Альвеско

Інструкція по застосуванню - АЛЬВЕСКО

Перед покупкою ліків АЛЬВЕСКО уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату АЛЬВЕСКО. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете купити АЛЬВЕСКО, а також знайдете необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність

Фармакологічна дія

ГКС для місцевого застосування у вигляді інгаляцій. Ціклесонід проявляє низьку спорідненість до глюкокортикоїдних рецепторів. Після інгаляції за участю ферментів перетворюється в легенях в основний метаболіт (дезціклесонід, С21-дезметілпропіонілціклесонід), який має виражену протизапальну активність і тому вважається активним метаболітом. Ціклесонід пригнічує запальні реакції в дихальних шляхах і, таким чином, послаблює симптоми бронхіальної астми, покращує функцію легенів.

Фармакокінетика

Всмоктування

Пероральне або в / в введення міченого радіоактивним ізотопом ціклесоніда показало, що ступінь абсорбції становить 24.5%. При прийомі препарату всередину біодоступність як ціклесоніда, так і активного метаболіту незначна (lt; 0.5% для ціклесоніда, і lt; 1% для метаболіту) у зв'язку зі значним впливом пресистемного метаболізму.

Накопичення ціклесоніда у здорових пацієнтів в легенях - понад 50%. Відповідно з цією цифрою системна біодоступність для активного метаболіту після інгаляційної дози - понад 50%. Т.к. біодоступність активного метаболіту при прийомі ціклесоніда всередину менше 1%, препарат, прийнятий інгаляційно не робить системного впливу.

Розподіл

Після в / в введення здоровим добровольцям ціклесонід швидко розподіляється внаслідок його високої ліпофільності. V_d складає в середньому 2.9 л / кг для ціклесоніда і 12.1 л / кг для дезціклесоніда.

Зв'язування ціклесоніда з білками плазми становить близько 99%, активногометаболіту - 98-99%.

Метаболізм

Ціклесонід гідролізується до біологічно активного метаболіту за допомогою ферменту естерази в легенях. Активний метаболіт ціклесоніда, головним чином, метаболізується до гідроксильованих метаболітів допомогою каталізу за участю ізоферменту CYP3A4. Кліренс ціклесоніда становить близько 152 л / год і дезціклесоніда - близько 228 л / год, що свідчить про високий ступінь екстракції речовини печінкою.

Виведення

Ціклесонід виводиться, головним чином, з калом, як після прийому всередину, так і після в / в введення, що говорить про переважне виділення його з жовчю.

Фармакокінетика в окремих груп пацієнтів

Пацієнти з нирковою та печінковою недостатністю, літні пацієнти

Корекція дози у даної групи пацієнтів не потрібно.

Т.к. активний метаболіт не виводиться нирками, дослідження у пацієнтів з ослабленою нирковою функцією нирок не проводилися.

У пацієнтів з печінковою недостатністю були відзначені подовжений T_1/2 і невелике збільшення часу утримання дезціклесоніда (активногометаболіту) в крові. Внаслідок цього не виключається накопичення даної речовини при прийомі препарату у високих дозах.

Діти

Фармакокінетичніпараметри дезціклесоніда ідентичні для дітей і дорослих.

Показання

- бронхіальна астма.

Режим дозування

Альвеско^® застосовують тільки для пероральної інгаляції. Препарат слід приймати щодня протягом тривалого періоду часу.

Альвеско^® дозують індивідуально. Початкову дозу слід підбирати залежно від тяжкості стану. При досягненні бажаного клінічного ефекту, дозу слід знизити до мінімальної, необхідної для контролювання проявів захворювання.

Дорослим і підліткам старше 12 років, пацієнтам похилого віку при бронхіальній астмі від легкого до середнього ступеня тяжкості рекомендована щоденна доза становить від 160 мкг до 640 мкг; дозу 640 мкг слід ділити на 2 прийоми на добу. При бронхіальній астмі тяжкого ступеня доза може бути збільшена максимально до 640 мкг 2 рази / добу щодня.

