Ремерон

Інструкція по застосуванню - ремерон

Перед покупкою ліків ремерон уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату ремерон. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете знайти необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність

Характеристика

Таблетки мають овальну двоопуклу форму з маркуванням «Organon» на одному боці та кодом на інший. Таблетки червоно-коричневого кольору з кодом TZ / 5 з поперечною борозенкою.

Інструкція

Схвалено Фармакологічним комітетом МОЗ РФ 15 квітня 1999 протокол №3

ІНСТРУКЦІЯ для медичного застосування препарату ремерон (REMERON)

Склад

Таблетки ремерон містять 30 мг активного компонента міртазапіну і мають овальну двоопуклу форму з маркуванням «Organon» на одному боці та кодом на інший.

Властивості

Ремерон відноситься до групи антидепресантів. Найбільш ефективний при наявності в клінічній картині таких симптомів депресії, як нездатність отримувати задоволення (ангедония), психомоторна загальмованість, порушення сну, особливо у вигляді ранніх пробуджень, втрата ваги; втрата інтересу до життя, суїцидальні нахили і коливання настрою.

Антидепресивний ефект ремерон проявляється через 1-2 тижні лікування.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Активний компонент ремерон міртазапін є антагоністом пресинаптичних альфа₂-адренорецепторів в ЦНС і посилює центральну норадренергічну і серотонінергічну передачу нервових імпульсів. При цьому посилення серотонинергической передачі реалізується тільки через НТ₁-рецептори, оскільки міртазапін блокує НТ₂- і НТ₃-рецептори. У прояві антидепресивний активності беруть участь обидва просторових енантіомери міртазапіну, причому S (+) - енантіомер блокує альфа₂- і НТ₂-рецептори, а R (-) - енантіомер блокує НТ₃-рецептори.

Крім того, міртазапін блокує Н₁-рецептори, що зумовлює його седативну дію.

У терапевтичних дозах міртазапін практично не має антихолінергічної дії та не впливає на функцію серцево-судинної системи, внаслідок чого препарат, як правило, добре переноситься хворими.

Фармакокінетика

Після перорального прийому таблеток ремерон його активний компонент міртазапін швидко всмоктується (біодоступність - близько 50%), досягаючи C_max в плазмі крові приблизно через 2 ч. Близько 86% міртазапіну зв'язується білками плазми. Середнє Т_1/2 коливається між 20-40 год; іноді відзначається і більш тривалий час Т_1/2 - до 65 год. Зазвичай Т_1/2 у молодих людей коротше, ніж в осіб похилого віку. Тривалий Т_1/2 міртазапіну дозволяє приймати препарат 1 раз на добу. Стабільна концентрація речовини в плазмі досягається через 3-4 дні і надалі не змінюється. У рекомендованому діапазоні доз фармакокінетичні показники міртазапіну мають лінійну залежність від введеної дози препарату.

Міртазапін активно метаболізується і виводиться з сечею та калом протягом декількох днів. Основними шляхами його метаболізму в організмі є деметилювання і окислення з подальшою кон'югацією. Деметілміртазапін також фармакологічно активний, і мабуть, надає таку ж фармакологічну дію, як і вихідна речовина.

Cl міртазапіну може зменшуватися при нирковій або печінковій недостатності.

Показання

Депресивні стани.

Протипоказання

Гіперчутливість до міртазапіну.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Дослідження на тваринах не виявили у ремерон якого-небудь тератогенної дії, однак безпека застосування при вагітності у людини не досліджена. Ремерон слід застосовувати при вагітності тільки у разі крайньої необхідності. У процесі лікування ремерон необхідно користуватися надійними методами контрацепції.

Дослідження на тваринах показали, що міртазапін в невеликих кількостях виділяється з грудним молоком. Через відсутність даних про виділення з грудним молоком у людей не рекомендується застосування ремерон у жінок в період годування груддю.

