Бікалутамід-Тева

Інструкція по застосуванню - бікалутамідом-ТЕВА

Перед покупкою ліків бікалутамідом-ТЕВА уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату бікалутамідом-ТЕВА. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете купити бікалутамідом-ТЕВА, а також знайдете необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність

Фармакологічна дія

Протипухлинний препарат, антиандрогенний нестероїдний препарат.

Бікалутамід являє собою рацемічну суміш з нестероидной антиандрогенной активністю переважно (R) -енантіомеру, не володіє іншою ендокринною активністю. Бікалутамід зв'язується з андрогенними рецепторами і, не активізуючи експресію генів, пригнічує стимулюючий вплив андрогенів. Результатом цього є регресія злоякісних новоутворень передміхурової залози.

У деяких пацієнтів припинення прийому бікалутаміду може призвести до розвитку клінічного "синдрому відміни антиандрогенів".

Фармакокінетика

Всмоктування і розподіл

Після прийому всередину швидко і повністю всмоктується з ШКТ. Прийом їжі не впливає на всмоктування.

При щоденному прийомі бікалутаміду концентрація (R) -енантіомеру в плазмі збільшується приблизно в 10 разів унаслідок тривалого T_1/2, що робить можливим прийом препарату 1 раз / сут. При щоденному прийомі бікалутаміду в дозі 50 мг C_ss (R) -енантіомеру в плазмі становить близько 9 мкг / мл. При прийомі 150 мг бікалутаміду щодня C_ss (R) -енантіомеру становить приблизно 22 мкг / мл. При рівноважному стані близько 99% всіх циркулюючих в крові енантіомерів складає активний (R) -енантіомер.

Зв'язування з білками плазми високе (для рацемической суміші 96%, для (R) -енантіомеру 99.6%).

Метаболізм і виведення

Інтенсивно метаболізується в печінці (шляхом окислення і утворення кон'югатів з глюкуроновою кислотою). Метаболіти виводяться із сечею і жовчю приблизно в рівних співвідношеннях.

(S) -енантіомер виводиться з організму набагато швидше (R) -енантіомеру, T_1/2 останнього - близько 7 днів.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

На фармакокінетику (R) -енантіомеру не впливають вік, порушення функції нирок, легке і помірне порушення функції печінки. Є дані про те, що у хворих з тяжкими порушеннями функції печінки уповільнюється елімінація (R) -енантіомеру з плазми.

Показання

- поширений рак передміхурової залози у комбінації з аналогом ГнРГ (гонадотропін-рилізинг гормон) або хірургічною кастрацією;

- місцево-поширений рак передміхурової залози (Т3-Т4, будь N, М0; Т1-Т2, N +, М0) в якості монотерапії або ад'ювантноїтерапії в поєднанні з радикальною простатектомії або радіотерапією;

- місцево-поширений неметастатичного рак передміхурової залози у випадках, коли хірургічна кастрація або інші медичні втручання незастосовні або неприйнятні.

Режим дозування

Дорослі чоловіки (в т.ч. літні):

При поширеному раку передміхурової залози у комбінації з аналогом ГнРГ або хірургічною кастрацією призначають всередину по 50 мг 1 раз / добу. Лікування препаратом Бікалутамід-Тева необхідно починати одночасно з початком прийому аналога ГнРГ або хірургічною кастрацією.

При местнораспространенном раку передміхурової залози призначають всередину по 150 мг 1 раз / добу. Бікалутамід-Тева слід приймати тривалий, як мінімум протягом 2 років.

При появі ознак прогресування захворювання прийом препарату слід припинити.

При порушеннях функції нирок корекція дози не потрібна.

При легкому порушенні функції печінки корекція дози не потрібна. У пацієнтів з середніми і тяжкими порушеннями функції печінки може спостерігатися підвищена кумуляція бікалутаміду.

Побічна дія

Фармакологічна дія бікалутаміду може обумовлювати такі побічні ефекти:

Дуже часто (gt; 10%): гінекомастія (може зберігатися навіть після припинення терапії, особливо у випадку прийому препарату протягом тривалого часу), болючість грудних залоз, "припливи" крові до обличчя, зниження статевого потягу, сексуальні дисфункції.

Часто (ge; 1%, але lt; 10%): діарея, нудота, транзиторне підвищення активності печінкових трансаміназ, холестаз і жовтяниця (описані зміни функції печінки рідко оцінювалися, як серйозні, носили транзиторний характер, повністю зникали або зменшувалися при продовженні терапії або після відміни препарату), свербіж, астенія; при застосуванні препарату у добовій дозі 150 мг - алопеція або відновлення росту волосся, збільшення маси тіла.

Рідко (Ge; 0.1%, але lt; 1%): реакції підвищеної чутливості, включаючи ангіоневротичний набряк і кропив'янку, інтерстиціальні легеневі захворювання; при застосуванні препарату у добовій дозі 150 мг - біль у животі, депресія, диспепсія, гематурія.

Дуже рідко (ge; 0.01%, але lt; 0.1%): блювання, сухість шкіри (при застосуванні препарату у добовій дозі 150 мг сухість шкіри спостерігається часто), печінкова недостатність (причинно-наслідковий зв'язок з прийомом бікалутаміду достовірно не встановлена).

