Лізігамма

Інструкція по застосуванню - ЛІЗІГАММА

Перед покупкою ліків ЛІЗІГАММА уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату ЛІЗІГАММА. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете знайти необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність

в блістері 10 шт .; в пачці картонній 3 блістери.

в блістері 10 шт .; в пачці картонній 3 блістери.

в блістері 10 шт .; в пачці картонній 3 блістери.

Фармакокінетика

Після прийому препарату внутрішньо близько 25% лізиноприлу всмоктується з ШКТ. Прийом їжі не впливає на абсорбцію препарату. Абсорбція становить в середньому 30%, біодоступність - 29%.

Майже не зв'язується з білками плазми крові. C_max в плазмі крові (90 нг / мл) досягається через 7 ч. Проникність через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єр низька.

Лізиноприл не біотрансформується в організмі.

Виводиться нирками в незміненому вигляді. T_1/2 - 12 ч.

У пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю абсорбція і кліренс лізиноприлу знижені.

У пацієнтів з нирковою недостатністю концентрація лізиноприлу в кілька разів перевищує концентрацію в плазмі крові у добровольців, причому відзначається збільшення часу досягнення максимальної концентрації в плазмі крові і збільшення періоду напіввиведення.

У пацієнтів похилого віку концентрація препарату в плазмі крові та площа під кривою в 2 рази більше, ніж у пацієнтів молодого віку.

Фармакодинаміка

Інгібітор АПФ, зменшує утворення ангіотензину II з ангіотензину I. Зниження вмісту ангіотензину II веде до прямого зменшення виділення альдостерону. Зменшує деградацію брадикініну і збільшує синтез ПГ. Знижує ОПСС, АТ, переднавантаження, тиск у легеневих капілярах, викликає збільшення хвилинного об'єму крові і підвищення толерантності міокарда до навантажень у хворих з хронічною серцевою недостатністю. Розширює артерії більшою мірою, ніж вени. Деякі ефекти пояснюються впливом на тканинні ренін-ангіотензинових системи. При тривалому застосуванні зменшується гіпертрофія міокарда і стінок артерій резистивного типу. Покращує кровопостачання ішемізованого міокарда.

Інгібітори АПФ подовжують тривалість життя у хворих хронічною серцевою недостатністю, сповільнюють прогресування дисфункції лівого шлуночка у хворих, які перенесли інфаркт міокарда без клінічних проявів серцевої недостатності. Антигіпертензивний ефект починається приблизно через 6 год і зберігається протягом 24 год. Тривалість ефекту залежить також від величини дози. Початок дії - через 1 год. Максимальний ефект визначається через 6-7 ч. При артеріальній гіпертензії ефект наголошується в перші дні після початку лікування, стабільна дія розвивається через 1-2 міс. При різкій відміні препарату не спостерігали вираженого підвищення артеріального тиску.

Крім зниження АТ лізиноприл зменшує альбумінурію. У хворих з гіперглікемією сприяє нормалізації функції пошкодженого гломерулярного ендотелію.

Лізиноприл не впливає на концентрацію глюкози в крові у хворих на цукровий діабет і не призводить до почастішання випадків гіпоглікемії.

Показання

Артеріальна гіпертензія (у монотерапії або в комбінації з іншими антигіпертензивними засобами), хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії для лікування хворих, які приймають препарати наперстянки та / або діуретики), раннє лікування гострого інфаркту міокарда (у перші 24 год зі стабільними показниками гемодинаміки для підтримання цих показників і профілактики дисфункції лівого шлуночка і серцевої недостатності), діабетична нефропатія (зниження альбумінурії у інсулінозалежних хворих з нормальним АТ та інсулінонезалежний хворих з артеріальною гіпертензією).

Протипоказання

Підвищена чутливість до лізиноприлу або інших інгібіторів АПФ, ангіоневротичний набряк в анамнезі, в т.ч. і від застосування інгібіторів АПФ, спадковий набряк Квінке, вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені).

З обережністю - виражені порушення функції нирок, двобічний стеноз ниркових артерій або стеноз артерії єдиної нирки з прогресуючою азотемією, стан після трансплантації нирки, ниркова недостатність, азотемія, гіперкаліємія, стеноз гирла аорти, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, первинний гіперальдостеронізм, артеріальна гіпотензія, цереброваскулярні захворювання (у т. ч. недостатність мозкового кровообігу), ІХС, коронарна недостатність, аутоімунні системні захворювання сполучної тканини (в т.ч. склеродермія, системний червоний вовчак), пригнічення кістково-мозкового кровотворення, дієта з обмеженням натрію, гіповолемічні стану (в т.ч. в Внаслідок діареї, блювоти), похилий вік.