Побічна дія

У хворих депресією спостерігається ряд симптомів, обумовлених самим захворюванням. Тому іноді буває важко розрізнити симптоми, пов'язані із захворюванням, і симптоми, викликані застосуванням ремерон.

У процесі лікування ремерон найчастіше відзначаються такі несприятливі ефекти: посилення апетиту і збільшення маси тіла, сонливість / загальмованість, зазвичай проявляються протягом перших кількох тижнів лікування (зниження дози зазвичай не призводить до зменшення загальмованості, але може послабити антидепресантну активність).

У рідкісних випадках: ортостатичнагіпотензія, манія, судоми, тремор, міоклонус, затримка рідини і супутнє збільшення ваги тіла, гостре пригнічення кровотворення (еозинофілія, гранулоцитопенія, агранулоцитоз, апластична анемія і тромбоцитопенія), підвищення активності трансаміназ плазми крові, шкірні реакції.

Взаємодія

Посилює седативну дію бензодіазепінів (слід дотримуватися обережності при їх одночасному призначенні з ремерон), гальмівну дію алкоголю на функцію ЦНС (хворим слід утриматися від вживання алкоголю в період лікування). Несумісний при одночасному застосуванні з інгібіторами МАО або протягом 2 тижнів після припинення їх застосування.

Передозування

Клінічна безпеку ремерон при передозуванні не досліджували. Дослідження токсичності свідчать про відсутність клінічно значущого кардіотоксичної дії при передозуванні ремерон. У процесі клінічних випробувань при передозуванні ремерон не було відзначено будь-яких клінічно значущих ефектів, за винятком вираженого седативного дії.

У разі передозування хворому слід провести промивання шлунка та відповідне сімптоматічсекое лікування для підтримки функції життєво важливих органів і систем.

Спосіб застосування та дози

Всередину. Таблетки слід ковтати, не розжовуючи, за необхідності запиваючи рідиною. Добову дозу бажано приймати за один прийом, перед сном. Однак прийом дробовими дозами, розподіленими протягом дня (1 раз вранці і 1 раз ввечері), також допустимо.

Дорослим лікування слід починати з добової дози 15 мг. Дозу необхідно поступово збільшити до досягнення оптимального клінічного ефекту. Зазвичай ефективна добова доза становить 15-45 мг.

Рекомендовані дози літнім відповідають дозам для дорослих. З метою досягнення задовільного ефекту і забезпечення безпеки, збільшення дози у літніх пацієнтів слід проводити під ретельним лікарським контролем.

Оскільки ефективність і безпеку ремерон у дітей не досліджувалася, лікування дітей цим препаратом не рекомендується.

При наявності ниркової або печінкової недостатності зменшується кліренс міртазапіну, що необхідно враховувати у даної категорії хворих.

Лікування ремерон бажано продовжувати протягом 4-6 міс, до повного зникнення клінічних симптомів. Після цього лікування можна поступово припинити. При застосуванні правильних доз позитивний клінічний ефект проявляється через 2-4 тижні. При відсутності ефекту дозу можна збільшити. Якщо протягом наступних 2-4 тижнів ефект не з'явився, то лікування слід припинити.

Запобіжні заходи

Порушує концентрацію уваги і рівень неспання. У процесі лікування антидепресантами хворим слід уникати виконання потенційно небезпечних дій, що вимагають високої швидкості психомоторних реакцій, наприклад, водіння автомобіля і управління механізмами.

При клінічному застосуванні більшості антидепресантів спостерігається пригнічення кровотворення, зазвичай у формі гранулоцитопенії або агранулоцитозу. Найчастіше це проявляється через 4-6 тижні і зазвичай зникає після припинення лікування. Оборотний агранулоцитоз в рідкісних випадках спостерігався і в клінічних дослідженнях ремерон. Лікарям слід звертати увагу на появу таких симптомів, як підвищена температура тіла, біль у горлі, стоматит або інші ознаки розвитку інфекційного захворювання; необхідно припинити лікування і провести клінічний аналіз крові.

