Вімпат для Вишківського

Інструкція по застосуванню - ВІМПАТ ДЛЯ Вишківський

Фармакокінетика

Всмоктування

Після в / в введення (50-300 мг) концентрація лакосаміда в плазмі збільшується пропорційно дозі.

Після прийому всередину лакосамід швидко і повністю всмоктується. Біодоступність лакосаміда в таблетках становить приблизно 100%. Після прийому всередину концентрація лакосаміда в плазмі швидко збільшується, T_max складає 0,5-4 ч. Прийом їжі не впливає на швидкість і ступінь всмоктування.

Розподіл

V_d становить приблизно 0,6 л / кг, зв'язування з білками плазми - менше 15%. При застосуванні лакосаміда два рази на день C_ss в плазмі досягаються протягом 3 днів.

Метаболізм

95% дози виводиться через нирки, як у незміненому вигляді (близько 40% від дози), так і у вигляді метаболітів (О-десметиловий метаболіт - менше 30%). Частка полярної фракції в сечі (імовірно серинові похідні) склала приблизно 20%. Інші метаболіти визначаються в сечі в кількості 0,5-2%. Освіта О-десметиловий метаболіту відбувається, в основному, під дією ізоферменту Р450 (CYP2C19). Інші ферменти, що беруть участь у метаболізмі лакосаміда, не встановлені. Концентрація О-десметиловий метаболіту в плазмі становить приблизно 15% від концентрації лакосаміда. Цей метаболіт не має фармакологічної активності.

Виведення

Лакосамід виводиться шляхом ниркової екскреції і біотрансформації. T_1/2 становить приблизно 13 год. Фармакокінетичніпараметри прямо пропорційно залежать від використовуваної дози, не змінюються з часом і характеризуються низькою індивідуальною варіабельністю.

Фармакодинаміка

Точний механізм протиепілептичної дії лакосаміда не встановлений. Лакосамід селективно підсилює повільну інактивацію вольтаж-залежних натрієвих каналів, що призводить до стабілізації гіперзбудливості оболонок нейронів.

Крім того, лакосамід зв'язується з фосфопротеинов CRMP-2, який експресується переважно в нервовій системі і бере участь у регуляції диференціювання нейронів і зростання аксонів.

Показано, що лакосамід затримує розвиток підвищеної судомної готовності.

Лакосамід надавав синергічну або адитивну протисудомну дію в комбінації з леветірацетама, карбамазепіном, фенітоїном, вальпроєвої кислотою, ламотриджином, топіраматом або габапентином.

Показання

Для всіх лікарських форм

У складі комплексної терапії парціальних судомних нападів, що супроводжуються або що не супроводжуються вторинною генералізацією, у пацієнтів з епілепсією віком від 16 років і старше.

Для розчину для інфузій додатково

Вімпат^® розчин для інфузій призначають у тих випадках, коли тимчасово неможлива пероральна терапія.

Протипоказання

Для всіх лікарських форм

підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату;

AV блокада II або III ступеня;

дитячий вік до 16 років.

З обережністю: у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (Cl креатиніну lt; 30 мл / хв), з порушеннями провідності, серцевою недостатністю та інфарктом міокарда в анамнезі. Особливу обережність слід дотримуватись у літніх людей, у яких підвищений ризик захворювань серця, а також при використанні лакосаміда в комбінації з препаратами, що спричиняють подовження інтервалу PR.

Для таблеток, вкритих плівковою оболонкою, додатково

підвищена чутливість до сої (входить до складу оболонки таблетки), а також до арахісу.

Вагітність

Клінічних даних про використання лакосаміда у вагітних немає. У дослідженнях на тваринах не було зареєстровано тератогенних ефектів, однак відзначена ембріотоксичність при використанні високих (токсичних) доз. Лакосамід не слід застосовувати під час вагітності, за винятком тих випадків, коли користь для матері явно переважує можливий ризик для плоду. Якщо жінка планує вагітність, то необхідно ретельно зважити доцільність застосування цього препарату.

Період лактації

Дані про екскрецію лакосаміда з грудним молоком людини відсутні. У дослідженнях на тваринах відзначена екскреція лакосаміда з молоком. Під час лікування лакосамідом слід припинити годування груддю.

Спосіб застосування та дози

В / в (Протягом 15-60 хв), всередину, незалежно від прийому їжі, 2 рази на день.

Рекомендована стартова доза становить 50 мг 2 рази на день. Через 1 тиждень збільшують до 100 мг 2 рази на день. З урахуванням ефективності та переносимості підтримуючу дозу можна збільшувати кожного тижня на 50 мг 2 рази на день до максимальної добової дози - 400 мг (200 мг 2 рази на день). Скасовувати Вімпат^® рекомендується поступово (знижуючи дозу на 200 мг на тиждень). Розчин можна вводити без додаткового розведення або розведеним.

Є досвід використання розчину для інфузій тривалістю до 5 днів. Слід переходити на пероральний прийом препарату відразу, як тільки це стане можливим.

