Хімічні речовини або чинники, що підвищують активність ферментів незалежно від іонів, температури, тиску та концентрації субстрату, називаються активаторами ферментів, а понижуючі їх активність - інгібіторами, або інактіватори. Активатор може діяти одним із двох способів: він або збільшує число «активних груп» ферменту (істинний активатор), або протидіє інгібіторів (антіінгібітор).
Активатори відіграють важливу роль у лікуванні ферментами. Їх дія обумовлена тим, що вони приєднуються до активної групи якоїсь ділянки апофермента, коферменту або того й іншого. Це приєднання може бути оборотним або необоротним.
Деякі інгібітори діють як «псевдосубстрати» - речовини, дуже схожі з нормальним субстратом. R цьому випадку молекули ферменту на короткий або тривалий час приєднують псевдосубстрат і вже не можуть реагувати із звичайним субстратом. Про інгібітори окремих ферментів буде сказано пізніше-вони мають дуже велике значення для всієї фізіології ферментативних процесів.