Ретельний підбір доз і регулярний лікарський контроль необхідний у хворих з епілепсією, органічними ураженнями мозку (можливий розвиток судомних нападів), з печінковою або нирковою недостатністю, серцевими захворюваннями з порушенням провідності, стенокардією і гострим інфарктом міокарда, гіпотензією. Слід дотримуватися обережності при призначенні у хворих з порушеннями сечовипускання, в т.ч. гіпертрофією передміхурової залози, гострої глаукому і підвищенням внутрішньоочного тиску (проте дані ефекти малоймовірні, тому Ремерон обсладает слабкою антихолінергічну активність), цукровий діабет. При появі жовтяниці лікування ремерон слід припинити.

У процесі терапії, як і у випадку прийому інших антидепресантів, слід враховувати наступне:

- при застосуванні антидепресантів у хворих на шизофренію або іншими психічними розладами можливе посилення психотичної симптоматики,

- при лікуванні депресивної фази біполярного афективного психозу може наступити інверсія афекту з розвитком манії,

- враховуючи можливість суїцидальних тенденцій, хворому слід видавати лише невелика кількість таблеток ремерон (особливо на початку лікування),

- різка відміна ремерон після тривалого застосування може призвести до появи нудоти, головного болю та до загального погіршення самопочуття,

- літні хворі часто більш чутливі до антидепресантів, особливо до їх побічних ефектів. При клінічному дослідженні ремерон побічні ефекти у літніх пацієнтів спостерігалися не частіше, ніж в інших вікових групах; проте наявні відомості про це нечисленні.

Форма випуску

Таблетки по 30 мг для прийому всередину по 10 або 30 табл. в упаковці.

Умови зберігання

При температурі 2-30 ° C. У сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці.

Термін придатності

3 роки.

Умови відпустки з аптек

За рецептом лікаря.

Виробник

N.V.Organon, P.O 20, 5320 BH Oss, The Netherlands

Представництво в Російській Федерації:

125445, Москва, вул. Смольная 24 Д, Меридіан, органон Ейдженсіз Б.В. тел. (095) 960-28-97, факс (095) 960-28-96, електронна пошта - info&# 64; organon.ru

Склад і форма випуску

1 таблетка, вкрита оболонкою, містить міртазапіну 30 мг; в блістері 10 шт., в коробці 1 або 3 блістери.

Фармакологічна дія

Блокує пресинаптичні альфа₂-адренорецептори в ЦНС і посилює норадренергічну передачу нервових імпульсів. Підсилює також серотонінергічну трансмісію (при цьому ефект реалізується тільки через 5-НТ₁-рецептори, оскільки 5-НТ₂- і 5-НТ₃-рецептори блокуються.

Фармакокінетика

Після прийому внутрішньо швидко всмоктується, біодоступність - близько 50%, C_max в крові досягається приблизно через 2 год. Зв'язування з білками плазми - близько 86%. Стабільна концентрація в крові встановлюється через 3-4 дні постійного прийому. У рекомендованому діапазоні доз фармакокінетичні параметри мають лінійну залежність від дози. Активно метаболізується в печінці шляхом деметилювання і окислення з подальшою кон'югацією. Деметілміртазапін так само фармакологічно активний, як і вихідна речовина. Виводиться з сечею і фекаліями, Т_1/2 становить 20-40 год, іноді - до 65 год (що дозволяє приймати препарат 1 раз на добу), Т_1/2 у молодих людей коротше, ніж в осіб похилого віку. Кліренс може зменшуватися при нирковій або печінковій недостатності.

Фармакодинаміка

У прояві антидепресивний активності беруть участь обидва просторових енантіомери міртазапіну, причому S (+) - енантіомер блокує альфа₂- і 5-НТ₂-рецептори, а R (-) - енантіомер блокує 5-НТ₃-рецептори.

Блокує Н₁-рецептори, виявляє седативну дію. У терапевтичних дозах практично не має антихолінергічної дії та не впливає на функцію серцево-судинної системи.