Поліпшення проявів захворювання настає протягом 24 годин після прийому Альвеско^®. Передбачається, що максимальний ефект від лікування - як і з іншими інгаляційними ГКС - досягається після 2-3 місячного застосування препарату.

Пацієнти не повинні припиняти лікування, навіть за відсутності симптомів бронхіальної астми.

Пацієнтам похилого віку корекція дози не потрібна

Дітям старше 6 років рекомендована щоденна доза становить 80-160 мкг 1 раз / добу або по 80 мкг 2 рази / добу.

Альвеско^® можна застосовувати з спейсерів або без нього. Якщо використання спейсера необхідно, рекомендується застосовувати спейсер AeroChamberPlus.

Пацієнтам з нирковою або печінковою недостатністю корекція дози не потрібна.

Дорослі та підлітки, які постійно приймають пероральні ГКС: у пацієнтів з важким перебігом бронхіальної астми, які залежать від пероральної терапії ГКС (наприклад, преднізолоном), доза Альвеско^® становить 640 мкг 2 рази / добу. Переклад пацієнтів з перорального ГКС на Альвеско^® можливий у стадії ремісії. Альвеско^® в дозі 640 мкг 2 рази / добу слід застосовувати протягом 10 днів у комбінації з пероральним ГКС. Дозу перорального ГКС слід потім поступово знижувати щотижня до мінімальної ефективної дози, зі зменшенням щоденної дози не більше, ніж на 2.5 мг кожен раз.

Інструкція з використання інгалятора

Пацієнти повинні бути проінструктовані про правильному поводженні з інгалятором.

Якщо інгалятор новий або ним не користувалися більше одного тижня, то перші три натискання клапана повинні бути виконані в повітря. Немає ніякої необхідності струшування балона, тому це розчинений аерозоль.

1. Слід зняти захисний ковпачок з пульверизатора і перевірити мундштук всередині і зовні. Переконатися, що він чистий і сухий.

2. Слід привернути інгалятор дном вгору (дном балона вгору), розташувати свій вказівний палець на дні балона, а великий палець - під мундштуком.

3. Зробити максимальний видих настільки, наскільки це можливо. Не слід видихати в інгалятор.

4. Помістити мундштук в рот і зімкнути губи навколо нього.

5. Тільки після того, як почався вдих, натиснути вказівним пальцем на верхівку інгалятора для вивільнення ліки під час повільного і глибокого вдиху. Слід подбати про те, щоб ліки не могло пройти через простір між губами і мундштуком.

6. Затримати дихання, видалити мундштук з рота і зняти палець з верхівки інгалятора. Потрібно продовжувати затримувати дихання протягом приблизно 10 сек або наскільки можливо довше. Повільно видихнути через рот. Слід уникати видихати через мундштук.

Важливо не поспішати під час проведення пунктів 3-6.

7. Якщо необхідно зробити додатковий вдих, потрібно почекати 30 сек і повторити пункти 3-6.

8. Після використання завжди потрібно надягати захисний ковпачок для запобігання від пилу. Щільно закрити і зафіксувати на місці.

9. З метою гігієни:

- слід очищати регулярно мундштук зовні і всередині сухою серветкою;

- використовуючи суху складену серветку, потрібно протерти поверхню з маленьким отвором, звідки виходить ліки;

- не слід використовувати воду або яку-небудь іншу рідину.

Побічна дія

(Gt; 1/1000, lt; 1/100)Рідко

(Gt; 1/10 000, lt; 1/1000)З боку серцево-судинної системиПосилене серцебиття **

Підвищення АТЗ боку травної системиНудота, блювота *

Неприємний смакБіль в животі *

Диспепсія *Місцеві реакціїВідчуття роздратування і першіння в горлі

Сухість слизової оболонки порожнини рота і глоткиАлергічні реакціїАнгіоневроті-

чний набряк

Гіперчувстві-

ністьІнфекційні та паразитарні захворюванняГрибкові інфекції порожнини рота *З боку нервової системиГоловний біль *З боку дихальної системиДисфонія

Кашель після інгаляції *

Парадоксальний бронхоспазм *З боку шкірних покривівЕкзема та шкірний висип

* Ідентичний або більш низький відсоток порівняно з плацебо

** Серцебиття спостерігалося під час клінічних досліджень у випадках одночасного застосування з препаратами, які можуть надавати побічна дія на серцевий ритм (наприклад, теофілін або сальбутамол).