При одночасному застосуванні бікалутаміду і аналогів ГнРГ можуть також спостерігатися нижченаведені побічні явища з частотою ge; 1% (причинно-наслідковий зв'язок з прийомом препарату не встановлений, деякі із зазначених побічних ефектів зустрічалися у літніх пацієнтів):

З боку серцево-судинної системи: серцева недостатність, стенокардія, порушення провідності, включаючи подовження інтервалів PR і QT, порушення ритму, неспецифічні зміни на ЕКГ, підвищення артеріального тиску, інфаркт міокарда, непритомність.

З боку травної системи: шлункова кровотеча, анорексія, сухість у роті, диспепсія, запор, метеоризм, періодонтальний абсцес, рак шлунка / кишечника.

З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, безсоння, тривожність, сонливість, невропатія.

З боку дихальної системи: задишка, біль у грудях, кашель, фарингіт, бронхіт, пневмонія, риніт, бронхоспазм, носова кровотеча.

З боку мочевиделітел'ной системи: ніктурія, дизурія, затримка сечі, набряки, прискорене сечовипускання, гідронефроз, інфекції.

З боку системи кровотворення: анемія.

Дерматологічні реакції: алопеція, шкірний висип, підвищена пітливість, гірсутизм, сухість шкіри, герпетична інфекція, рак шкіри.

З боку кістково-м'язової системи: міастенія, міалгія, судоми, артрит, контрактури суглобів, болі в кістках, судоми в ногах.

З боку лабораторних показників: гіперглікемія, підвищення активності ЛФ, гіперкреатинінемія, гіперхолестеринемія, гіпербілірубінемія.

Інші: цукровий діабет, поліурія, підвищення або зниження маси тіла, біль у животі, грудях, тазової області, сексуальні дисфункції, розвиток пухлинного процесу, озноб, дегідратація, подагра, катаракта.

Протипоказання

- одночасний прийом з терфенадином, астемізолом і цизапридом;

- непереносимість лактози, лактазная недостатність або мальабсорбція глюкози / галактози;

- підвищена чутливість до бікалутаміду та допоміжних компонентів препарату.

Бікалутамід не повинен призначатися дітям і жінкам.

З обережністю слід призначати препарат при порушенні функції печінки.

Вагітність і лактація

Особливі вказівки

Враховуючи можливість уповільнення виведення бікалутаміду і його кумуляції у хворих з порушенням функції печінки, доцільно періодично оцінювати функцію печінки. Більшість змін функції печінки зустрічаються протягом перших шести місяців лікування препаратом Бікалутамід-Тева. У випадку розвитку виражених змін функції печінки прийом бікалутаміду необхідно припинити.

У пацієнтів з прогресуванням захворювання на тлі підвищення рівня простатспецифического антигену (ПСА) необхідно розглянути питання про припинення лікування препаратом Бікалутамід-Тева.

При призначенні бікалутаміду-Тева пацієнтам, які отримують антикоагулянти кумаринового ряду, рекомендовано регулярно контролювати протромбіновий час.

Пацієнтів з непереносимістю лактози необхідно проінформувати про те, що кожна таблетка бікалутамідом-Тева 50 мг містить 35 мг лактози моногідрату, таблетка 150 мг містить 105 мг лактози моногідрату.

Враховуючи можливість інгібування бікалутамідом активності ферментів Р450 (CYP3А4), слід проявляти обережність при одночасному призначенні препарату Бікалутамід-Тева з препаратами, переважно метаболізуються за участю CYP3A4.

Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами

У період лікування необхідно дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і занятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Передозування

Випадки передозування у людини не описані. Специфічного антидоту не існує. Лікування симптоматичне. Проведення діалізу не ефективне, оскільки бікалутамід міцно зв'язується з білками і не виводиться з сечею в незміненому вигляді. Показана загальна підтримуюча терапія та моніторинг життєво важливих функцій організму.

Лікарська взаємодія

Немає даних про фармакокінетичні або фармакодинамічні взаємодії між бікалутамідом і аналогами ГнРГ.

У дослідженнях in vitro показано, що (R) -енантіомер бікалутаміду інгібує CYP3А4, меншою мірою впливаючи на активність CYP 2C9, 2С19 і 2D6. Потенційної здатності бікалутаміду до взаємодії з іншими лікарськими препаратами не виявлено, однак при його використанні протягом 28 днів на фоні прийому мідазоламу, AUC мідазоламу збільшується на 80%.

Несумісний з терфенадином, астемізолом, цизапридом.

Слід дотримуватися обережності при призначенні бікалутаміду одночасно з циклоспорином або блокаторами кальцієвих каналів. Можливо, буде потрібно зниження дози цих препаратів, особливо, у випадку потенцирования ефекту або розвитку побічних явищ. Після початку використання або скасування бікалутаміду рекомендують проводити ретельний моніторинг концентрації циклоспорину в плазмі та клінічного стану пацієнта.

Одночасне застосування бікалутаміду і препаратів, що пригнічують мікросомальне окислення лікарських засобів, наприклад, циметидину або кетоконазолу може призвести до збільшення концентрації бікалутаміду в плазмі і, можливо, до збільшення частоти виникнення побічних ефектів.

Посилює дію антикоагулянтів кумаринового ряду, в т.ч. варфарину (конкуренція за зв'язок з білками).

Умови відпустки з аптек

Умови та термін зберігання