Апровель

Інструкція по застосуванню - Апровель

Перед покупкою ліків Апровель уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату Апровель. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете знайти необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність

в блістері 14 шт .; в коробці 1, 2 або 4 блістери.

Фармакологічна дія

Блокує рецептори ангіотензину II (тип АТ₁); знижує концентрацію альдостерону в плазмі.

Фармакокінетика

Після прийому внутрішньо добре абсорбується з ЖКТ. C_max досягається через 1,5-2 ч. Біодоступність становить 60-80%, зв'язування з білками плазми - 96%, об'єм розподілу - 53-93 л, T_1/2 - 11-15 ч. Метаболізується в печінці шляхом окислення і кон'югації з глюкуроновою кислотою (основний метаболіт - ірбесартану глюкуронід, концентрація якого в крові - 6%). Виводиться з сечею (20%, з них менше 2% у незмінному вигляді) та з фекаліями.

Фармакодинаміка

Усуває судинозвужувальнудію ангіотензину II; зменшує ОПСС, постнагрузку, системний артеріальний тиск і тиск у малому колі кровообігу.

Клінічна фармакологія

Максимальний ефект розвивається через 3-6 годин після одноразового прийому. Гіпотензивна дія зберігається протягом 24 год. Клінічний ефект досягається через 1-2 тижнів курсового застосування. Не змінює концентрацію тригліцеридів, холестерину, глюкози, сечової кислоти в плазмі та виведення сечової кислоти з сечею.

Показання

Артеріальна гіпертензія.

Протипоказання

Гіперчутливість, вагітність, період грудного вигодовування.

Вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені).

Спосіб застосування та дози

Всередину, під час їжі або натщесерце (таблетку ковтають цілими, запиваючи водою), починаючи з 150 мг в 1 прийом, при необхідності дозу збільшують до 300 мг / добу.

Пацієнтам старше 75 років або перебувають на гемодіалізі початкова доза - 75 мг.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Протипоказано при вагітності. На час лікування слід припинити грудне вигодовування.

Взаємодія

Діуретики та інші антигіпертензивні засоби: коли ірбесартан призначають спільно з діуретиками тіазидного типу, гіпотензивну дію його посилюється. Ірбесартан без будь-яких проблем використовували в поєднанні з іншими антигіпертензивними препаратами, такими як бета-адреноблокатори, БКК тривалої дії та тіазидні діуретики. Попереднє лікування діуретиками у високих дозах може призводити до зневоднення організму і підвищує ризик виникнення артеріальної гіпотензії на початку лікування препаратом Апровель.

Калієві добавки та калійзберігаючі діуретики: на підставі досвіду, отриманого при використанні інших ЛЗ, що впливають на систему ренін-ангіотензин-альдостерон, одночасне використання калійзберігаючихдіуретиків, калієвих добавок або солезамінника, що містять калій, або інших препаратів (гепарин) може призвести до збільшення вмісту калію в сироватці крові.

Літій: оборотне підвищення концентрацій літію в сироватці крові або токсичності було відзначено при одночасному використанні літію з інгібіторами ферментів, конвертують ангіотензин. Хоча це не документовано для Апровель, можливість подібного ефекту не може бути виключена, і протягом одночасного застосування препаратів рекомендується ретельний контроль рівнів літію у сироватці крові.

НПЗЗ: як і у випадку інших антигіпертензивних засобів, гіпотензивний ефект ірбесартану може послаблюватися НПЗЗ.

Фармакокінетика дигоксину не змінювалася при одночасному застосуванні з 150 мг ірбесартану у здорових чоловіків-добровольців. Фармакокінетика ірбесартану не змінюється при спільному застосуванні з гідрохлортіазидом. Ірбесартан головним чином метаболізується за рахунок ізозімов CYP2C9 і меншою мірою глюкоронідаціей. Малоймовірно, що гальмування глюкороніл-трансферазной шляхів призводить до клінічно достовірним взаємодій. Спостерігалися in vitro взаємодії ірбесартану з варфарином, толбутамідом (субстрати CYP2C9), а також ніфедипіном (інгібітор CYP2C9). Однак не спостерігалося помітних фармакокінетичних або фармакодинамічних взаємодій при спільному застосуванні ірбесартану з варфарином у здорових чоловіків-добровольців.

Фармакокінетика ірбесартану не змінюється при спільному застосуванні з ніфедипіном. Дії стимуляторів CYP2C9, таких як рифампіцин, на фармакокінетику ірбесартану оцінені були. Виходячи з даних, отриманих in vitro, будь-яких взаємодій між препаратами, метаболізм яких залежить від ізозімов цитохрому P450 - CYP1A1, CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2D6, CYP2E1 або CYP3A4, не очікується.

