Віразол

Інструкція по застосуванню - Віразол

у флаконах по 12 мл; в коробці картонній 1 лоток з 5 флаконами.

Фармакологічна дія

Віразол^® володіє широким спектром активності проти різних РНК (аренавіруси, буньявірусов, ретровіруси, параміксовіруси і ін.) і ДНК (аденовіруси, вірус герпесу, цитомегаловірус та ін.) вірусів. Препарат пригнічує реплікацію вірусів-збудників особливо небезпечних геморагічних лихоманок як in vitro, так і in vivo. Профілактична та терапевтична активність Віразолу^® показана в експериментах на приматах для геморагічних лихоманок, що викликаються аренавірусами: лихоманка Ласса, болівійська геморагічна лихоманка; буньявірусов: лихоманка Долини Ріфт, Крим-Конго геморагічна лихоманка, а також Хантавіруси: геморагічна лихоманка з нирковим синдромом і хантавірусна пульмональний синдром. При цьому різні штами високопатогенних Арена-й буньявірусов Ласса, Мачупо, Крим-Конго, Хантаан, Сеул, Пуумула, Добрава і Сін Номбре, виділені від диких гризунів і хворих людей в різних географічних регіонах світу, мають високу чутливість до Віразол^®.

Фармакокінетика

При в / у введенні Віразолу^® C_max в плазмі досягається в кінці інфузії і становить приблизно 43 і 72 мкмоль / л для доз 600 і 1200 мг відповідно. T_1/2 розподілу - близько 0,2 год і T_1/2 виведення - від 0,5 до 2 год.

Розподіляється в плазмі, секреті дихальних шляхів та еритроцитах. Значна кількість активного метаболіту рибавірину трифосфату накопичується в еритроцитах, досягаючи постійного рівня приблизно через 4 дні і залишаючись в них протягом декількох тижнів після застосування.

Метаболізується внутрішньоклітинно шляхом фосфорилювання з утворенням моно-, ди- і трифосфатних (активний) метаболітів; метаболізується також до 1,2,4-триазолкарбоксамід. Інактивується дерибозилювання з подальшим гідролізом і розривом триазольного кільця.

З білками крові практично не зв'язується.

Після в / в введення 19% препарату виводиться нирками у незміненому вигляді протягом 24 год і 24% протягом 48 годин. Нирковий шлях виведення характерний і для метаболіту 1,2,4-триазолкарбоксамід.

Фармакодинаміка

Віразол^® легко проникає в інфіковані вірусом клітини, де під впливом аденозинкіназою фосфорилируется в моно-, ді-і трифосфатних метаболіти. Противірусну дію Віразолу^® обумовлено 3 різними механізмами дії. По-перше, препарат знижує внутрішньоклітинний пул гуанозин трифосфата і тим самим опосередковано пригнічує синтез нуклеїнових кислот вірусів. По-друге, Віразол^® може змінювати синтез РНК з подальшим порушенням транскрипції вірусу. Нарешті, показано прямий пригнічуючий вплив Віразолу^® на активність полімерази вірусів.

Віразол^® при лікуванні геморагічної лихоманки з нирковим синдромом суттєво знижує тяжкість перебігу хвороби: зменшується тривалість таких симптомів, як лихоманка, олігурія, біль у попереку, животі та головний біль. Виражене зниження пікових показників сечовини та креатиніну свідчить про зменшення ступеня пошкодження нирок. Крім того, ризик розвитку геморагій у хворих, що приймали Віразол^®, значно скорочується. Результатом послаблення тяжкості клінічного перебігу хвороби є значне (приблизно в 7 разів) скорочення випадків смертельних результатів.

Показання

Геморагічна лихоманка з нирковим синдромом.

Протипоказання

Підвищена чутливість до Віразол^® або до будь-якого компонента препарату, тяжкі захворювання серцево-судинної системи, включаючи нестабільні або неконтрольовані серцево-судинні захворювання за останні 6 міс, тяжка ниркова недостатність (Cl креатиніну lt; 30 мл / хв) з проведенням гемодіалізу, тяжка печінкова недостатність (декомпенсований цироз печінки), наявність гемоглобінопатії (наприклад таласемія, серповидно-клітинна анемія), вагітність, грудне вигодовування.

З обережністю - жінки репродуктивного віку (настання вагітності небажано), декомпенсований цукровий діабет (з нападами кетоацидозу); тромбоемболія легеневої артерії, захворювання щитовидної залози (в т.ч. тиреотоксикоз), депресія, схильність до суїциду (в т.ч. в анамнезі), дитячий і юнацький вік (до 18 років)

Спосіб застосування та дози

У вигляді в / в інфузій. Доза Віразолу^® розраховується індивідуально залежно від маси тіла. Перед введенням концентрований розчин розводять 5% розчином глюкози або 0,9% розчином натрію хлориду для ін'єкцій, доводячи загальний обсяг введеного розчину до 100 мл. Отриманий розчин вводять шляхом інфузії через Перфузор протягом 30 хв.

Початкова навантажувальна доза: 33 мг / кг, через 6 годин після цієї дози вводять по 16 мг / кг через кожні 6 годин протягом 4 днів (всього 16 доз). Через 8 годин після введення останньої з цих доз - по 8 мг / кг кожні 8 год протягом 3 днів (9 доз) (див. Таблицю). Лікування Віразол^® в даній дозі може бути продовжено в залежності від стану хворого і думки лікуючого лікаря, але не більше 14 днів.

Рекомендований режим введення Віразолу^® однаковий для лікування геморагічної лихоманки з нирковим синдромом як у дорослих, так і у дітей. Даний режим в / в застосування Віразолу^® ґрунтується на численних контрольованих клінічних спостереженнях.

Концентрат Віразолу^® для в / в інфузій не містить консервантів і після розведення повинен бути використаний протягом 24 год.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Протипоказано при вагітності. На час лікування слід припинити грудне вигодовування.

Взаємодія

Антагонізм із зидовудином: пригнічує фосфорилювання зидовудину до його активної форми у вигляді трифосфату.

Передозування

Випадків передозування Віразолу^® не описано.

Побічна дія

З боку нервової системи: головний біль, безсоння, астенічний синдром.

З боку серцево-судинної системи: зниження артеріального тиску, брадикардія, зупинка серця.

З боку органів кровотворення: гемолітична анемія, лейкопенія, нейтропенія, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія.

З боку дихальної системи: пневмоторакс, диспное, бронхоспазм, набряк легенів, синдром гіповентиляції, ателектаз легені.

З боку травної системи: анорексія, нудота, гіпербілірубінемія.

Алергічні реакції: шкірний висип та ін.

Інші: кон'юнктивіт; при струминному введенні можливий озноб (тому препарат рекомендується вводити повільно, протягом 10-15 хв).