Парадоксальний бронхоспазм може зустрічатися безпосередньо після інгаляції і бути неспецифічної гострою реакцією на будь-які інгаляційні медичні препарати, яка може бути пов'язана з активною речовиною, допоміжними речовинами або охолодженням внаслідок випаровування палива у разі застосування дозованих інгаляторів. У більшості випадків це помірно несприятлива реакція, яка не вимагає припинення лікування Альвеско^® і може пройти самостійно.

Інгаляційні ГКС можуть викликати системні ефекти, особливо при застосуванні у високих дозах протягом тривалого часу. Можливі системні ефекти включають синдром Кушинга та кушінгоподобние симптоми, такі як придушення надниркових залоз, уповільнення росту у дітей та підлітків, зменшення щільності кістки, катаракту та глаукому. Саме тому важливо, щоб доза інгаляційного ГКС знижувалася до мінімальної ефективної, яка дозволяє задовільно контролювати симптоми захворювання.

Протипоказання

- вік до 6 років;

- підвищена чутливість до компонентів препарату.

З обережністю слід застосовувати препарат у пацієнтів з легеневим туберкульозом в активній або хронічній формі; у пацієнтів з бактеріальними, вірусними або грибковими інфекціями дихальних шляхів.

Вагітність і лактація

Контрольовані дослідження у вагітних жінок не проводилися. Тим не менше, після інгаляційного прийому препарату концентрація ціклесоніда в сироватці крові дуже низька, отже, вплив на ембріон і потенційна токсичність для репродукції незначні.

Виділення ціклесоніда або його метаболітів з грудним молоком не досліджувалась.

Як і інші інгаляційні ГКС, Альвеско^® можна застосовувати при вагітності та лактації за призначенням лікаря, якщо очікуваний лікувальний ефект перевищує ризик розвитку можливих побічних ефектів. Новонароджені, матері яких при вагітності отримували ГКС, повинні перебувати під наглядом лікаря для виключення гіпофункції надниркових залоз.

Особливі вказівки

Альвеско^® не показаний для лікування астматичного статусу або інших гострих нападів бронхіальної астми, що вимагають проведення інтенсивних терапевтичних заходів.

Доза Альвеско^® може бути зменшена у пацієнтів, які потребують пероральних ГКС.

Для пацієнтів, переведених з пероральної терапії ГКС на інгаляційне лікування препаратом Альвеско^®, може зберігатися зниження функції кори надниркових залоз протягом значного періоду часу після переведення. Можливість розвитку небажаних ефектів від застосування пероральних ГКС може зберігатися протягом деякого часу після їх скасування. У подібних випадках рекомендується проводити контроль резервної функції кори надниркових залоз. Завжди слід брати до уваги можливість залишкового погіршення функції кори надниркових залоз у критичній ситуації (терапевтичної або хірургічної) та в інших індивідуальних випадках, які можуть бути викликані стресовою реакцією, внаслідок цього слід починати відповідне лікування ГКС.

У разі недостатності функції кори надниркових або серйозних загострень дозу препарату Альвеско^® слід збільшити; якщо необхідно, то слід застосовувати пероральні ГКС.

У випадку розвитку інфекції слід застосовувати антибіотики.

Парадоксальний бронхоспазм із посиленням хрипів і інші симптоми звуження бронхів, що з'явилися безпосередньо після інгаляції, слід лікувати за допомогою швидкодіючого бронхорасширяющего кошти, що зазвичай призводить до швидкого полегшення. Пацієнта необхідно оглянути, і продовжувати терапію препаратом Альвеско^® тільки в тому випадку, якщо після зваженого розгляду очікуваний ефект вище, ніж можливий ризик. Слід брати до уваги взаємозв'язок між ступенем тяжкості астми і загальної схильністю до гострих бронхіальним реакцій.

