Цефтазидим

Інструкція по застосуванню - цефтазидим

Перед покупкою ліків цефтазидим уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату цефтазидим. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете купити цефтазидим, а також знайдете необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність

Фармакологічна дія

Антибіотик групи цефалоспоринів III покоління. Володіє широким спектром і діє бактерицидно, порушує синтез клітинної стінки мікроорганізмів. Стійкий до дії більшості β-Лактамаз.

Препарат активний щодо грамнегативних мікроорганізмів: Haemophillus influenzae, Neisseria spp. (В т.ч. Neisseria gonorrhoeae), Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp. (В т.ч. Klebsiella pneumoniae), Morganella spp. (В т.ч. Morganella morganii), Proteus spp. (В т.ч. Proteus mirabilis / індол-позитивні штами /, Proteus vulgaris), Providensia spp. (В т.ч. Providensia rettgeri), Serratia spp., Acinetobacter spp., Haemophillus parainfluenzae (включаючи штами, стійкі до ампіциліну), Pasteurella multocida, Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia enterocolitica.

Цефтазидим має найвищу активність серед цефалоспоринів III покоління відносно Pseudomonas aeruginosa і внутрігоспітальной інфекції.

Препарат активний відносно грампозитивних бактерій: Micrococcus spp., Streptococcus spp. (В т.ч. Streptococcus aureus, Streptococcus mitis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes групи A, Streptococcus viridans / виключаючи Streptococcus faecalis /), метицилін-чутливих штамів Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis.

Цефтазидим активний відносно анаеробних бактерій: Bacteroides spp. (Більшість штамів Bacterioides fragilis резистентні), Clostridium perfingens, Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp.

Препарат активний щодо метицилін-стійких штамів Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus faecalis, Campylobacter spp., Chlamydia spp., Clostridium difficile, Enterococcus spp., Listeria spp. (В т.ч. Listeria monocytogenes).

Фармакокінетика

Всмоктування

Після в / м введення в дозах 0.5 г і 1 г C_max в плазмі крові - 17 мкг / л і 39 мг / л відповідно, Т_max - 1 ч. C_max після в / в введення в дозах 0.5 або 1 г становить 42 мкг / л і 69 мкг / л відповідно і досягається до кінця інфузії. Концентрація препарату 4 мкг / мл зберігається протягом 6-8 год. Терапевтичні сироваткові концентрації зберігаються протягом 8-12 год.

Розподіл

Зв'язування з білками плазми оборотне і становить менше 15%. Бактерицидну дію має тільки вільна фракція цефтазидима. Ступінь зв'язування з білками плазми не залежить від концентрації.

Після в / в введення швидко розподіляється в організмі людини і досягає терапевтичних концентрацій у більшості тканин і рідин організму, в т.ч. всиновіальній, перикардіальної і перитонеальній рідинах, а також у жовчі, мокротинні і сечі. Розподіл також відбувається в кістках, в міокарді, жовчному міхурі, шкірі і м'яких тканинах у концентраціях, достатніх для лікування інфекційних захворювань, особливо при запальних процесах, що підсилюють дифузію препарату. Погано проникає через інтактний гематоенцефалічний бар'єр. При менінгіті концентрація в спинномозковій рідині досягає терапевтичного рівня.

V_d складає 0.21-0.28 л / кг.

Препарат накопичується в м'яких тканинах, нирках, легенях, кістках, суглобах, серозних порожнинах.

Метаболізм

Препарат не метаболізується в печінці.

Виведення

T_1/2 при нормальній функції нирок - 1.8 ч. Виводиться нирками до 80-90% (70% введеної дози виводиться в перші 4 год) в незміненому вигляді шляхом клубочкової фільтрації і канальцевої секреції в рівній мірі протягом 24 год.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

T_1/2 при порушенні функції нирок - 2.2 ч.

Порушення функції печінки не впливає на фармакодинаміку і фармакокінетику препарату (корекція дози не потрібна).