Спосіб застосування та дози

Всередину, незалежно від прийому їжі. При артеріальній гіпертензії хворим, які не отримують інші гіпотензивні засоби, - по 5 мг 1 раз на добу. При відсутності ефекту дозу підвищують кожні 2-3 дні на 5 мг до середньої терапевтичної дози 20-40 мг / добу (збільшення дози понад 40 мг / добу зазвичай не веде до подальшого зниження АТ). Звичайна добова підтримуюча доза - 20 мг. Максимальна добова доза - 40 мг.

Повний ефект розвивається зазвичай через 2-4 тижні від початку лікування, що слід врахувати при збільшенні дози. При недостатньому клінічному ефекті можливе комбінування препарату з іншими гіпотензивними засобами.

Якщо пацієнт отримував попереднє лікування діуретиками, то прийом таких препаратів необхідно припинити за 2-3 дні до початку застосування Лізігамми. Якщо це нездійсненно, то початкова доза Лізігамми не повинна перевищувати 5 мг / добу. У цьому випадку після прийому першої дози рекомендується лікарський контроль протягом декількох годин (максимум дії досягається приблизно через 6 годин), тому може виникнути виражене зниження артеріального тиску.

При реноваскулярной гіпертензії або інших станах з підвищеною активністю ренін-ангіотензин-альдостеронової системи доцільно призначати також низьку початкову дозу - 2,5-5 мг на день, під посиленим лікарським контролем (контроль АТ, функції нирок, концентрації калію в сироватці крові). Підтримуючу дозу, продовжуючи строгий лікарський контроль, слід визначати в залежності від динаміки артеріального тиску.

При нирковій недостатності, зважаючи на те що лізиноприл виділяється через нирки, початкова доза повинна бути визначена залежно від кліренсу креатиніну, потім, відповідно до реакції, слід встановити підтримуючу дозу в умовах частого контролю функції нирок, рівня калію, натрію в сироватці крові.

Початкова доза при Cl креатиніну 30-70 мл / хв становить 5-10 мг / день, 10-30 мл / хв - 2,5-5 мг / день, lt; 10 мл / хв (включаючи і хворих, лікованих гемодіалізом) - 2,5 мг / день.

При стійкої артеріальної гіпертензії показана тривала підтримуюча терапія по 10-15 мг / добу.

При хронічній серцевій недостатності: початкова доза - 2,5 мг 1 раз на добу, з подальшим збільшенням дози на 2,5 мг через 3-5 днів до звичайної, підтримуючої добової дози - 5-20 мг. Доза не повинна перевищувати 20 мг / добу.

У людей похилого віку часто спостерігається більш виражене і тривале гіпотензивну дію, що пов'язано зі зменшенням швидкості виведення лізиноприлу (рекомендується починати лікування з 2,5 мг / добу).

Гострий інфаркт міокарда (у складі комбінованої терапії): в першу добу - 5 мг всередину, потім 5 мг через добу, 10 мг через 2 доби і потім 10 мг 1 раз на добу. У хворих з гострим інфарктом міокарда препарат рекомендується застосовувати не менше 6 тижнів.

На початку лікування або протягом перших 3 діб після гострого інфаркту міокарда у хворих з низьким Сад (120 мм рт. Ст. Або нижче) треба призначати меншу дозу - 2,5 мг. У разі зниження артеріального тиску (САТ нижче або дорівнює 100 мм рт. Ст.) Добову дозу в 5 мг можна, якщо необхідно, тимчасово знизити до 2,5 мг. У разі тривалого вираженого зниження артеріального тиску (САТ нижче 90 мм рт. Ст. Більше 1 год), лікування Лізігаммой треба припинити.

Діабетична нефропатія. У пацієнтів з інсулінозалежним цукровим діабетом - по 10 мг 1 раз на добу. Дозу можливо, при необхідності, збільшувати до 20 мг 1 раз на добу з метою досягнення значень ДАТ нижче 75 мм рт. ст. в положенні «сидячи». У хворих інсулінонезалежним цукровий діабет дозування така ж, з метою досягнення значень ДАТ нижче 90 мм рт. ст. в положенні «сидячи».

