Ніквітін

Інструкція по застосуванню - НІКВІТІН

Перед покупкою ліків НІКВІТІН уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату НІКВІТІН. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете купити НІКВІТІН, а також знайдете необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність

Фармакологічна дія

Препарат для лікування нікотинової залежності (тютюнопаління). Нікотин, основний алкалоїд тютюну, - речовина природного походження. Він є агоністом нікотинових рецепторів периферичної та центральної нервової системи і надає виражений вплив на ЦНС і серцево-судинну систему.

При відмові від куріння у залежних курців можливий розвиток синдрому відміни, який супроводжується характерною тягою до куріння, підвищеною дратівливістю, емоційною лабільністю, порушенням концентрації уваги, тривогою, сонливістю, порушенням сну, легкими соматичними розладами (головний біль, біль у м'язах, запор, втома) і збільшенням апетиту та / або збільшенням маси тіла. У деяких пацієнтів симптоми відміни, такі як тяга до паління, можуть бути полегшені стабільним підтриманням нижчого, ніж при курінні, рівня нікотину в плазмі.

При лікуванні нікотинової залежності замісна терапія нікотином знижує потребу в числі викурених сигарет, знижує вираженість симптомів відміни, що виникають при повній відмові від куріння у тих, хто вирішив кинути курити; полегшує тимчасове утримання від куріння, а також сприяє зменшенню кількості викурених сигарет у тих, хто не може або не хоче повністю відмовитися від куріння.

Клінічними дослідженнями було показано, що Ніквітін^® полегшує симптоми відміни куріння. При його застосуванні вираженість тяги до куріння зменшилася не менше ніж на 35% незалежно часу доби протягом перших двох тижнів відмови, в порівнянні з групою плацебо (рlt; 0.05).

Фармакокінетика

Всмоктування

Після аплікації пластиру на шкіру відбувається швидке чрескожное всмоктування нікотину, що вивільняється з адгезивного шару. Концентрація нікотину в плазмі досягає стабільного рівня через 2-4 години після першого застосування Ніквітіна і залишається постійною протягом 24 год до тих пір, поки пластир не буде знятий. Приблизно 68% нікотину, вивільненого з пластиру, потрапляє в системний кровотік, решта вивільнився нікотину випаровується через краї пластиру.

При безперервному щоденному застосуванні препарату Ніквітін (накладання на 24 год), дозозалежні стійкі концентрації нікотину в плазмі досягаються і підтримуються протягом доби при другій аплікації Ніквітіна. Ці стійкі максимальні концентрації приблизно на 30% вище, ніж після першого застосування препарату.

Концентрації нікотину в плазмі пропорційні дозі трьох варіантів дозування Ніквітіна.

Середні стійкі концентрації в плазмі становлять приблизно 17 нг / мл для пластиру 21 мг / добу, 12 нг / мл для пластиру 14 мг / добу і 6 нг / мл для пластиру 7 мг / добу. Для порівняння, куріння сигарет протягом півгодини дає середню концентрацію нікотину в плазмі приблизно 44 нг / мл.

Зазначений раніше піковий рівень нікотину в крові, спостережуваний при вдиханні сигаретного диму, не відзначається при застосуванні Ніквітіна.

Розподіл

Після зняття пластиру Ніквітін^® концентрації нікотину в плазмі знижуються з чітким періодом напіврозпаду 3 год, внаслідок триваючої абсорбції нікотину на шкірному ділянці; для порівняння, при в / в введенні період напіврозпаду становить 2 ч. Через 10-12 год після зняття пластиру у некурящих пацієнтів наявність нікотину в крові вже не виявляється.

При в / у введенні радіоактивного ізотопу нікотину спостерігається розподіл дози відповідно до кровотоком, без селективного захоплення яким-небудь органом. V_d складає приблизно 2.5 л / кг.

Метаболізм

Метаболізується, в основному, в печінці; кліренс плазми становить у середньому 1.2 л / хв; нирки і легені також метаболизируют нікотин.

Ідентифіковано понад 20 метаболітів нікотину. Вважається, що всі вони фармакологічно неактивні. Основні метаболіти - котинін і транс-3-гідроксікотінін. Стабільні концентрації котініна перевищують такі у нікотину в 10 разів. T_1/2 нікотину становить приблизно 1-2 год, а котініна - 15-20 год.

