Максипім

Інструкція по застосуванню - Пікцеф

Перед покупкою ліків Пікцеф уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату Цефепім. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете знайти необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність

в коробці 1 флакон.

Фармакокінетика

Середні концентрації цефепіму в плазмі крові у дорослих здорових чоловіків в різні терміни після одноразового 30-хвилинного в / в вливання доз 500 мг, 1 г і однократного в / м введення наведені у таблиці 1.

Таблиця 1

Середні концентрації цефепіму в плазмі, мкг / мл

У сечі, жовчі, перитонеальній рідині, слизовому секреті бронхів, мокротинні, простаті, апендиксі та жовчному міхурі також досягаються терапевтичні концентрації цефепіму. Зв'язування з білками плазми - менше 19% (не залежить від концентрації в сироватці). Виділяється нирками в основному шляхом гломерулярної фільтрації (85% - у вигляді незміненого цефепіму). Середній нирковий кліренс становить 110 мл / хв, середній загальний кліренс - 120 мл / хв.

T_1/2 цефепіму становить близько 2 годин, у хворих з тяжкими порушеннями функції нирок, що потребують лікування діалізом, - 13 год для гемодіалізу, 19 год для перитонеального діалізу. Не кумулює в організмі.

У хворих старше 65 років з нормальною функцією нирок не потрібна коригування дози препарату Максипім, незважаючи на меншу величину ниркового кліренсу в порівнянні з молодими хворими.

Фармакокінетика цефепіму у хворих з порушеною функцією печінки або муковісцидозом не змінена. Коригування дози для таких хворих не потрібно.

Оцінку фармакокінетики цефепіму проводили у дітей у віці від 2 місяців до 11 років після одноразового введення або введення декількох доз препарату кожні 8 год (n = 29) і кожні 12 годин (n = 13). Після одноразової в / в ін'єкції загальний кліренс і об'єм розподілу в стаціонарному стані в середньому становили 3,3 (± 1,0) мл / хв / кг і 0,3 (± 0,1) л / кг відповідно. Виділення цефепіму в незмінному вигляді з сечею становило 60,4 (± 30,4)% від введеної дози, а середній нирковий Cl - 2,0 (± 1,1) мл / хв / кг. Вік і стать пацієнтів (25 хлопчиків і 17 дівчаток) не чинили істотного впливу на загальний кліренс і об'єм розподілу з урахуванням поправки на масу тіла кожного. При введенні цефепіму в дозі 50 мг / кг кожні 12 годин (n = 13) кумуляції препарату не відмічалося, тоді як C_max, площа під кривою AUC і T_1/2 збільшувалися приблизно на 15% в стаціонарному стані при введенні за схемою 50 мг / кг кожні 8 год. Фармакокінетичніпараметри цефепіму у дітей після в / в введення в дозі 50 мг / кг порівнянна з експозицією у дорослих після в / в дози 2 г. Абсолютна біодоступність цефепіму у 8 пацієнтів після в / м ін'єкції в дозі 50 мг / кг становила 82,3 (± 15)%.

Фармакодинаміка

Володіє широким спектром дії відносно різних грампозитивних і грамнегативних бактерій, в т.ч. штамів, резистентних до аміноглікозидів і цефалоспоринових антибіотиків III покоління. Високо стійкий до гідролізу більшості бета-лактамаз, має малу спорідненість відносно бета-лактамаз, що кодуються хромосомними генами, і швидко проникає в грамнегативні бактеріальні клітини. Співвідношення МБК / МПК для цефепіму більш ніж для 80% ізолятів усіх випробуваних грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів становило le; 2. Було продемонстровано наявність синергидного дії по відношенню до аміноглікозидів в іспитах in vitro.

Активний відносно таких мікроорганізмів:

Грампозитивні аероби: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (Включаючи штами, що продукують бета-лактамазу); інші штами стафілококів, включаючи Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus; Streptococcus pyogenes (Стрептококи групи А); Streptococcus agalactiae (Стрептококи групи B); Streptococcus pneumoniae (Включаючи штами із середньою стійкістю до пеніциліну - МПК від 0,1 до 1 мкг / мл); інші бета-гемолітичні стрептококи (групи C, G, F), Streptococcus bovis (Група D), стрептококи групи Viridans. Більшість штамів ентерококів, наприклад Enterococcus faecalis і стафілококи, резистентні до метициліну, резистентні до більшості цефалоспоринових антибіотиків, включаючи цефепім.

Грамнегативні аероби: Pseudomonas sp., включаючи Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas putida, Pseudomonas stutzeri; Escherichia coli; Klebsiella sp., включаючи Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella ozoanae; Enterobacter sp., включаючи Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter sakazakii; Proteus sp., включаючи Proteus mirabilis, Proteus vulgaris; Acinetobacter calcoaceticus (subsp. Anitratus, lwoffi); Aeromonas hydrophila; Capnocytophaga sp .; Citrobacter sp., включаючи Citrobacter diversus, Citrobacter freundii; Campylobacter jejuni; Gardnerella vaginalis; Haemophilus ducreyi; Haemophilus influenzae (Включаючи штами, що продукують бета-лактамазу), Haemophilus parainfluenzae; Hafnia alvei; Legionella sp .; Morganella morganii; Moraxella catarrhalis (Branhamella catarrhalis) (Включаючи штами, що продукують бета-лактамазу); Neisseria gonorrhoeae (Включаючи штами, що продукують бета-лактамазу), Neisseria meningitidis; Providencia sp., включаючи Providencia rettgeri, Providencia stuartii; Salmonella sp .; Serratia, включаючи Serratia marcescens, Serratia liquefaciens; Shigella sp.; Yersinia enterocolitica.

Цефепім неактивний відносно деяких штамів Xanthomonas maltpphilia (Pseudomonas maltophilia).

