Локрен

Інструкція по застосуванню - ЛОКРЕН

Перед покупкою ліків ЛОКРЕН уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату ЛОКРЕН. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете знайти необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність

в блістері 14 шт .; в коробці 2 блістери.

Фармакокінетика

Швидко і повністю (100%) абсорбується із ШКТ після прийому всередину, біодоступність - близько 85%. C_max в плазмі крові досягається через 2-4 ч. Бетаксолол зв'язується з білками плазми крові приблизно на 50%.

Проникність через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єр - низька. Секреція з грудним молоком - незначна.

Об'єм розподілу - близько 6 л / кг. В організмі бетаксолол в основному перетворюється в неактивні метаболіти. Розчинність в жирах помірна.

Виводиться нирками у вигляді метаболітів (більше 80%), 10-15% у незміненому вигляді. Т_1/2 бетаксололу - 15-20 год. Період напіввиведення при порушенні функції печінки подовжується на 33%, але кліренс не змінюється; при порушенні функції нирок період напіввиведення подвоюється (необхідне зниження доз).

Не видаляється при гемодіалізі.

Фармакодинаміка

Бетаксолол характеризується трьома фармакологічними властивостями:

кардіоселективним бета-адреноблокирующим дією;

відсутністю часткової агоністичної активності (тобто не проявляє власного симпатоміметичної дії);

слабким мембраностабилизирующим ефектом (подібно хінідину або місцевих анестетиків) у концентраціях, що перевищують терапевтичні.

Показання

Артеріальна гіпертензія, профілактика нападів стенокардії напруги.

Протипоказання

Підвищена чутливість до бетаксололу, виражена хронічна серцева недостатність IIБ-III, кардіогенний шок, AV блокада II і III ступеня (без підключення штучного водія ритму), стенокардія Принцметала, синдром слабкості синусового вузла (включаючи синоатріальну блокаду), виражена брадикардія, артеріальна гіпотензія, комбінована терапія з сультопридом, одночасний прийом інгібіторів МАО, кардіомегалія (без ознак серцевої недостатності).

У зв'язку з присутністю лактози цей препарат протипоказаний при вродженій галактоземії, синдромі мальабсорбції глюкози / галактози або дефіциту лактази.

З обережністю - алергічні реакції в анамнезі, феохромоцитома, метаболічний ацидоз, облітеруючі захворювання периферичних судин («переміжна» кульгавість, синдром Рейно), печінкова недостатність, хронічна ниркова недостатність, гемодіаліз, міастенія, депресія (у т.ч. і в анамнезі), похилий вік, AV блокада I ступеня, хронічна обструктивна хвороба легень (бронхіальна астма, емфізема легенів), псоріаз, хронічна недостатність кровообігу, тиреотоксикоз, цукровий діабет, вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені).

Спосіб застосування та дози

Всередину, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини.

Початкова доза - 1 табл. (20 мг) на добу.

Календарна упаковка з вказівкою днів тижня полегшує дотримання режиму прийому.

Дозування у хворих з нирковою недостатністю

Доза препарату повинна бути встановлена відповідно до функції нирок хворого: зміни дози не потрібна при Cl креатиніну gt; 20 мл / хв. Однак на початку лікування рекомендується проводити клінічне спостереження до досягнення рівноважних рівнів препарату в крові (в середньому 4 дні).

У хворих з нирковою недостатністю (Cl креатиніну lt; 20 мл / хв) рекомендована початкова доза - 5 мг / добу (у хворих, які перебувають на гемодіалізі - незалежно від частоти і часу проведення сеансів гемодіалізу).

Дозування у хворих з печінковою недостатністю

У хворих з печінковою недостатністю зміна дози звичайно не потрібно. Проте, на початку терапії, рекомендується більш ретельне клінічне спостереження за хворим.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Не було виявлено тератогенної дії препарату в експериментах на тваринах. До теперішнього часу у людей не відзначено тератогенних ефектів, а контрольовані проспективні дослідження не виявили природженої потворності.

Застосування при вагітності можливо тільки в тому випадку, коли користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду та / або дитини.

Бета-адреноблокатори проникають у грудне молоко (див. «Фармакокінетика»). Ризик гіпоглікемії або брадикардії не досліджувалося, тому на час лікування слід припинити грудне вигодовування.

Взаємодія

Багато лікарські препарати можуть викликати брадикардію. До цієї групи відносяться бета-адреноблокатори, антиаритмічні препарати класу ІА (хінідин, дизопірамід), аміодарон і соталол з класу III антиаритмічнихзасобів, дилтіазем і верапаміл з класу IV, а також глікозиди наперстянки, клонідин, гуафанцін, мефлохин та інгібітори холінестерази, показані для лікування хвороби Альцгеймера.