Виведення

І нікотин, і його метаболіти виводяться нирками, приблизно 10% нікотину в незміненому вигляді виводиться з сечею. Близько 30% може виводитися з сечею при максимальній фільтрації і повному окисленні сечі (рНlt; 5).

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

Різниці в кінетиці нікотину у чоловіків і жінок при застосуванні Ніквітіна не спостерігалося. У огрядних чоловіків при застосуванні Ніквітіна відзначені значно нижчі показники AUC і C_max порівняно з такими у чоловіків з нормальною масою тіла. Лінійна регресія AUC проти загальної маси тіла показала очікувану залежність (AUC знижується при підвищенні маси).

При застосуванні препарату на верхній частині тіла і верхній зовнішній частині руки кінетика нікотину була однаковою.

Показання

- для полегшення симптомів відміни нікотину, в т.ч. тяги до сигаретам при відмові від куріння.

По можливості, при відмові від куріння, паралельно із застосуванням Ніквітіна необхідно певним чином змінити стиль життя.

Режим дозування

До початку терапії пацієнту необхідно прийти до твердого рішення кинути палити.

В період відмови будь-яка спроба куріння може викликати рецидив. Тому під час курсу лікування курити не рекомендується. Не слід паралельно застосовувати інші нікотин-містять продукти. Для більш успішного досягнення бажаного результату рекомендується відповідна психологічна підтримка.

Дорослим (включаючи літніх) рекомендується накладати пластир Ніквітін^® 1 раз / добу, в один і той же час, бажано відразу після підйому. Ділянка шкіри для накладення пластиру повинен бути чистим, сухим і вільним від волосся. Після накладення пластир необхідно на 10 сек щільно притиснути долонею. Пластир не можна накладати на пошкоджену, почервонілу або роздратовану шкіру. Чи не накладати на ділянки шкірних складок.

Пластир Ніквітін^® слід накладати негайно після вилучення з пакетика. Не знімати протягом доби. Через 24 год використаний пластир знімають. Новий накладають на іншу ділянку шкіри. Залишати один і той же пластир на шкірі більше 24 год і накладати пластир на один і той же ділянку шкіри, принаймні, протягом тижня, не можна. Одномоментно можна накладати і носити тільки один пластир.

При бажанні пластир можна знімати перед сном. Проте для зменшення ранкової тяги до куріння рекомендується носити його протягом 24 год.

Лікування Ніквітіном починають із застосування пластиру 21 мг / добу і знижують за наступною схемою:

Легким курцям (хто викурює менше 10 сигарет на добу) рекомендується починати з 2 етапу (14 мг) на 6 тижнів і знизити дозу до 7 мг на 2 тижні (всього 8 тижнів).

При застосуванні Ніквітіна 21 мг / добу, у разі появи значущих побічних ефектів, що не проходять протягом декількох днів, слід зменшити дозу до 14 мг / добу і продовжувати лікування із застосуванням даної дози до закінчення 6 тижнів, а потім перейти на застосування препарату в дозі 7 мг / добу протягом 2 тижнів. Якщо симптоми зберігаються, слід проконсультуватися з лікарем.

Для досягнення оптимального результату слід повністю провести 10-тижневий курс лікування (або 8 тижнів для легких курців і пацієнтів, які скоротили дозу з причин, вказаних вище).

Максимальна тривалість курсу лікування - 10 тижнів. Перевищення курсу не рекомендується внаслідок ризику розвитку нікотинової залежності або токсичних реакцій.

У разі відсутності бажаного результату або повернення до куріння, пізніше курс може бути повторений.

Побічна дія

При застосуванні Ніквітіна можуть бути побічні ефекти, подібні з такими при введенні нікотину в організм будь-якими шляхами, в т.ч. і шляхом куріння. Вони пов'язані з фармакологічними ефектами нікотину, деякі з яких є дозозалежними. При застосуванні Ніквітіна в рекомендованих дозах серйозні побічні ефекти зареєстровані не були. При застосуванні Ніквітіна в дозах, що перевищують рекомендовані, у курців, які при палінні не затягувати, є ймовірність виникнення нудоти, слабкості і головного болю.

У осіб, що кидають палити (різними способами), можуть бути такі прояви як астенія, головний біль, запаморочення, порушення сну, кашель або грипоподібний синдром. Такі реакції як депресія, дратівливість, неспокій, мінливість настрою, тривожність, дрімота, ослаблена концентрація, безсоння можуть бути пов'язані з синдромом відміни внаслідок припинення куріння.