Клінічна фармакологія

Ослаблює вираженість таких симптомів як ангедония, психомоторна загальмованість, порушення сну (особливо у вигляді ранніх пробуджень), зниження маси тіла, втрата інтересу до життя, суїцидальні нахили і коливання настрою. Антидепресивний ефект проявляється через 1-2 тижні лікування.

Показання

Депресивні стани.

Протипоказання

Гіперчутливість.

Спосіб застосування та дози

Всередину (таблетки ковтають не розжовуючи, за необхідності запиваючи рідиною), переважно за один прийом, перед сном; припустимо також прийом дробовими дозами, розподіленими протягом дня (1 раз вранці і 1 раз ввечері). Дорослим, початкова доза - 15 мг / добу з можливим поступовим підвищенням до досягнення оптимального клінічного ефекту, зазвичай ефективна доза становить 15-45 мг / сут. Рекомендовані дози літнім людям відповідають дозам для дорослих. Лікування бажано продовжувати протягом 4-6 міс до повного зникнення клінічних симптомів. При відсутності поліпшення протягом 2-4 тижнів терапії дозу можна збільшити, при відсутності клінічного ефекту протягом наступних 2-4 тижнів лікування слід припинити.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

При вагітності застосування можливе лише у разі крайньої необхідності (безпека застосування у вагітних жінок не досліджена). На час лікування слід припинити грудне вигодовування (немає даних про проникнення в грудне молоко).

Взаємодія

Посилює седативну дію бензодіазепінів (слід дотримуватися обережності при одночасному прийомі), гальмівну дію алкоголю на ЦНС. Несумісний з інгібіторами МАО.

Передозування

Симптоми: виражену седативну дію.

Лікування: промивання шлунка, симптоматичне лікування для підтримання функції життєво важливих органів і систем.

Запобіжні заходи

Не слід призначати одночасно з інгібіторами МАО і протягом 2 тижнів після їх відміни. Слід мати на увазі, що пригнічення кровотворення (зазвичай у формі гранулоцитопенії або агранулоцитозу) частіше проявляється через 4-6 тижні і зазвичай зникає після припинення лікування. При появі таких симптомів, як підвищення температури тіла, біль у горлі, стоматит та ін. Ознак розвитку інфекційного захворювання, лікування необхідно припинити та провести клінічний аналіз крові. При появі жовтяниці лікування також слід припинити.

З обережністю застосовують у пацієнтів з епілепсією та органічними ураженнями мозку (можливий розвиток судомних нападів), з печінковою або нирковою недостатністю, серцевими захворюваннями з порушенням провідності, стенокардією і гострим інфарктом міокарда, гіпотензією, у хворих з порушеннями сечовипускання, в т.ч. при гіпертрофії передміхурової залози, у пацієнтів з гострою закритокутовою глаукомою, хворих на цукровий діабет.

Слід враховувати, що в процесі терапії у хворих на шизофренію можливе посилення психотичної симптоматики. При лікуванні депресивної фази біполярного афективного психозу можливий розвиток манії.

Різка відміна після тривалого застосування може призвести до появи нудоти, головного болю та до загального погіршення самопочуття.

В період лікування хворим слід утриматися від вживання алкоголю. Під час лікування необхідно користуватися надійними методами контрацепції.

У процесі лікування слід уникати виконання потенційно небезпечних дій, що вимагають високої швидкості психомоторних реакцій, наприклад, водіння автомобіля і управління механізмами (може порушувати концентрацію уваги і рівень неспання).

Побічна дія

З боку нервової системи та органів чуття: сонливість / загальмованість (зазвичай проявляються протягом перших тижнів лікування), рідко - манія, судоми, тремор, міоклонус.

З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): рідко - ортостатична гіпотензія, еозинофілія, гранулоцитопенія, агранулоцитоз, апластична анемія, тромбоцитопенія.

Інші: посилення апетиту і збільшення маси тіла, рідко - затримка рідини і супутнє збільшення ваги тіла, підвищення активності трансаміназ плазми, шкірні реакції.