Камірен хл

Інструкція по застосуванню - Камир ХЛ

в блістері 10 шт .; в пачці картонній 1, 3 або 9 блістерів.

Також випускається у вигляді стандартного Камир (1, 2 і 4 мг, 30 табл. В упаковці).

Фармакокінетика

Після прийому всередину Камірен^® ХЛ добре всмоктується.

Абсорбція - 80-90% (одночасний прийом їжі уповільнює всмоктування на 1 год). T_max в плазмі крові - 8-9 ч. Рівень C_max при призначенні таблеток з модифікованим вивільненням становить лише 1/3 в порівнянні зі звичайними таблетками, а рівень C_min однаковий у обох форм препарату. У зв'язку з цим профіль доксазозина в плазмі крові при використанні таблеток з модифікованим вивільненням більш плавний, а співвідношення між максимальною і мінімальною концентрацією в 2 рази нижче, ніж у звичайних таблеток. Біодоступність - 60-70% (пресистемний метаболізм). Зв'язування з білками плазми крові - близько 98%. Виведення з плазми крові відбувається в 2 фази з кінцевим T_1/2 - 9-22 год, що дозволяє призначати препарат 1 раз на добу.

Інтенсивно метаболізується в печінці шляхом про-деметилювання та гідроксилювання. У пацієнтів з порушеною функцією печінки, а також при прийомі препаратів, здатних змінювати печінковий метаболізм, процес біотрансформації препарату може не дотримуватися. Основне виведення - через кишечник, переважно у вигляді метаболітів, лише 5% виводиться з сечею у незміненому вигляді. Нирками виводиться 10%. Дослідження фармакокінетики доксазозину у літніх хворих і хворих із захворюваннями нирок не виявило істотних фармакокінетичних відмінностей.

Фармакодинаміка

Доксазозин є селективним конкурентним блокатором постсинаптичних альфа₁-адренорецепторів. За рахунок зниження тонусу м'язів судин доксазозин зменшує ОПСС, що призводить до зниження артеріального тиску. Після одноразового прийому препарату максимум гіпотензивної дії спостерігається в період від 2 до 6 год, а гіпотензивний ефект зберігається протягом 24 год. У період лікування доксазозином у хворих на артеріальну гіпертензію відсутні відмінності величин АТ в положенні «стоячи» і «лежачи».

Ефективний при артеріальній гіпертензії, в т.ч. супроводжується метаболічними порушеннями (ожиріння, зниження толерантності до глюкози).

Знижує ризик розвитку ІХС.

Прийом препарату в осіб з нормальним АТ не супроводжується зниженням артеріального тиску. При тривалому застосуванні доксазозину у хворих не спостерігається зміни толерантності до терапевтичного антигипертензивному ефекту.

В період лікування доксазозином спостерігається зниження концентрації в плазмі крові тригліцеридів, загального холестерину. Одночасно відзначається деякий (на 4-13%) зростання коефіцієнта ЛПВЩ / загальний холестерин.

При тривалому лікуванні доксазозином спостерігається регресія гіпертрофії лівого шлуночка, придушення агрегації тромбоцитів і підвищення вмісту в тканинах активного плазміногена.

У зв'язку з тим що доксазозин блокує альфа₁-адренорецептори, розташовані в стромі та капсулі передміхурової залози та в шийці сечового міхура, відбувається зниження опору і тиску в сечівнику, зменшення опору внутрішнього сфінктера. Тому призначення доксазозину хворим з симптомами доброякісної гіперплазії передміхурової залози призводить до значного поліпшення показників уродинаміки та зменшення проявів симптомів захворювання. Надає ефект у 66-71% хворих, початок дії - через 1-2 тижнів лікування, максимум - після 14 тижнів, ефект зберігається протягом тривалого часу. У порівнянні з таблетками лікарська форма - таблетки з модифікованим вивільненням мають краще співвідношення ефективність / безпека.