Найбільш частими побічними реакціями при застосуванні Ніквітіна є реакції в місці накладення пластиру.

Нижчеперелічені побічні ефекти були зареєстровані в ході клінічних випробувань або виявлено спонтанно.

Побічні ефекти класифіковані за системами органів та частотою. Частота побічних ефектів визначена таким чином: дуже часто (ge; 1/10), часто (ge; 1/100 і lt; 1/10), іноді (ge; 1/1000 і lt; 1/100), рідко (ge; 1/10 000 і lt; 1/1000) і дуже рідко (lt; 1/10 000).

З боку імунної системи: іноді - гіперчутливість; дуже рідко - анафілактичні реакції.

З боку ЦНС: дуже часто - порушення сну, включаючи аномальний сон і безсоння, головний біль, запаморочення; часто - нервозність, тремор.

З боку серцево-судинної системи: часто - сильне серцебиття (пальпітація); іноді - тахікардія.

З боку дихальної системи: часто - задишка, фарингіт, кашель.

З боку травної системи: дуже часто - нудота, блювання; часто - диспепсія, болі в животі, діарея, сухість у роті, запор.

Дерматологічні реакції: часто - підвищене потовиділення; дуже рідко - алергічний дерматит, контактний дерматит, фотосенсибілізація.

З боку кістково-м'язової системи: часто - артралгія, міалгія.

З боку організму в цілому: часто - біль у грудях, біль у кінцівках, біль у місці нанесення пластиру, астенія, втома; іноді - нездужання, грипоподібний синдром.

Місцеві реакції: дуже часто - транзиторна висип, свербіж, печіння, поколювання, оніміння, набряк, біль і кропив'янка. Більшість місцевих реакцій мають слабку вираженість і швидко проходять після зняття пластиру. Може виникнути біль або відчуття тяжкості в кінцівки або в місці накладення пластиру.

Протипоказання

- інфаркт міокарда в анамнезі (незадовго до лікування);

- нестабільна або прогресуюча стенокардія;

- стенокардія Принцметала;

- тяжка серцева аритмія;

- недавнє цереброваскулярні захворювання;

- підвищена чутливість до препарату.

Пластир Ніквітін^® не слід застосовувати некурящим людям, нерегулярним курцям і дітям.

Вагітність і лактація

Несприятливий вплив нікотину на здоров'я матері та плоду вже встановлені. Відбувається зниження маси тіла, підвищення ризику самовільного аборту та загибелі плоду в перинатальний період. Є повідомлення про мимовільному аборті в період застосування Ніквітіна. Ніквітін^® не можна виключати з числа факторів впливу.

Пацієнткам необхідно рекомендувати кинути палити, не застосовуючи терапевтичні системи заміщення нікотину, але якщо це неможливо, то слід оцінити співвідношення ризик / переваги використання Ніквітіна.

Особливі вказівки

При курінні або використанні додаткового джерела нікотину під час застосування Ніквітіна існує ймовірність розвитку побічних ефектів в результаті зростання рівня нікотину, що істотно перевищує такою тільки при курінні або застосуванні інших нікотинових препаратів.

Є повідомлення про розвиток тахікардії на тлі застосування Ніквітіна.

Перед застосуванням Ніквітіна консультація лікаря обов'язкова у випадках наявності:

- серцево-судинних захворювань (стабільна стенокардія, серцева недостатність, цереброваскулярні захворювання, вазоспастичні захворювання, важка патологія периферичних судин);

- неконтрольованої артеріальної гіпертензії, оскільки нікотин може бути фактором ризику розвитку злоякісної гіпертензії;

- атопічного або екзематозного дерматиту (ймовірність локальної гіперчутливості до пластиру);

- тяжкого порушення функції нирок і печінки, активної виразки;

- гіпертиреозу, феохромоцитоми або инсулинзависимого цукрового діабету.

У разі тяжких або персистуючих локальних реакцій у місці застосування (вираженнная еритема, свербіж, набряк) або генералізованої шкірної реакції (кропив'янка, висип або генералізоване шкірний висип), Ніквітін^® слід відмінити і проконсультуватися з лікарем.

Пацієнтам з контактною сенсибилизацией слід мати на увазі можливість розвитку виражених реакцій при курінні або одночасному застосуванні інших нікотин-містять продуктів.