Анаероби: Bacteroides sp., включаючи Bacteroides melaninogenicus та інші мікроорганізми ротової порожнини, що відносяться до Bacteroides; Clostridium perfringens; Fusobacterium sp .; Mobiluncus sp .; Peptostreptococcus sp .; Veilonella sp. Цефепім неактивний відносно Bacterioides fragilis і Clostridium difficile.

Показання

Інфекції нижніх дихальних шляхів (включаючи пневмонію, бронхіт), сечовивідних шляхів як ускладнені (наприклад, пієлонефрит), так і неускладнені, шкіри і шкірних структур, інтраабдомінальні (включаючи перитоніт та інфекції жовчовивідних шляхів), гінекологічні інфекції, септицемія, фебрильна нейтропенія, бактеріальний менінгіт у дітей.

Протипоказання

Гіперчутливість (у т.ч. до інших бета-лактамних антибіотиків, цефалоспоринів та пеніцилінів, L-аргініну).

Спосіб застосування та дози

В / в повільно (протягом 3-5 хв); в / м глибоко (в м'яз).

Дорослим: при інфекціях сечового тракту легких та середньої тяжкості - по 500 мг - 1 г в / в або в / м кожні 12 год; при інших інфекціях легких та середньої тяжкості - по 1 г в / в або в / м кожні 12 год; при тяжких інфекціях - по 2 г в / в кожні 12 год; при дуже важких і загрозливих для життя інфекціях - по 2 г в / в кожні 8 год.

При порушенні функції нирок (Cl креатиніну lt; 30 мл / хв) слід скорегувати дозу. Вихідна доза повинна бути такою ж, як і для хворих з нормальною функцією нирок. Рекомедуемие підтримуючі дози представлені в таблиці 2.

Таблиця 2

Коли є тільки дані по стаціонарній концентрації креатиніну сироватки, можна користуватися наступною формулою для визначення кліренсу креатиніну:

- чоловіки - Cl креатиніну (мл / хв) = вага (кг) х (140 - вік) / 72 х креатинін сироватки (мг / дл);

- жінки - вищенаведене значення х 0,85.

По завершенні кожного сеансу діалізу необхідно вводити повторну дозу, рівну вихідній. При безперервному амбулаторному перитонеальному діалізі Максипім можна використовувати в нормальних рекомендованих дозах (500 мг, 1 г, 2 г) залежно від тяжкості інфекції, причому інтервал між дозами становить 48 год.

Дітям (від 2 місяців до 16 років): максимальна доза не повинна перевищувати рекомендовану дозу для дорослих. Зазвичай: при масі тіла до 40 кг - 50 мг / кг кожні 12 годин (при нейтропенічної лихоманці - кожні 8 год). Тривалість курсу - 7-10 днів, тяжкі інфекції можуть вимагати більш тривалого лікування.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Під час вагітності слід застосовувати тільки під контролем лікаря. Випробування на тваринах продемонстрували відсутність впливу на репродуктивну функцію і будь-якого шкідливого впливу на плід, однак адекватні і добре контрольовані дослідження у вагітних жінок не проводилися. У період годування грудьми - з обережністю (в низьких концентраціях виділяється в жіноче молоко).

Взаємодія

Щоб уникнути можливої лікарської взаємодії з іншими препаратами розчин Максіпіма не повинен вводитися одночасно з розчинами метронідазолу, ванкоміцину, гентаміцину, тобраміцину сульфату і нетилміцину сульфату. При необхідності одночасного призначення слід вводити кожен антибіотик окремо.

Передозування

Лікування: при значному перевищенні рекомендованих доз (особливо у хворих з порушеною функцією нирок) - проведення гемодіалізу.

Запобіжні заходи

З обережністю застосовують у пацієнтів з будь-якими формами алергії, особливо на лікарські препарати. При появі алергічної реакції застосування препарату слід припинити. Серйозні реакції гіперчутливості негайного типу можуть вимагати застосування адреналіну та інших форм підтримуючого лікування.

При використанні практично всіх антибіотиків широкого спектру дії повідомлялося про випадки псевдомембранозного коліту. Тому важливо мати на увазі цей діагноз у випадку виникнення діареї під час лікування цефепіму. Легкі форми коліту можуть минати після припинення прийому препарату; помірні або важкі - можуть зажадати спеціального лікування.

Як і у випадку інших антибіотиків, застосування препарату Максипім може призводити до колонізації нечутливою мікрофлори. При розвитку суперінфекцій під час лікування необхідно прийняття відповідних заходів.

Побічна дія

Алергічні реакції: висип (1,8%), свербіж, підвищення температури тіла, анафілактичні реакції (менше 0,1%).

З боку органів ШКТ: нудота, блювання, пронос, запор, біль у животі, диспепсія.

З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): біль у грудях, тахікардія, анемія, еозинофілія, збільшення протромбінового часу, рідко - лейкопенія, нейтропенія.

З боку нервової системи та органів чуття: головний біль, запаморочення, безсоння, парестезії.

Інші: пітливість, псевдомембранозний коліт, біль у спині.

Місцеві реакції: в точці в / в вливання (флебіти і запалення) відзначалися у 3,3% хворих. Максипім при в / м введенні переносився дуже добре, причому запалення або болі в точці ін'єкції спостерігалися всього у 1,5% хворих.

Відхилення даних лабораторних аналізів: під час клінічних досліджень такі побічні ефекти мали транзиторний характер і виникали з частотою le; 2% (виключення наведені в дужках): підвищення АЛТ (3,2%), АСТ (2,7%), лужної фосфатази, загального білірубіну. Тимчасовий підйом азоту сечовини крові та / або креатиніну сироватки відзначалися у lt; 0,5% хворих.