Показання

Препарат Цефтазидим призначається дорослим і дітям для лікування наступних інфекційних захворювань, спричинених чутливими до препарату мікроорганізмами:

- менінгіт;

- сепсис (септицемія);

- важкі гнійно-септичні стани;

- артрит, остеомієліт, бурсит;

- гострий і хронічний бронхіт, інфіковані бронхоектази, пневмонія, викликана грамнегативними бактеріями, абсцес легенів, емпієма плеври;

- гострий і хронічний пієлонефрит, пієліт, простатит, цистит, бактеріальний уретрит, абсцес нирки;

- мастит, ранові інфекції, трофічні виразки, флегмона, бешиха, інфіковані опіки;

- перитоніт, ентероколіт, заочеревинні абсцеси, дивертикуліт, холецистит, холангіт, емпієма жовчного міхура;

- запалення органів малого тазу;

- інфекції жіночих статевих органів;

- середній отит, синусит, мастоїдит;

- гонорея (особливо при підвищеній чутливості до антибактеріальних препаратів з групи пеніцилінів).

Режим дозування

Препарат Цефтазидим застосовують тільки парентерально.Доза препарату встановлюється індивідуально, з урахуванням тяжкості перебігу захворювання, локалізації інфекції та чутливості збудника, віку і маси тіла, функції нирок.

Після розведення вмісту флакона препарат вводять в / м (слід вводити у великі м'язи) або в / в (струминно або крапельно), по 500 мг - 2 г кожні 8 - 12 год. При більшості інфекцій ефективна доза 1 г кожні 8 годин або 2 г кожні 12 годин. У пацієнтів зі зниженим імунітетом, включаючи пацієнтів з нейтропенією і важким перебігом захворювання, препарат Цефтазидим слід призначати по 2 г кожні 8 або 12 год.

Дорослі та підлітки

Ускладнені інфекції сечовивідних шляхів - в / м або в / в по 0.5-1 г кожні 8-12 год.

Неускладнені пневмонії та інфекції шкіри - в / м або в / в по 0.5-1 г кожні 8 год.

Муковісцидоз, інфекції легенів, спричинені Pseudomonas spp. - від 100 до 150 мг / кг /, кратність введення - 3 рази / добу (застосування дози до 9 г / у таких пацієнтів не викликало ускладнень).

Інфекції кісток і суглобів - в / в по 2 г кожні 12 годин.

При вкрай важких або жизнеугрожающих інфекціях - в / в по 2 г кожні 8 год.

Після початкової навантажувальної дози 1 г дорослим з порушенням функції нирок (включаючи пацієнтів, яким проводять діаліз) може знадобитися зниження дози, як зазначено нижче:

Ці показники є орієнтовними. У таких пацієнтів рекомендується контролювати рівень препарату в сироватці, який не повинен перевищувати 40 мг / л.

T_1/2 препарату під час гемодіалізу становить 3-5 ч. Відповідну дозу препарату слід повторювати після кожного періоду діалізу.

При діалізі Цефтазидим можна включати до діалізної рідини в дозі від 125 мг до 250 мг на 2 л діалізної рідини.

Діти

Дітям у віці до 1 міс - В / в інфузія в дозі з розрахунку 30 мг / кг / добу (кратність введення 2).

Дітям у віці від 2 місяців до 12 років- В / в інфузія в дозі з розрахунку 30-50 мг / кг / добу (кратність введення 3).

Дітям зі зниженим імунітетом, муковісцидозом, менінгітом препарат призначають у дозі до 150 мг / кг / добу кожні 12 год.

Максимальна добова доза для дітей не повинна перевищувати 6 м

Правила приготування розчинів для парентерального введення

1. Первинне розведення

2. Вторинне розведення

Для в / в крапельного введення отриманий вищеописаним способом розчин препарату додатково розводять у 50-100 мл одного з наступних розчинників, призначених для в / в введення: 0.9% розчин натрію хлориду; розчин Рінгера; лактіровать розчин Рінгера; 5%, 10% розчин глюкози (декстрози); 5% розчин глюкози (декстрози) з 0,9% розчином натрію хлориду, 5% розчин натрію бікарбонату.

