Калумід

Інструкція по застосуванню - Калумід

Перед покупкою ліків Калумід уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату Калумід. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете знайти необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність

в блістері 15 шт .; в пачці картонній 2 або 6 блістерів.

Фармакокінетика

Після прийому всередину швидко і повністю всмоктується з ШКТ. Прийом їжі не впливає на всмоктування. (S) -енантіомер виводиться з організму набагато швидше (R) -енантіомеру, T_1/2 останнього - близько 7 днів. При щоденному прийомі Калумід концентрація (R) -енантіомеру в плазмі збільшується приблизно в 10 разів унаслідок тривалого T_1/2, що робить можливим прийом препарату 1 раз на добу. При щоденному прийомі бікалутаміду в дозі 50 мг рівноважна концентрація (R) -енантіомеру в плазмі становить близько 9 мкг / мл, при прийомі 150 мг - приблизно 22 мкг / мл. При рівноважному стані близько 99% від циркулюючих в крові енантіомерів складає активний (R) -енантіомер.

На фармакокінетику (R) -енантіомеру не впливають вік, порушення функції нирок, легке і помірне порушення функції печінки. Є дані про те, що у хворих з тяжкими порушеннями функції печінки уповільнюється елімінація (R) -енантіомеру з плазми.

Зв'язування з білками плазми високе (для рацемической суміші 96%, для (R) -знантіомера 99,6%). Інтенсивно метаболізується в печінці (шляхом окислення і утворення кон'югатів з глюкуроновою кислотою). Метаболіти виводяться із сечею і жовчю приблизно в рівному співвідношенні.

Фармакодинаміка

Бікалутамід являє собою рацемічну суміш з нестероидной антиандрогенной активністю переважно (R) -енантіомеру, не володіє іншою ендокринною активністю. Бікалутамід зв'язується з андрогенними рецепторами і, не активізуючи експресію генів, пригнічує стимулюючий вплив андрогенів. Результатом цього є регресія злоякісних новоутворень передміхурової залози.

У деяких пацієнтів припинення прийому бікалутаміду може призвести до розвитку клінічного «синдрому відміни антиандрогенів».

Показання

Поширений рак передміхурової залози у комбінації з аналогом гонадотропін-рилізинг гормону (ГнРГ) або хірургічною кастрацією.

Місцево-поширений рак передміхурової залози (ТЗ-Т4, будь N, М0; Т1-Т2, N +, М0) в якості монотерапії або ад'ювантноїтерапії в поєднанні з радикальною простатектомії або радіотерапією.

Місцево-поширений неметастатичного рак передміхурової залози у випадках, коли хірургічна кастрація або інші медичні втручання незастосовні або неприйнятні.

Протипоказання

Гіперчутливість до бікалутамідом та / або інших компонентів препарату; одночасний прийом з терфенадином, астемізолом і цизапридом. Калумід не повинен призначатися жінкам і дітям.

З обережністю: порушення функції печінки.

Спосіб застосування та дози

Всередину. Дорослі та літні чоловіки:

При розповсюдженому раку передміхурової залози у комбінації з аналогом ГнРГ або хірургічною кастрацією: по 50 мг 1 раз на добу. Лікування Калумід необхідно починати одночасно з початком прийому аналога ГнРГ або хірургічною кастрацією.

При місцево-поширеному раку передміхурової залози: по 150 мг 1 раз на добу. Калумід слід приймати тривалий, як мінімум протягом 2-х років. При появі ознак прогресування захворювання прийом препарату слід припинити.

Порушення функції нирок: корекція дози не потрібна.

Порушення функції печінки: при легкому порушенні функції печінки корекція дози не потрібна. У пацієнтів з середніми і важкими порушеннями функції печінки може спостерігатися підвищена кумуляція Калумід.

Взаємодія

Немає даних про фармакокінетичні або фармакодинамічні взаємодії між бікалутамідом і аналогами ГнРГ.