Показання

артеріальна гіпертензія м'якою або помірного ступеня тяжкості (у поєднанні з іншими антигіпертензивними засобами - тіазидні діуретики, бета-адреноблокатори, БКК, інгібітори АПФ);

доброякісна гіперплазія передміхурової залози (симптоматичне лікування).

Протипоказання

підвищена чутливість до доксазозину та інших похідних хіназоліну (празозин, теразозин) або до інших компонентів препарату;

вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені).

З обережністю:

аортальний або мітральний стеноз;

порушення функції печінки та / або нирок;

ортостатичнагіпотензія.

Вагітним можна призначати препарат тільки за життєвими показаннями, коли користь для матері перевищує потенційний ризик для плода / дитини. Безпека препарату у грудних дітей не встановлена, тому годуючим матерям рекомендується припинити грудне вигодовування в період лікування доксазозином.

Спосіб застосування та дози

Всередину, 1 раз на добу, вранці або ввечері, незалежно від прийому їжі, не розжовуючи і запиваючи достатньою кількістю води.

Артеріальна гіпертензія: звичайна доза Камир^® ХЛ - 4 мг (1 табл.) На добу.

Дія препарату може виявлятися вже в перший день лікування, терапевтичний ефект настає через 4 тижні після початку лікування. Через 4 тижні, у разі хорошої переносимості препарату і при недостатній ефективності, можливе підвищення дози. Максимальна рекомендована добова доза Камир^® ХЛ - 8 мг (2 табл.) В 1 прийом. Якщо терапевтична дія недостатньо, то можна одночасно призначати інші антигіпертензивні засоби: бета-адреноблокатори, діуретики, БКК, інгібітори АПФ. Після досягнення стійкого терапевтичного ефекту дозу зазвичай кілька знижують (середня терапевтична доза при підтримуючої терапії звичайно становить 2-4 мг / добу): можна перейти на прийом Камир у формі таблеток по 2 або 4 мг.

Доброякісна гіперплазія передміхурової залози у пацієнтів з нормальним АТ: звичайна доза становить 1 табл. (4 мг) Камир^® ХЛ на добу. Першу дозу препарату слід приймати ввечері перед сном. Залежно від ефективності лікування дозу можна поступово збільшувати з інтервалом 1-2 тижнів до 8 мг 1 раз на добу. Як правило, середня добова доза становить від 2 до 4 мг. Можна перейти на прийом Камир у формі таблеток по 2 або 4 мг. Максимальна добова доза - 8 мг.

Доброякісна гіперплазія передміхурової залози у пацієнтів з артеріальною гіпертензією: дози препарату такі ж, як при артеріальній гіпертензії у пацієнтів без ДГПЗ.

Препарат застосовується тривало. Тривалість лікування лікар встановлює індивідуально. Дозу препарату слід коригувати залежно від ефективності або можливих побічних реакцій у конкретних хворих.

Пацієнтам з печінковою недостатністю потрібні менші дози внаслідок уповільненої метаболізму препарату.

Якщо пацієнт забув прийняти Камірен^® ХЛ в звичайний час, то препарат слід прийняти якомога швидше у відповідній дозі. Якщо настає час для прийому наступної дози, то її слід прийняти, не подвоюючи. Важливо приймати препарат регулярно. Якщо пацієнт не приймав препарат протягом декількох днів, то новий терапевтичний курс слід починати з найменшої дози.

Побічна дія

При лікуванні артеріальної гіпертензії

У клінічних дослідженнях найбільш часто спостерігалася, особливо на початку лікування, ортостатичнагіпотензія, яка в окремих випадках може призвести до непритомності.

Загальні реакції: астенія, стомлюваність, нездужання.

З боку серцево-судинної системи: набряки, непритомність.

Усуваючи альфа-адреностимулюючу ефекти епінефрину, може призводити до тахікардії та артеріальної гіпотензії.