Протипоказані комбінації

Флоктафеніном. У разі шоку або гіпотензії, зумовленої флоктафеніном, бета-адреноблокатори викликають зменшення компенсаторних серцево-судинних реакцій.

Сультоприд. Виражена брадикардія (адитивний ефект).

Комбінації, яких слід уникати:

Блокатори «повільних» кальцієвих каналів (бепридил, дилтіазем і верапаміл). Порушення автоматизму (виражена брадикардія, зупинка синусового вузла), порушення AV провідності, серцева недостатність (синергічна дія).

Така комбінація може застосовуватися тільки під ретельним клінічним і електрокардіографічним наглядом, особливо у літніх хворих або на початку лікування.

Аміодарон. Порушення скоротності, автоматизму та провідності (пригнічення симпатичних компенсаторних механізмів).

Комбінації, які слід застосовувати з обережністю

Інгаляційні галогенсодержащие анестетики. Підсилюють гіпотензивну дію ЛОКРЕНУ^®; під час операції ефект блокади бета-блокаторами може бути усунутий бета-адреностимуляторами. Як правило, терапію бета-адреноблокаторами не слід припиняти, а різкої відміни препарату слід уникати в будь-якому випадку. Анестезіолога необхідно поінформувати про проведеному лікуванні.

Препарати, здатні викликати миготливу аритмію (крім сультоприд). Антиаритмічні препарати класу ІА (хінідин, гідрохінідин і дизопірамід) і класу III (аміодарон, дофетилід, ібутилід, соталол), деякі нейролептики з групи фенотіазину (хлорпромазин, ціамемазин, левомепромазин, тіоридазин), бензаміди (амісульприд, сульпірид, тіаприд), бутирофенони ( дроперидол, галоперидол), інші нейролептики (пімозид) та інші препарати (цизаприд, дифеманіл, в / в еритроміцин, галофантрин, мізоластин, моксифлоксацин, пентамідин, в / в спирамицин і вінкамін).

Збільшення ризику шлуночкової аритмії, особливо миготливої аритмії (гіпокаліємія є фактором).

Потрібно клінічний і електрокардіографічний контроль.

Пропафенон. Порушення скоротності, автоматизму та провідності (пригнічення симпатичних компенсаторних механізмів).

Потрібно клінічний і електрокардіографічний контроль.

Баклофен. Посилення антигіпертензивної дії.

Необхідний контроль за рівнем АТ і корекція дози антигіпертензивного засобу у разі потреби.

Інсулін і пероральні похідні сульфонілсечовини. Всі бета-адреноблокатори можуть маскувати певні симптоми гіпоглікемії: серцебиття і тахікардію.

Пацієнт повинен бути попереджений про необхідність посилення самоконтролю за рівнем цукру в крові, особливо на початку лікування.

Інгібітори холінестерази (амбеноміум, донепезил, галантамін, неостигмін, піридостигмін, рівастігмін, такрин). Ризик посилення брадикардії (адитивна дія).

Потрібен регулярний клінічний контроль.

Антигіпертензивні засоби центральної дії (клонідин, апраклонідин, альфа-метилдопа, гуанфанцін, моксонидин, рилменідин). Значне підвищення артеріального тиску при різкій відміні антигіпертензивного препарату центральної дії.

Необхідно уникати різкої відміни антигіпертензивного засобу та проводити клінічний контроль.

Лідокаїн в / в. Збільшення концентрації лідокаїну в плазмі крові з можливим збільшенням небажаних неврологічних симптомів і ефектів з боку серцево-судинної системи (зниження метаболізму лідокаїну в печінці).

Рекомендується клінічне та електрокардіографічне спостереження і, можливо, контроль концентрації лідокаїну в плазмі крові під час лікування бета-адреноблокаторами і після його припинення. При необхідності - корекція дози лідокаїну.

Комбінації, які слід брати до уваги

НПЗЗ (системно), в т.ч. селективні інгібітори ЦОГ-2. Зниження гіпотензивного ефекту (пригнічення синтезу ПГ і затримка води і натрію).

БКК. Артеріальна гіпотензія, недостатність кровообігу у хворих з латентною або неконтрольованою серцевою недостатністю. Лікування бета-адреноблокаторами може мінімізувати рефлекторні симпатичні механізми.

Трициклічніантидепресанти (типу іміпраміну), нейролептики. Посилення гіпотензивного ефекту і ризик ортостатичної гіпотензії (адитивна дія).

Мефлохин. Ризик брадикардії (адитивна дія).

Дипіридамол (в / в). Посилення антигіпертензивного ефекту.

Альфа-адреноблокатори, що застосовуються в урології (альфузозин, доксазозин, празозин, тамсулозин, теразозин). Посилення антигіпертензивного ефекту. Підвищений ризик ортостатичної гіпотензії.

Аміфостин. Посилення антигіпертензивного ефекту.