З обережністю слід застосовувати препарат при нирковій недостатності тяжкого та середнього ступеня тяжкості, оскільки кліренс нікотину або його метаболітів може бути знижений, що потенційно збільшує ризик побічних ефектів.

З обережністю слід застосовувати препарат при тяжкій та середньої тяжкості печінкової недостатності, оскільки кліренс нікотину або його метаболітів може бути знижений, що потенційно збільшує ризик побічних ефектів.

Незалежно від застосування нікотин-замісної терапії в період відмови від куріння кордону рівня глюкози в крові можуть бути більш варіабельні, тому дуже важливо, щоб хворі на цукровий діабет продовжували моніторинг рівня глюкози крові при використанні пластиру Ніквітін^®. Пацієнтів, госпіталізованих з приводу інфаркту міокарда, важкої аритмії або інсульту, при нестабільних показниках гемодинаміки краще використовувати нефармакологические методи відмови від куріння.

При відсутності результату може бути розглянута можливість застосування пластиру Ніквітін^®, але через обмеженість даних щодо безпеки застосування препарату у даної групи хворих терапія повинна бути почата тільки під наглядом лікаря. Після виписки пацієнти можуть застосовувати нікотин-замісну терапію самостійно.

У разі клінічно значимого посилення реакцій з боку серцево-судинної системи або інших симптомів, пов'язаних із застосуванням нікотину, необхідно зменшити дозу або відмінити Ніквітін^®.

При почервонінні, набряку шкіри або появі висипу, що не проходять протягом 4 днів, або при генералізованих шкірних реакціях, необхідно припинити застосування препарату і звернутися за консультацією до лікаря. Імовірність зазначених реакцій вище у осіб з дерматитом в анамнезі. Слід уникати контакту пластиру зі слизовою оболонкою очей і носа. Після застосування треба помити руки тільки водою, оскільки мило може посилити абсорбцію нікотину.

Використання в педіатрії

Даних з безпеки та ефективності препарату у дітей та підлітків-курців немає. Застосування Ніквітіна у дітей не рекомендується. Застосування у підлітків (віком 12-17 років) можливо тільки після консультації з лікарем.

Кількість нікотину, яка добре переноситься дорослими курцями, може викликати отруєння, аж до смертельного, при застосуванні у дітей, в т.ч. випадковому. Навіть після використання пластирі містять достатню кількість нікотину, щоб викликати несприятливі наслідки для здоров'я дітей.

Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами

Ніквітін^® не впливає на здатність водити машину і користуватися складною технікою.

Передозування

Випадки проковтування або одночасного застосування різних лікарських форм Ніквітіна невідомі.

Симптоми передозування Ніквітіном такі ж, як і при отруєнні нікотином: блідість, холодний піт, нудота, слиновиділення, блювота, біль у животі, діарея, головний біль, запаморочення, порушення слуху і зору, тремор, слабкість, сплутаність свідомості, артеріальна гіпотензія; в разі прийому нікотину в занадто високій дозі можливі прострація, судоми, виражені порушення дихання і, у більш рідкісних випадках, порушення серцево-судинної діяльності, артеріальна гіпотензія.

Лікування передозування при місцевому застосуванні: у разі передозування або появи симптомів передозування потрібно негайно зняти пластир. Необхідно негайно звернутися за лікарською допомогою. Ділянка шкіри, на якому знаходився пластир, промити водою і витерти; застосовувати мило не рекомендується, тому це може посилити абсорбцію нікотину. Слід мати на увазі, що всмоктування нікотину в кров буде тривати протягом декількох годин після зняття пластиру, оскільки в шкірі утворюється депо.

Лікування передозування в результаті проковтування: при ковтанні пластиру хворому слід дати активоване вугілля, оскільки виділення нікотину в ШКТ триватиме ще протягом кількох годин, потім звернутися за медичною допомогою.

Лікування отруєння нікотином: призначення діазепаму або барбітуратів - для купірування судом, атропіну - для профілактики бронхіальної гіперсекреції та діареї, дихальних аналептиків і в / в введення достатньої кількості інфузійних розчинів - для профілактики розвитку артеріальної гіпотензії і колапсу.

Лікарська взаємодія

Відмова від куріння, із застосуванням нікотин-замісної терапії або без неї, може змінити ефект дії застосовуваних ліків. Корекція дози може знадобитися для наступних препаратів:

Умови відпустки з аптек

Умови та термін зберігання

Препарат слід зберігати тільки в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 3 роки.