Зоксон

Інструкція по застосуванню - Зоксон

Перед покупкою ліків Зоксон уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату Зоксон. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете купити Зоксон, а також знайдете необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність

Фармакологічна дія

Селективний блокатор α₁-адренорецепторів.

При доброякісної гіперплазії передміхурової залози блокує α₁-адренорецептори, розташовані в стромі та капсулі передміхурової залози, а також в області шийки сечового міхура, що призводить до поліпшення уродинаміки та зменшення симптомів захворювання.

Застосування препарату Зоксон при артеріальній гіпертензії призводить до зниження рівня АТ в результаті зменшення ОПСС. При призначенні препарату 1 раз / сут досягається клінічно значущий гіпотензивний ефект, який зберігається протягом 24 год. Відзначається поступове зниження артеріального тиску, при цьому рівень максимального зниження артеріального тиску досягається через 2-6 години після прийому препарату.

Зоксон робить позитивний вплив на ліпідний профіль крові, значною мірою зменшуючи рівень концентрації тригліцеридів і холестерину, що сприяє зниженню ризику розвитку ІХС.

Застосування препарату призводить до зменшення гіпертрофії лівого шлуночка серця, сприяє пригніченню агрегації тромбоцитів і знижує схильність до тромбоутворення.

Зоксон не робить негативного впливу на загальний обмін речовин. Препарат можна застосовувати у пацієнтів, що страждають на бронхіальну астму, цукровий діабет, подагру, а також в осіб похилого віку.

Фармакокінетика

Всмоктування

Після прийому всередину доксазозин добре всмоктується в ШКТ (80-90%). Одночасний прийом їжі уповільнює всмоктування препарату на 1 годину.

C_max в плазмі крові досягається через 1-2 години після прийому.

Розподіл

Зв'язування з білками плазми - 98%.

Метаболізм

Доксазозин зазнає значної біотрансформації в печінці з утворенням фармакологічно неактивних метаболітів.

Біодоступність - 69-70% (пресистемний метаболізм).

У пацієнтів з порушеною функцією печінки, а також при прийомі препаратів, здатних змінювати печінковий метаболізм, може порушуватися процес біотрансформації препарату.

Виведення

Виведення препарату з плазми є двофазним, з кінцевим T_1/2 22 ч. Велика частина прийнятого внутрішньо доксазозина виводиться у вигляді неактивних метаболітів з калом, менше 5% прийнятої дози виводиться в незміненому вигляді.

Дослідження фармакокінетики у літніх пацієнтів і пацієнтів із захворюваннями нирок не виявили суттєвих фармакокінетичних відмінностей.

Показання

- доброякісна гіперплазія передміхурової залози (Зоксон призначений для лікування порушень сечовипускання, обумовлених доброякісну гіперплазію передміхурової залози. У хворих на доброякісну гіперплазію передміхурової залози Зоксон можна застосовувати як при наявності артеріальної гіпертензії, так і при нормальному рівні артеріального тиску. У пацієнтів з артеріальною гіпертензією та доброякісну гіперплазію передміхурової залози Зоксон ефективно впливає на обидва захворювання);

- артеріальна гіпертензія (Зоксон застосовується для лікування артеріальної гіпертензії. У тому випадку, якщо не вдається отримати необхідного контролю АТ, використовуючи Зоксон як засіб монотерапії, препарат можна комбінувати з іншими антигіпертензивними засобами - тіазиднимидіуретиками, бета-адреноблокаторами, блокаторами повільних кальцієвих каналів, інгібіторами АПФ).

Режим дозування

Всередину 1 раз / добу (вранці або ввечері) незалежно від прийому їжі. Таблетки слід ковтати цілими, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю води.

При лікуванні порушень сечовипускання, обумовлених доброякісну гіперплазію передміхурової залози, без артеріальної гіпертензії рекомендована доза становить 2-4 мг 1 раз / добу. Максимальна доза - 8 мг / добу.

При лікуванні артеріальної гіпертензії дози препарату залежно від особливостей перебігу захворювання та тяжкості стану можуть варіювати від 1 мг / добу до 16 мг / добу. Максимальна доза - 16 мг / добу.

Початкова доза препарату становить 1 мг 1 раз / добу перед сном. Після прийому першої дози пацієнт повинен перебувати в положенні лежачи протягом 6-8 ч. Це потрібно у зв'язку з можливістю розвитку "феномена першої дози", Особливо вираженого на тлі попереднього прийому діуретиків.

При недостатності терапевтичного ефекту добову дозу можна збільшити до 2 мг тільки через 1-2 тижні безперервного лікування препаратом. У подальшому через 1-2 тижні дозу можна збільшити на 2 мг до досягнення оптимального терапевтичного ефекту.

У переважної більшості хворих оптимальний терапевтичний ефект досягається при дозі 8 мг / добу. Після досягнення стійкого терапевтичного ефекту дозу зазвичай кілька знижують, середня терапевтична доза при підтримуючої терапії звичайно становить 2-4 мг / добу.

Препарат Зоксон застосовують тривало. Тривалість лікування лікар визначає індивідуально.