Лікування препаратом Вімпат^® може бути розпочато як з прийому таблеток всередину, так і з в / в введення розчину для інфузій.

При необхідності можна замінювати прийом таблеток в / в введенням без повторного титрування дози і навпаки. При цьому не слід міняти добову дозу і кратність застосування (2 рази на день).

Інструкція по приготуванню розчину

Перед введенням препарату слід переконатися, що розчин у флаконі прозорий і безбарвний, і не містить сторонніх домішок. В іншому випадку не слід використовувати даний флакон.

Вімпат^® розчин для інфузій сумісний з наступними розчинниками:

- 0,9% розчин натрію хлориду,

- 5% розчин декстрози,

- Розчин Рінгера лактат.

Приготований розчин слід використати протягом 24 годин після розчинення при зберіганні у флаконах зі скла або ПВХ при температурі не вище 25 ° C.

Невикористаний розчин повинен бути утилізований згідно з існуючими правилами.

Застосування у хворих нирковою недостатністю

Хворим з легким і помірним порушенням функції нирок (Cl креатиніну gt; 30 мл / хв) корекція дози не потрібна. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (Cl креатиніну lt; 30 мл / хв) максимальна доза становить 300 мг / добу. Лакосамід видаляється з плазми при гемодіалізі, протягом 4 ч процедури AUC знижується приблизно на 50%. Пацієнтам, які знаходяться на гемодіалізі, рекомендується додатково ввести до 50% разової дози відразу після закінчення процедури. Лікування хворих з тяжкою нирковою недостатністю слід проводити з обережністю, тому клінічний досвід застосування препарату у таких пацієнтів невеликий, і можливе накопичення метаболіту, що не володіє відомою фармакологічної активності. Всім пацієнтам з порушеною функцією нирок титрування дози рекомендується проводити з обережністю.

Застосування у хворих з порушенням функції печінки

Пацієнтам з легким і помірним порушенням функції печінки корекція дози не потрібна. Титрувати дозу таким пацієнтам слід з обережністю, враховуючи, що порушення функції печінки часто супроводжує порушення функції нирок. Фармакокінетика лакосаміда у хворих тяжкою печінковою недостатністю не вивчалась.

Застосування у літніх людей

Літнім людям зниження дози не потрібна. Досвід застосування лакосаміда у літніх пацієнтів з епілепсією обмежений. У літніх людей необхідно враховувати можливість вікового зниження ниркового кліренсу і, як наслідок, підвищення концентрації лакосаміда в плазмі крові.

Застосування у дітей

Лакосамід не рекомендується призначати дітям і підліткам у віці до 16 років, тому безпека та ефективність препарату в цих вікових групах не вивчалися.

Побічна дія

При лікуванні лакосамідом найчастішими побічними реакціями були запаморочення, головний біль, нудота і диплопія. Як правило, вони були легкими та помірними. Виразність деяких побічних реакцій залежала від дози і зменшувалася після її зниження. Частота і тяжкість побічних реакцій з боку ЦНС і ШКТ зазвичай зменшувалася з часом.

Застосування лакосаміда супроводжується дозозалежним подовженням інтервалу PR, внаслідок чого можливий розвиток таких клінічних станів, як AV блокада, непритомність і брадикардія.

Побічні реакції, відмічені більш ніж у 1% пацієнтів у клінічних дослідженнях, перераховані нижче. Побічні реакції класифіковані за частотою відповідно до наступних категоріями: дуже часто (ge; 1/10); часто (ge; 1/100, lt; 1/10); нечасто (ge; 1/1000, lt; 1/100).

З боку ЦНС і психіки: дуже часто - запаморочення, головний біль; часто - депресія, дратівливість, порушення рівноваги, порушення координації рухів, порушення пам'яті, порушення уваги, когнітивні порушення, гіпестезія, сонливість, сплутаність свідомості, тремор, ністагм, дизартрія.

З боку органів зору: дуже часто - диплопія; часто - нечіткість зору.

З боку органів слуху та вестибулярного апарату: часто - вертиго, шум у вухах.

З боку ШКТ: дуже часто - нудота; часто - блювання, запор, метеоризм, диспепсія, сухість у роті.

З боку шкіри і підшкірно-жирової клітковини: часто - свербіж.

З боку кістково-м'язової системи: часто - м'язові спазми.

Інші: часто - порушення ходи, астенія, стомлюваність, падіння, підвищений ризик отримання травм (через порушення координації рухів і запаморочення).

Для розчину для інфузій додатково

Місцеві реакції (Пов'язані з в / в введенням): часто - біль або неприємні відчуття, роздратування шкірних покривів у місці ін'єкції; нечасто - почервоніння шкірних покривів у місці ін'єкції.

Передозування

Загальні для всіх лікарських форм

Симптоми: клінічні дані про передозування лакосаміда обмежені. Після прийому препарату в дозі 1200 мг / добу клінічна симптоматика була, в основному, представлена з боку ЦНС і ШКТ (запаморочення і нудота) і зникала після зниження дози.

Лікування: симптоматичне. Антидоту лакосаміда не існує. При необхідності можливе використання гемодіалізу.