У дослідженнях in vitro показано, що (R) -енантіомер бікалутаміду інгібує CYPЗА4, меншою мірою впливаючи на активність CYP 2C9, 2С19 і 2D6. Потенційної здатності бікалутаміду до взаємодії з іншими ЛЗ не виявлено, однак при використанні бікалутаміду протягом 28 днів на фоні прийому мідазоламу, AUC мідазоламу збільшується на 80%.

Несумісний з терфенадином, астемізолом, цизапридом.

Слід дотримуватися обережності при призначенні Калумід одночасно з циклоспорином або БКК. Можливо, буде потрібно зниження дози цих препаратів, особливо у випадку потенцирования або розвитку побічних явищ. Після початку використання або скасування Калумід рекомендують проводити ретельний моніторинг концентрації циклоспорину в плазмі та клінічного стану пацієнта.

Одночасне застосування Калумід з ЛЗ, що пригнічують мікросомальне окислення, наприклад з циметидином або кетоконазолом, може призвести до збільшення концентрації Калумід в плазмі і, можливо, до збільшення частоти виникнення побічних ефектів.

Посилює дію антикоагулянтів кумаринового ряду, в т.ч. варфарину (конкуренція за зв'язок з білками).

Передозування

Випадки передозування у людини не описані.

Лікування: симптоматичне. Показана загальна підтримуюча терапія та моніторинг життєво-важливих функцій організму. Проведення діалізу не ефективне, тому бікалутамід міцно зв'язується з білками і не виводиться з сечею в незміненому вигляді. Специфічного антидоту немає.

Побічна дія

Фармакологічна дія бікалутаміду може обумовлювати такі побічні ефекти:

- дуже часто (gt; 10%): гінекомастія (може зберігатися навіть після припинення терапії, особливо у випадку прийому препарату протягом тривалого часу), болючість грудних залоз, припливи жару;

- часто (ge; 1% і lt; 10%): діарея, нудота, транзиторне підвищення активності печінкових трансаміназ, холестаз і жовтяниця (описані зміни функції печінки рідко оцінювалися як серйозні, носили транзиторний характер, повністю зникали або зменшувалися при продовженні терапії або після відміни препарату), свербіж, астенія; при застосуванні препарату у добовій дозі 150 мг - алопеція або відновлення росту волосся, зниження статевого потягу, сексуальна дисфункція, збільшення маси тіла;

- рідко (ge; 0,1% -lt; 1%): реакції підвищеної чутливості, включаючи ангіоневротичний набряк і кропив'янку, інтерстиціальні легеневі захворювання; при застосуванні препарату у добовій дозі 150 мг - біль у животі, депресія, диспепсія, гематурія;

- дуже рідко (ge; 0,01% -lt; 0,1%): блювання, сухість шкіри (при застосуванні препарату у добовій дозі 150 мг сухість шкіри спостерігається часто), печінкова недостатність (причинно-наслідковий зв'язок з прийомом бікалутаміду достовірно не встановлена ).

При одночасному застосуванні бікалутаміду і аналогів ГнРГ можуть спостерігатися також такі побічні явища з частотою ge; 1% (причинно-наслідковий зв'язок з прийомом препарату не встановлений, деякі із зазначених побічних ефектів зустрічалися у літніх пацієнтів):

З боку серцево-судинної системи: серцева недостатність.

З боку травної системи: анорексія, сухість у роті, диспепсія, запор, метеоризм.

З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, безсоння, підвищена сонливість.

З боку дихальної системи: задишка.

З боку сечостатевої системи: сексуальна дисфункція, ніктурія.

З боку кровотворної системи: анемія.

З боку шкіри та її придатків: алопеція, висип, підвищена пітливість, гірсутизм.

Інші: цукровий діабет, гіперглікемія, підвищення або зниження маси тіла, біль у животі, біль у грудях, біль у тазовій області, озноб.