Побічна дія

Артеріальна гіпертензія

З боку серцево-судинної системи: в клінічних дослідженнях найбільш часто спостерігалися, особливо на початку лікування, ортостатичнагіпотензія, яка в окремих випадках може призвести до непритомності; набряки. Причинно-наслідковий зв'язок не встановлений - брадикардія, тахікардія, відчуття серцебиття, біль у грудях, стенокардія, інфаркт міокарда, аритмія, порушення мозкового кровообігу.

З боку ЦНС: запаморочення, головний біль, сонливість.

З боку дихальної системи: риніт.

З боку травної системи: нудота.

Загальні реакції: Астенія, стомлюваність, нездужання.

Доброякісна гіперплазія передміхурової залози

Крім нижчеперелічених побічних ефектів, у пацієнтів з доброякісну гіперплазію передміхурової залози зустрічаються ті ж побічні ефекти, що й у пацієнтів з артеріальною гіпертензією.

З боку серцево-судинної системи: зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія.

З боку нервової системи: безсоння, підвищена збудливість, сухість у роті, гіпестезія, парестезія, тремор, пріапізм, імпотенція.

З боку дихальної системи: носова кровотеча, задишка, кашель, бронхоспазм.

З боку травної системи: нудота, втрата апетиту, диспепсія, метеоризм, біль у животі, запор, діарея, підвищення активності печінкових трансаміназ, гепатит, холестаз, жовтяниця.

З боку сечовидільної системи: дизурія, нетримання сечі, гематурія, ніктурія, поліурія.

З боку ендокринної системи: гінекомастія.

З боку кістково-м'язової системи: слабкість в м'язах, м'язові судоми, міалгія, артралгія.

З боку органів чуття: нечіткість зорового сприйняття, шум у вухах.

З боку органів кровотворення: лейкопенія, тромбоцитопенія, пурпура.

З боку шкірних покривів: алопеція.

Загальні реакції: алергічні реакції, шкірний висип, кропив'янка, біль у спині, відчуття жару (припливи).

Протипоказання

- вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені);

- підвищена чутливість до доксазозину, похідним хіназоліну або інших компонентів препарату.

З обережністю застосовувати у пацієнтів з порушеннями функції печінки, аортальним і мітральнимстенозом, ортостатичної гіпотензією.

Вагітність і лактація

До теперішнього часу досвід застосування доксазозину у хворих на артеріальну гіпертензію під час вагітності та в період годування груддю недостатній. Тому, незважаючи на відсутність тератогенного та ембріогенного ефектів за даними експериментальних досліджень, доксазозин може призначатися при вагітності та в період годування груддю тільки після оцінки співвідношення користь / ризик.

Особливі вказівки

З обережністю слід призначати Зоксон хворим з порушенням функції печінки, особливо в тих випадках, коли одночасно застосовують препарати, здатні негативно вплинути на функції печінки. У разі погіршення показників функціонального стану печінки препарат слід негайно відмінити.

Для запобігання ортостатичних реакцій пацієнтам слід уникати несподіваних і різких переходів з положення лежачи в положення стоячи.

Прийом алкоголю здатний підсилювати небажані реакції.

Ефект "першого прийому" препарату особливо виражений на тлі попередньої діуретичної терапії і дієті з обмеженням натрію.

Перед початком терапії Зоксон необхідно виключити малигнизацию передміхурової залози.

Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами

У зв'язку з тим, що доксазозин здатний викликати ортостатичні реакції на початку лікування або в період підвищення дози, пацієнтам доцільно утримуватися від будь-яких потенційно небезпечних видів діяльності, зокрема, від керування автотранспортом та іншими транспортними засобами та механізмами.

Передозування

Симптоми: виражена артеріальна гіпотензія, іноді з непритомністю.

Лікування: припинити прийом препарату, укласти пацієнта на спину, опустивши голову вниз і піднявши ноги. При появі ознак передозування необхідно промити шлунок, призначити активоване вугілля. Проводять симптоматичну терапію. Діаліз неефективний.

Лікарська взаємодія

При одночасному застосуванні препарату Зоксон та інших лікарських засобів, призначених для лікування артеріальної гіпертензії, можливе взаємне посилення гіпотензивної дії.

Не відмічено негативний прояв взаємодії доксазозину з тіазиднимидіуретиками, бета-адреноблокаторами, фуросемідом, блокаторами повільних кальцієвих каналів, інгібіторами АПФ, антибіотиками, пероральними гіпоглікемічними засобами, урикозуричними засобами і непрямими антикоагулянтами.

При одночасному застосуванні з індукторами мікросомального окислення в печінці можливе підвищення ефективності доксазозину, з інгібіторами - зниження.

НПЗЗ (особливо індометацин), естрогени (затримка рідини) і симпатоміметичні засоби можуть знижувати гіпотензивну дію доксазозину.

Усуваючи альфа-адреностимулюючу ефекти епінефрину, прийом доксазозина може призводити до тахікардії та артеріальної гіпотензії.

Циметидин збільшує AUC доксазозину.

Умови відпустки з аптек

Умови та термін зберігання

Препарат слід зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі від 10 ° до 25 ° C. Термін придатності - 3 роки.