Ацикловір Бєлупо

Інструкція по застосуванню - АЦИКЛОВІР Бєлупо

в блістері 7 шт .; в пачці картонній 5 упаковок.

у тубах алюмінієвих 2, 5 або 10 г; в пачці картонна 1 туба.

Фармакокінетика

При прийомі всередину біологічна доступність становить 15-30%. Ацикловір добре проникає у всі органи і тканини організму, включаючи головний мозок і шкіру. Зв'язування з білками плазми становить 9-33% і не залежить від його концентрації в плазмі. Концентрація в спинномозковій рідині становить близько 50% від його концентрації в плазмі. Ацикловір проникає через плацентарний бар'єр і накопичується в грудному молоці. C_max після призначення всередину 200 мг 5 разів на добу - 0,7 мкг / мл, T_max - 1,5-2 ч.

Метаболізується в печінці з утворенням фармакологічно неактивного з'єднання - 9-карбоксиметоксиметилгуаніну.

T_1/2 у дорослих людей з нормальною функцією нирок становить 2-3 год. У хворих з тяжкою нирковою недостатністю T_1/2 - 20 год, при гемодіалізі - 5,7 год (при цьому концентрація ацикловіру в плазмі зменшується до 60% від початкового значення).

Близько 84% виділяється нирками у незміненому вигляді і 14% - у формі метаболіту. Нирковийкліренс ацикловіру становить 75-80% від загального плазматичного кліренсу. Менше 2% ацикловіру виводиться з організму через кишечник.

Крем. При застосуванні на интактной шкірі: всмоктування мінімальне; не визначається в крові та сечі; на ураженій шкірі: всмоктування помірне.

Фармакодинаміка

Ацикловір - противірусний препарат, синтетичний аналог ациклического пуринового нуклеозиду - дезоксигуанідину, що володіє високо виборчою дією на віруси герпесу і є компонентом ДНК. Усередині інфікованих вірусом клітин під дією вірусної тимідинкінази проходить ряд послідовних реакцій трансформації ацикловіру в моно-, ді-і трифосфат ацикловіру. Ацикловір трифосфат вбудовується в ланцюжок вірусної ДНК і блокує її синтез за допомогою конкурентного інгібування вірусної ДНК-полімерази. Таким чином, формується дефектна вірусна ДНК, що призводить до пригнічення реплікації нових поколінь вірусів.

In vitro ацикловір ефективний проти вірусу простого герпесу - Herpes simplex типу I і II, проти вірусу Varicella zoster; більш висока концентрація потрібно для інгібування вірусу Епштейна-Барр. In vivo ацикловір терапевтично і профілактично ефективний насамперед при вірусних інфекціях, викликаних Herpes simplex.

Показання

Таблетки

Лікування інфекцій шкіри та слизових оболонок, спричинених вірусами Herpes simplex типу I і II, як первинних, так і вторинних, включаючи генітальний герпес.

профілактика загострень рецидивуючих інфекцій, викликаних вірусами Herpes simplex типу I і II, у пацієнтів з нормальним імунним статусом;

профілактика первинних і рецидивуючих інфекцій, викликаних вірусами Herpes simplex типу I і II, у хворих з імунодефіцитом.

у складі комплексної терапії у пацієнтів з вираженим імунодефіцитом: при ВІЛ-інфекції (стадія СНІДу, ранніх клінічних проявів та розгорнутої клінічної картини) і у пацієнтів, які перенесли трансплантацію кісткового мозку;

лікування первинних і рецидивуючих інфекцій, спричинених вірусом Varicella zoster (Вітряна віспа, а також оперізуючий лишай - Herpes zoster).

Крем

інфекції шкіри, викликані вірусом Herpes simplex типів I і II, генітальний герпес, оперізувальний лишай, вітряна віспа.

Протипоказання

Таблетки і крем:

підвищена чутливість до ацикловіру, ганцикловіру, фамцикловіру, валацикловіру або якого-небудь допоміжної речовини препарату.

Для таблеток додатково:

період лактації;

дитячий вік до 3 років.

З обережністю:

дегідратація;

ниркова недостатність;

неврологічні порушення, в т.ч. в анамнезі.

Таблетки і крем

Застосування під час вагітності можливе тільки в тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду.

Ацикловір проникає через плацентарний бар'єр і накопичується в грудному молоці. При необхідності прийому ацикловіру в період лактації потрібно переривання грудного вигодовування.

Спосіб застосування та дози

Таблетки

Всередину, під час або відразу після прийому їжі, запиваючи достатньою кількістю води.