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Застосування лізиноприлу в період вагітності протипоказано. При встановленні вагітності прийом препарату потрібно припинити якомога раніше. Прийом інгібіторів АПФ у II і III триместрі вагітності справляє негативний вплив на плід (можливі виражене зниження артеріального тиску, ниркова недостатність, гіперкаліємія, гіпоплазія черепа, внутрішньоутробна смерть). Даних про негативні впливи препарату на плід у разі застосування в I триместрі немає. За новонародженими і грудними дітьми, які зазнали внутрішньоутробному впливу інгібіторів АПФ, рекомендується вести ретельне спостереження для своєчасного виявлення вираженого зниження артеріального тиску, олігурії, гіперкаліємії.

Лізиноприл проникає через плаценту. Немає даних про проникнення лізиноприлу в грудне молоко. На період лікування препаратом необхідно відмінити грудне вигодовування.

Взаємодія

Потрібна особлива обережність при одночасному застосуванні препарату:

- з калійзберігаючимидіуретиками (спіронолактон, триамтерен, амілорид), калієм, замінниками солі, що містять калій (підвищується ризик розвитку гіперкаліємії, особливо при порушеній нирковій функції, тому їх можна спільно призначати тільки на основі індивідуального рішення лікуючого лікаря при регулярному контролі рівня калію в сироватці крові та функції нирок.

Обережно може бути застосований разом:

- здіуретиками - при додатковому введенні діуретика хворому, що приймає лізиноприл, як правило, настає адитивний антигіпертензивний ефект - ризик вираженого зниження артеріального тиску;

- іншими антигіпертензивними засобами (адитивний ефект);

- НПЗЗ (індометацин та ін.), Естрогенами, а також адреностимуляторами - зниження антигіпертензивної дії лізиноприлу;

- літієм (виділення літію може зменшитися, тому слід регулярно контролювати концентрацію літію в сироватці крові);

- антацидами та колестираміном - знижують всмоктування з ШКТ.

Алкоголь посилює дію препарату.

Лізиноприл зменшує виведення калію з організму при лікуванні діуретиками.

Передозування

Симптоми (Виникають при прийомі одноразової дози 50 мг): виражене зниження артеріального тиску, сухість у роті, сонливість, затримка сечовипускання, запор, занепокоєння, підвищена дратівливість.

Лікування: симптоматична терапія, в / в введення рідини, контролювання артеріального тиску, водно-електролітного балансу і нормалізація останнього.

Лізиноприл може бути видалений з організму за допомогою гемодіалізу.

Побічна дія

Найбільш часто зустрічаються побічні ефекти: запаморочення, головний біль (у 5-6% хворих), слабкість, діарея, сухий кашель (3%), нудота, блювання, ортостатична гіпотензія, шкірний висип, біль у грудях (1-3%).

Інші побічні ефекти:

З боку імунної системи: (0,1%) ангіоневротичнийнабряк (обличчя, губи, язик, гортань або надгортанник, верхні і нижні кінцівки).

З боку серцево-судинної системи: виражене зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, порушення ритму серця, прискорене серцебиття.

З боку ЦНС: підвищена стомлюваність, сонливість, судомні посмикування м'язів кінцівок і губ.

З боку системи кровотворення: можливі лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, при тривалому лікуванні - невелике зниження концентрації гемоглобіну і гематокриту, еритроцитопенія.

Лабораторні показники: гіперкаліємія, азотемія, гіперурикемія, гіпербілірубінемія, підвищення активності печінкових ферментів, особливо при наявності в анамнезі захворювань нирок, цукрового діабету та реноваскулярной гіпертензії.

Рідко зустрічаються побічні ефекти:

З боку серцево-судинної системи: серцебиття, тахікардія, інфаркт міокарда, цереброваскулярний інсульт у хворих з підвищеним ризиком захворювання внаслідок вираженого зниження артеріального тиску.

З боку травного тракту: сухість у роті, анорексія, диспепсія, зміни смаку, біль у животі, панкреатит, гепатоцелюлярна або холестатична жовтяниця, гепатит.

З боку шкірних покривів: кропив'янка, підвищене потовиділення, свербіж шкіри, алопеція.

З боку сечовидільної системи: порушення функції нирок, олігурія, анурія, гостра ниркова недостатність, уремія, протеїнурія.

З боку імунної системи: синдром, що включає в себе прискорення ШОЕ, артралгію і поява антинуклеарних антитіл.

З боку ЦНС: астенічний синдром, лабільність настрою, сплутаність свідомості.

Інші: міалгія, пропасниця, порушення розвитку плоду, зниження потенції.