Алергени, використовуються для імунотерапії або екстракти алергенів для шкірних проб, підвищують ризик виникнення тяжких системних алергічних реакцій або анафілаксії у хворих, які отримують бетаксолол.

Фенітоїн при в / в введенні підвищує вираженість кардіодепресивної дії і ймовірність зниження артеріального тиску.

Знижує кліренс ксантинів (Крім діфілліна) і підвищує їх концентрацію в плазмі крові, особливо у хворих з початково підвищеним кліренсом теофіліну (наприклад під впливом куріння).

Гіпотензивний ефект послаблюють естрогени (Затримка натрію).

Серцеві глікозиди, метилдопа, резерпін і гуанфацин підвищують ризик розвитку або посилення брадикардії, AV блокади, зупинки серця.

Ніфедипін може призводити до значного зниження артеріального тиску.

Діуретики, клонідин, симпатолітики, гідралазин та інші гіпотензивні ЛЗ можуть призвести до надмірного зниження артеріального тиску.

Подовжує дію недеполяризуючих міорелаксантів і антикоагулянтний ефект кумаринів.

Етанол, седативні і снодійні ЛЗ посилюють пригнічення центральної нервової.

Не рекомендується одночасне застосування з інгібіторами МАО через значне посилення гіпотензивної дії, перерва в лікуванні між прийомом інгібіторів МАО і бетаксололу повинен становити не менше 14 днів.

Негідровані алкалоїди ріжків підвищують ризик розвитку порушень периферичного кровообігу.

Передозування

Симптоми: виражена брадикардія, запаморочення, AV блокада, виражене зниження артеріального тиску, аритмії, шлуночкова екстрасистолія, непритомний стан, серцева недостатність, утруднення дихання, бронхоспазм, ціаноз нігтів пальців і долонь, судоми.

Лікування: промивання шлунка, призначення адсорбуючих засобів;

у разі брадикардії або надмірного зниження АТ слід застосувати наступні заходи:

атропін 1-2 мг в / в;

1 мг глюкагону (можливо повторно); у супроводі, в разі необхідності, повільної інфузії 25 мкг ізопреналіну або введенням добутаміну 2,5-10 мкг / кг / хв. У разі серцевої декомпенсації у новонароджених, матері яких у період вагітності приймали бета-адреноблокатори: глюкагон із розрахунку 0,3 мг / кг; госпіталізація у відділення інтенсивної терапії; ізопреналін і добутамін: зазвичай у досить високих дозах і тривало, що вимагає спостереження фахівця.

Побічна дія

З боку нервової системи: підвищена стомлюваність, слабкість, запаморочення, головний біль, сонливість або безсоння, нічні кошмари, депресія, занепокоєння, сплутаність свідомості або короткочасна втрата пам'яті, галюцинації, астенічний синдром, м'язова слабкість, парестезії в кінцівках (у хворих «переміжною» кульгавістю, синдромом Рейно) , тремор.

З боку серцево-судинної системи: синусова брадикардія, серцебиття, ортостатична гіпотензія, порушення провідності міокарда, AV блокада (аж до зупинки серця), аритмії, ослаблення скоротливості міокарда, розвиток (або посилення) симптомів серцевої недостатності (набряклість щиколоток, стоп, гомілок), виражене зниження артеріального тиску, прояв ангіоспазму (зниження периферичного кровообігу, похолодання нижніх кінцівок, синдром Рейно), біль у грудях.

З боку травної системи: сухість слизових оболонок порожнини рота, нудота, блювання, біль у животі, запор або діарея, порушення функції печінки (темна сеча, жовтушність склер або шкіри, холестаз), зміна смаку.

З боку дихальної системи: закладеність носа, утруднення дихання при призначенні великих доз (втрата селективності) та / або у схильних пацієнтів - ларинго- і бронхоспазм.

З боку органів чуття: порушення зору, зменшення секреції слізних залоз, сухість і болючість очей, кон'юнктивіт.

З боку шкірних покривів: посилення потовиділення, гіперемія шкіри, екзантема, псоріазоподібні шкірні реакції, загострення перебігу псоріазу.

Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, кропив'янка.

З боку ендокринної системи: гіперглікемія у хворих інсулінонезалежним цукровий діабет, гіпоглікемія у хворих, які отримують інсулін, гіпотиреоїдний стан.

Вплив на плід: внутрішньоутробна затримка росту, гіпоглікемія, брадикардія.

Інші: біль у спині, артралгія, ослаблення лібідо, зниження потенції, синдром «відміни» (посилення нападів стенокардії, підвищення АТ).

Лабораторні дані: в окремих випадках спостерігається поява антинуклеарних антитіл, яке тільки у виняткових випадках супроводжується клінічними проявами типу системного червоного вовчака, що проходять при припиненні лікування.