Під час розведення флакони з препаратом необхідно енергійно струшувати до повного розчинення їх вмісту.

Перед введенням розчину слід візуально переконатися у відсутності сторонніх часток або осаду і в незміненому кольору лікарського препарату для парентерального введення. Забарвлення розчинів може варіювати від світло-жовтого до бурштинової, залежно від розчинника та об'єму.

Використовувати тільки свіжоприготований розчин!

Побічна дія

Наступні побічні або несприятливі ефекти потребують особливої уваги лікарів. У дужках вказані можливі ознаки і симптоми.

Менш часто або рідко: гіпотромбінемія (незвичні кровотечі або крововиливи), псевдомембранозний коліт (сильні спазми і біль в животі або в ділянці шлунка; хворобливість черевної стінки при пальпації; сильна діарея з водянистим стільцем; можливий також кривава діарея, підвищена температура).

Основні принципи лікування - дивіться розділ "Передозування".

Рідко: алергічні реакції, особливо анафілаксія (бронхоспазм, гіпотензія, підвищена температура, шкірний висип, свербіж, почервоніння або набряклість), многоморфной еритема або синдром Стівена-Джонсона (утворення пухирів, лущення або відшарування шкіри і слизових оболонок; можливе ураження очей або інших органів і систем), аутоімунна лікарська гемолітична анемія (незвичайна втома або слабкість, жовтушність склер або шкіри), порушення ниркової функції (зменшення кількості сечі або ослаблення концентраційної здатності нирок), судомні напади (спостерігаються особливо при застосуванні високих доз і у пацієнтів з порушенням ниркової функції ), флебіт або тромбофлебіт (біль, почервоніння і набряклість в місці проведення ін'єкцій).

Більш часто-менш часто: кандидоз порожнини рота, кандидозний стоматит (болючість слизової оболонки порожнини рота, ясен або язика), реакції з боку ШКТ (діарея легкого ступеня, спазми в животі, нудота або блювання, анорексія), вагінальний кандидоз (вагінальний свербіж і наявність виділень), транзиторне підвищення активності печінкових трансаміназ і лужної фосфатази, транзиторний гепатит, холестатична жовтяниця, головні болі, запаморочення, парестезії, вагініт, генітальний і анальний свербіж.

Протипоказання

Вагітність і лактація

До теперішнього часу достатньої кількості адекватних і строго контрольованих досліджень з даного препарату у вагітних жінок не проводилося. Вивчення репродукції на жівотньгх не виявило ризику несприятливої дії на плід.

Однак, як і у випадку з більшістю інших цефалоспоринів, що проникають через плаценту, необхідно вкрай обережно підходити до призначення даного препарату вагітним жінкам. Якщо все ж існує необхідність такого призначення, то необхідно ретельно зважити співвідношення можливого ризику для плода і користі для матері від лікування цим препаратом деяких важких захворювань і таких станів, коли існує загроза для життя матері, або, коли з яких-небудь причин терапія іншими препаратами недоступна або неефективна.

Цефтазидим проникає в грудне молоко в низькій концентрації, і до теперішнього часу будь-яких ускладнень не зареєстровано, але незважаючи на це слід уникати грудного вигодовування або, як і у випадку з застосуванням під час вагітності, необхідно вкрай обережно підходити до його призначення при грудному вигодовуванні .

Особливі вказівки

При необхідності застосування препарату слід ретельно зважити співвідношення користі і ризику у пацієнтів з вказівками в анамнезі на кровотечі, захворювання ШКТ, особливо НВК.

У пацієнтів із зареєстрованою в анамнезі алергією на пеніциліни відзначена перехресна підвищена чутливість до цефалоспоринів у 3-7% пацієнтів. Хоча у багатьох пацієнтів з алергією на пеніцилін, що виявляється у вигляді висипу, цефалоспорини застосуй без небажаних наслідків, рекомендується дотримуватися обережності при призначенні препарату Цефтазидим.