Лікування необхідно починати якомога швидше, відразу після появи перших симптомів хвороби.

Доза встановлюється індивідуально залежно від ступеня тяжкості захворювання.

При лікуванні інфекцій шкіри та слизових оболонок, спричинених Herpes simplex типу I і II, дорослим і дітям старше 3 років препарат призначають по 200 мг 5 разів на добу протягом 5 днів з 4-годинними інтервалами протягом дня і з 8-годинним інтервалом на ніч. У більш важких випадках захворювання курс лікування може бути продовжений за призначенням лікаря.

У складі комплексної терапії при вираженому імунодефіциті, у т.ч. при ВІЛ-інфекції (стадія СНІДу, ранніх клінічних проявів та розгорнутої клінічної картини), після імплантації кісткового мозку призначають по 400 мг 5 разів на добу.

Для профілактики рецидивів інфекцій, спричинених вірусами Herpes simplex типу I і II, пацієнтам з нормальним імунним статусом і при рецидив захворювання призначають по 200 мг 4 рази на добу кожні 6 год.

Для профілактики інфекцій, викликаних вірусами Herpes simplex типу I і II, дорослим і дітям старше 3 років з імунодефіцитом, препарат рекомендується призначати по 200 мг 4 рази на добу кожні 6 год, максимальна доза - до 400 мг ацикловіру 5 разів на добу залежно від тяжкості інфекції.

При лікуванні інфекцій, викликаних Varicella zoster, дорослим призначають по 800 мг 5 разів на добу кожні 4 год днем і з 8-годинним інтервалом на ніч. Тривалість курсу лікування 7-10 днів. Дітям старше 3 років призначають по 20 мг / кг 4 рази на добу протягом 5 днів, дітям з масою тіла більше 40 кг препарат призначають в тому ж дозуванні, що і дорослим.

При лікуванні інфекцій, викликаних Herpes zoster, дорослим призначають по 800 мг 4 рази на добу кожні 6 годин протягом 5 днів.

У пацієнтів з порушенням функції нирок:

При лікуванні та профілактиці інфекцій, викликаних Herpes simplex, у хворих з кліренсом креатиніну менше 10 мл / хв дозування препарату слід знизити до 200 мг 2 рази на добу з 12-годинними інтервалами.

При лікуванні інфекцій, викликаних Varicella zoster, у хворих з кліренсом креатиніну менше 10 мл / хв рекомендується знизити дозування препарату до 800 мг 2 рази на добу з 12-годинними інтервалами; при Cl креатиніну до 25 мл / хв призначається по 800 мг 3 рази на добу з 8-годинними інтервалами.

Крем для зовнішнього застосування

Зовнішньо. Препарат наносять на пошкоджені ділянки шкіри 5 разів на день (кожні 4 год) тонким шаром на уражені і сусідні з ними ділянки шкіри. Крем наносять ватним тампоном, або чистими руками, щоб уникнути додаткового інфікування уражених ділянок. Терапію слід продовжувати до того часу, поки на бульбашках не утворюється кірка, або поки вони повністю не заживуть. Тривалість лікування - не менше 5 днів, максимум - 10 днів.

Побічна дія

Таблетки

Препарат звичайно добре переноситься.

З боку ШКТ: в поодиноких випадках - біль у животі, нудота, блювання, діарея.

Лабораторні показники: перехідні незначне підвищення активності ферментів печінки, рідко - невелике підвищення рівнів сечовини і креатиніну, гіпербілірубінемія, лейкопенія, еритропенія.

З боку ЦНС: рідко - головний біль, слабкість; в окремих випадках тремор, головокружение,повышеннаяутомляемость,сонливость,спутанностьсознания, галюцинації, парестезія, ажитація.

Алергічні реакції: анафілактичні реакції, шкірні алергічні реакції (свербіж, синдром Лайєлла, кропив'янка, мультиформна еритема, в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона), периферичні набряки.

Інші: рідко - алопеція, гарячка, міалгія, порушення зору, лімфаденопатія.

Крем

Гіперемія, сухість, лущення шкіри; печіння, запалення при попаданні на слизові оболонки. Можливий розвиток алергічного дерматиту.

Передозування

Таблетки

Симптоми: пероральний прийом 20 г ацикловіру не призводило до розвитку спеціфіческіхсімптомов. Можуть виявитися побічні явища з боку ЦНС - судоми, тремор, летаргія.

Лікування: необхідно викликати блювоту (краще всього протягом 30 хв після пріемапрепарата) і прийняти абсорбенти. У разі гострої ниркової недостатності і анурії - підтримка життєво важливих функцій, гемодіаліз.