Передозування

Симптоми: гіпотензія, тахікардія або брадикардія.

Лікування: індукція блювання, промивання шлунка, призначення активованого вугілля; симптоматична терапія; гемодіаліз неефективний.

Побічна дія

Частота побічних реакцій, наведених нижче, визначалася відповідно наступного: дуже часто (ge; 1/10); часто (gt; 1/100, lt; 1/10); іноді (gt; 1/1000, lt; 1/100); рідко (gt; 1/10000, lt; 1/1000); дуже рідко (lt; 1/10000) (включаючи окремі повідомлення).

Частота побічних ефектів не залежала від дози (в рекомендованому інтервалі доз), статі, віку, раси хворого або від тривалості терапії.

У плацебо-контрольованих випробуваннях, в яких 1965 хворих отримували ірбесартан, були відзначені такі побічні реакції:

Порушення з боку ЦНС: часто - запаморочення.

Порушення з боку серцево-судинної системи: іноді - тахікардія.

Судинні: іноді - припливи.

Респіраторні: іноді - кашель.

З боку ШКТ: часто - нудота / блювання; іноді - діарея, диспепсія / печія.

З боку репродуктивної системи: іноді - статева дисфункція.

Загальні: часто - стомлення; іноді - біль у грудній клітці.

Лабораторні показники: часто - достовірне збільшення креатинкінази плазми крові відзначалося (у 1,7%) у хворих, які отримували ірбесартан. Жодне з цих збільшень не супроводжувалося клінічними проявами з боку опорно-рухового апарату.

Артеріальна гіпертензія і цукровий діабет типу 2 з нирковою недостатністю: крім побічних реакцій, згаданих у зв'язку з артеріальною гіпертензією, у хворих на артеріальну гіпертензію, цукровий діабет типу 2, мікроальбумінурією, з нормальною нирковою функцією, ортостатичне запаморочення і ортостатична гіпотензія відзначалися у 0,5% хворих (тобто непоширені), але частіше , ніж у групі плацебо.

У хворих на артеріальну гіпертензію з цукровим діабетом, хронічною нирковою недостатністю та вираженою протеїнурією, крім цього, у 2% хворих відзначалися частіше, ніж при прийомі плацебо, такі побічні реакції:

Порушення нервової системи: часто - ортостатичне запаморочення.

Судинні порушення: часто - ортостатична гіпотензія.

Порушення скелетно-м'язової системи, сполучних тканин і кісток: часто - скелетно-м'язовий біль.

Лабораторні дослідження: гиперкалиемия частіше зустрічалася у хворих на цукровий діабет, які отримували ірбесартан, ніж плацебо. У хворих на цукровий діабет з підвищеним АТ з мікроальбумінурією та нормальною нирковою функцією гиперкалиемия зустрічалася у 29,4% хворих (тобто була дуже поширена) у групі 300 мг ірбесартану і у 22% хворих у групі плацебо. У хворих на цукровий діабет з підвищеним АТ, хронічною нирковою недостатністю і вираженої протеїнурією, гіперкаліємія зустрічалася у 46,3% (тобто дуже поширена) хворих у групі ірбесартану і 26,3% хворих у групі плацебо. Зниження рівня гемоглобіну, яке не було клінічно значущим, зазначалося у 1,7% хворих (тобто поширене) з підвищеним АТ і з діабетичною нирковою недостатністю, які отримували ірбесартан.

Крім того, з моменту появи ірбесартана на ринку, були також виявлені наступні побічні реакції:

Порушення імунної системи: рідко - як і у всіх антагоністів рецепторів ангіотензину-II, відзначалися випадки алергічних реакцій, таких як висип, кропив'янка, ангіоневротичний набряк.

Порушення метаболізму та харчування: дуже рідко - гіперкаліємія.

Порушення нервової системи: дуже рідко - головний біль.

Порушення слуху та вестибулярного апарату: дуже рідко - дзвін у вухах.

Шлунково-кишкові порушення: дуже рідко - дисгевзія.

Порушення функції печінки: дуже рідко - аномалії функції печінки, гепатит.

Порушення з боку опорно-рухового апарату: дуже рідко - міалгія, артралгія.

Порушення нирок та сечовивідної системи: дуже рідко - порушення функції нирок, в т.ч. окремі випадки ниркової недостатності у хворих підвищеного ризику.