Переклад пацієнтів, що приймали пероральні ГКС, на Альвеско^®

При перекладі на Альвеско^® і наступному веденні пацієнтів, які отримували лікування пероральними ГКС, потрібно контроль лікаря, тому відновлення зниженої функції надниркових залоз, викликаної тривалої систематичної терапії ГКС, може зайняти деякий час.

У пацієнтів, які отримували системні ГКС протягом тривалого часу або у високих дозах, може спостерігатися пригнічення функції надниркових залоз. Функцію надниркових залоз цих пацієнтів необхідно контролювати регулярно, і дозу системних ГКС слід зменшувати поступово.

Після приблизно одного тижня може бути розпочато поступове виключення системних ГКС із зменшенням їх щоденної дози на 1 мг преднізолону, або його еквівалент. При підтримуючій дозі преднізолону більше 10 мг щодня, може виявитися доцільним більш значне зниження дози протягом тижневих інтервалів, при цьому необхідна обережність.

Деякі пацієнти можуть погано себе почувати під час відміни препарату, незважаючи на збереження або навіть поліпшення дихальної функції. Їх необхідно обстежити на наявність адренокортикальну недостатність.

При перекладі пацієнтів з прийому системних ГКС на інгаляційну терапію можуть проявлятися алергічні реакції (наприклад, алергічний риніт, екзема), які раніше були придушені системними препаратами. У таких випадках слід проводити симптоматичну терапію антигістамінними засобами, в т.ч. препаратами для зовнішнього та місцевого застосування, що містять ГКС.

Використання в педіатрії

Застосування препарату у дітей віком до 6 років протипоказано.

Дія інгаляційних ГКС при тривалому застосуванні у дітей до кінця не з'ясовано. Лікар повинен постійно спостерігати за розвитком росту дітей, що приймають ГКС протягом тривалого періоду. Якщо зростання сповільнюється, то терапію слід переглянути з метою зменшення дози інгаляційного ГКС, по можливості, до мінімальної ефективної, яка дозволяє контролювати симптоми бронхіальної астми.

Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами

Даних про вплив препарату на здатність керувати транспортними засобами та механізмами немає.

Передозування

Гостре передозування

Симптоми: інгаляційне застосування одноразової дози 2880 мкг ціклесоніда у здорових добровольців переносилося добре. Можливість гострих токсичних ефектів слідом за передозуванням інгаляційного ціклесоніда низька. Можливе посилення сухості слизової оболонки порожнини рота і глотки, відчуття роздратування або першіння в горлі, дисфонії.

Лікування: після гострого передозування необхідність специфічного лікування відсутня.

Хронічна передозування

Симптоми: після тривалого введення 1280 мкг ціклесоніда не спостерігалося клінічних ознак пригнічення надниркових залоз. Однак якщо перевищення рекомендованої дози триває протягом наддовго періоду часу, деяка ступінь придушення наднирників не може бути виключена.

Лікування: рекомендується контролювати функцію надниркових залоз. У випадках передозування Альвеско^® терапія може бути продовжена дозою, достатньої для підтримки терапевтичного ефекту.

Лікарська взаємодія

За даними in vitro CYP3A4 є основним ферментом, залученим в метаболізм активногометаболіту ціклесоніда - M1 (дезціклесоніда) у людини.

У дослідженнях лікарської взаємодії між ціклесонідом і кетоконазолом, як сильного інгібітору CYP3A4, вплив на активний метаболіт дезціклесонід збільшувалася приблизно в 3.5 рази, тоді як впливу на ціклесонід відзначено не було. Виходячи з цього, слід уникати одночасного застосування потенційних інгібіторів CYP3A4 і ціклесоніда.

Дослідження взаємодії ціклесоніда і субстрату CYP3A4 еритроміцину не показало ніякої взаємодії між ними.

Умови відпустки з аптек

Умови та термін зберігання

Препарат слід зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 3 роки. Не використовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Вміст балона знаходиться під тиском. Балон не можна відкривати і піддавати нагріванню вище 50 ° С.