дігідроксіхолекальціферол - основного метаболіту вітаміну Д, то він накопичується в таких тканинах-мішенях, як слизова оболонка кишечника, кісткова тканина, грудні залози в період лактації.