Цефтазидим може перешкоджати синтезу вітаміну К внаслідок придушення кишкової флори, що може викликати зниження рівня залежних від вітаміну К факторів згортання крові, і в окремих випадках призвести до гіпотромбінемії і кровотечі. Призначення вітаміну К швидко усуває гіпотромбінемія.

У важких, літніх і ослаблених хворих, у пацієнтів з порушенням функції печінки і у осіб з неповноцінним харчуванням ризик розвитку кровотеч найбільш високий.

Тривале застосування препарату Цефтазидим може призвести до посиленого росту нечутливих до цефалоспоринів мікроорганізмів. Якщо під час лікування розвивається суперінфекція, необхідно вжити відповідних заходів.

У деяких пацієнтів під час або після застосування цефтазидиму може спостерігатися псевдомембранозний коліт, викликаний токсином Clostridium difficile. У легких випадках достатньо відміни препарату, а в більш важких - рекомендується відновлення водно-сольового і білкового балансу, призначають метронідазол, бацитрацин або ванкоміцин.

Вплив на діагностичні тести

- реакція Кумбса (антіглобуліновой тест) - у пацієнтів отримували високі дози цефалоспоринових антибіотиків реакція часто буває позитивна. Повідомлялося про поодинокі випадки гемолізу. У новонароджених, матері яких до пологів отримували цефалоспоринові антибіотики, реакція також може бути позитивна;

- протромбіновий час може збільшуватися. Цефалоспоринові антибіотики можуть гальмувати синтез вітаміну К внаслідок придушення кишкової флори. У пацієнтів у важкому стані, з неповноцінним харчуванням або з порушеною печінковою функцією ризик кровотеч найбільш високий.

Вплив на лабораторні тести

Можливе збільшення активності АЛТ, ЛФ, АСТ у сироватці крові, підвищення вмісту биллирубина, лактатдегідрогенази, азоту сечовини, креатиніну. У рідкісних випадках відзначалися транзиторні лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, еозинофілія, лімфоцитоз або тромбоцитоз.

Використання в педіатрії

При необхідності застосування препарату у новонароджених та дітей віком до 1 міс слід ретельно зважити співвідношення користі і ризику терапії.

Передозування

Симптоми: введення неадекватно високих доз препарату Цефтазидим може викликати запаморочення, парестезії, головний біль, судомні напади, відхилення в результатах лабораторних аналізів.

Лікування: оскільки специфічну протиотруту відсутній, лікування передозування цефалоспоріновьгх антибіотиків симптоматичне і підтримуюче. У разі тяжкого передозування, коли консервативна терапія безуспішна, концентрація препарату в крові може бути зменшена за допомогою гемодіалізу.

Видалення препарату при проведенні діалізу: а) перитонеальний - повне виведення; б) гемодіаліз - повне виведення.

Лікарська взаємодія

Змішування бета-лактамних антибіотиків (пенілліни або цефалоспорини) з аміноглікозидними антибіотиками може призводити до значної взаємної інактивації. При їх одночасному призначенні, препарати необхідно вводити в різні ділянки тіла.

Не допускається змішування розчину препарату Цефтазидим в одному шприці або в одній з яких-небудь ємностей (флакон, пластиковий пакет), призначених для в / в введення з цими антибіотиками.

Ванкоміцин несумісний з препаратом Цефтазидим і залежно від концентрації може утворюватися осад. Якщо існує необхідність введення цих двох препаратів через одну трубку, то потрібно між їх введенням промивати саму систему (або пристрій) для в / в введення.

При одночасному призначенні цефалоспоринових антибіотиків з нефротоксичними препаратами, наприклад, петльовими діуретиками (фуросемід) існує небезпека посилення нефротоксичності, особливо у хворих з порушенням функції нирок.

Умови відпустки з аптек

Умови та термін зберігання

Флакони з ще нерозведеним порошком препарату Цефтазидим необхідно зберігати в прохолодному і темному місці, недоступному для дітей, далеко від прямих сонячних променів та інших джерел тепла, вологи і пилу. Термін придатності - 2 роки.