Інструкція по застосуванню - ТЕВАКОМБ
Перед покупкою ліків ТЕВАКОМБ уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату ТЕВАКОМБ. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете купити ТЕВАКОМБ, а також знайдете необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність
Фармакологічна дія
Комбінований бронходілатірующій препарат, до складу якого входять два активних компоненти: флутиказон (синтетичний фторований ГКС) і салметерол (селективний агоніст бета2-адренорецепторів тривалої дії), що володіють різними механізмами дії.
Флутиказон має виражену протизапальну і протиалергічною активністю. Фармакологічна дія флутиказону обумовлено здатністю зв'язуватися з глюкокортикоїдними рецепторами клітин-мішеней, в т.ч. епітеліальних клітин дихальних шляхів. За ступенем спорідненості до рецепторів флутиказон перевершує в 18 разів дексаметазон, майже в 2 рази беклометазона-17-монопропіонат, активний метаболіт беклометазону дипропіонату, і майже в 3 рази будесонид. Флутиказон інгібує приплив огрядних клітин, еозинофілів, лімфоцитів, макрофагів, нейтрофілів, знижує продукцію та вивільнення медіаторів запалення та інших біологічно активних речовин (в т.ч. гістаміну, простагландинів, лейкотрієнів та цитокінів), залучених до формування алерген-специфічної сенсибілізації. В результаті знижується проникність капілярів, зникає ексудація, зменшується секреція слизу слизовими залозами, відновлюється прохідність бронхіального дерева.
Салметерол підвищує внутрішньоклітинний вміст циклічного 3.5-аденозин-монофосфату (цАМФ), що призводить до релаксації гладкої мускулатури стінки бронхів.
Молекула сальметеролу має довгий бічний ланцюг, який зв'язується із зовнішнім доменом рецептора, завдяки чому салметерол забезпечує захист від индуцируемой гистамином бронхоконстрикции і більш тривалу бронходилатацию (тривалістю не менше 12 год) в порівнянні з агоністами бета2-адренорецепторів короткої дії. Салметерол мінімум в 50 разів більше селективен до бета2- адренорецепторам, ніж сальбутамол.
Пригнічує ранню і пізню стадію алергічної реакції; після введення одноразової дози зменшується гіперреактивність бронхів, придушення пізній стадії триває 30 год, коли бронхорасширяющий ефект вже відсутній.
Описані властивості свідчать про те, що салметерол крім бронхолитического ефекту володіє додатковим дією, клінічна значущість якого остаточно не встановлена.
Салметерол запобігає виникненню бронхоспазму, знижує опір дихальних шляхів, збільшує життєву ємність легенів. У терапевтичних дозах не чинить дії на серцево-судинну систему.
Фармакокінетика
При спільному інгаляційному введенні флутиказон і салметерол не впливають на фармакокінетику один одного.
Салметерол абсорбується тканинами легенів і, не піддаючись метаболізму в легенях, потрапляє в системний кровотік. Cmax салметерола в плазмі вкрай низька (близько 200 пг / мл), досягається через 5-10 хв після введення препарату. Концентрація салметерола в плазмі корелює з дозою інгаліровать препарату. Системна абсорбція флутиказону відбувається переважно через легені, причому спочатку абсорбція відбувається більш інтенсивно, але потім сповільнюється. Частина інгаляційної дози може бути проковтну; внаслідок низької розчинності препарату у воді і зважаючи на його пресистемного метаболізму, біодоступність з ШКТ становить менше 1%.
Флутиказон
Всмоктування і розподіл
Абсолютна біодоступність флутиказону при застосуванні сальметеролу / флутиказону становить 5.3% від номінальної дози. Cmax в плазмі крові досягається приблизно через 0.33-1.5 ч. Існує пряма залежність між величиною введеної шляхом інгаляції дози і концентрацією флутиказону в плазмі крові.
Розподіл флутиказону характеризується швидким кліренсом із плазми, великим Vd в рівноважному стані (300 л) і кінцевим T1/2, рівним приблизно 5.9 ч. Зв'язування з білками плазми становить приблизно 91%.
Метаболізм і виведення
Флутиказон піддається біотрансформації в печінці за участю ізоферменту CYP3A4 з утворенням неактивного карбоксильного метаболіту.
Виводиться кишечником і з сечею, переважно у вигляді гідроксильованого метаболіту. Нирковийкліренс незміненого флутиказону менш 0.2%, нирковий кліренс метаболіти, що містить карбоксилової групу, менше 5% дози.
Показання
- в якості базисної терапії бронхіальної астми, коли доцільно застосування комбінації селективного бета2-адреномиметика тривалої дії з інгаляційним ГКС;
- в якості підтримуючої терапії при ХОЗЛ.
Режим дозування
Призначений для інгаляційного застосування.
При бронхіальній астмі дорослим і підліткам старше 12 років препарат Тевакомб 25 мкг / 50 мкг або 25 мкг / 125 мкг або 25 мкг / 250 мкг призначають по 2 інгаляційні дози 2 рази / добу. Дітям від 4 до 12 років призначають препарат Тевакомб 25 мкг / 50 мкг по 2 інгаляційні дози 2 рази / добу.
При ХОЗЛ дорослим призначають препарат Тевакомб 25 мкг / 125 мкг або 25 мкг / 250 мкг по 2 інгаляційні дози 2 рази / добу.
Препарат призначають у мінімально ефективній дозі, що забезпечує контроль симптомів захворювання. При досягненні ефекту шляхом застосування препарату 2 рази / добу дозу доцільно знизити до мінімально ефективної або перейти на меншу дозу, кратність застосування - 1 раз / сут. Кількість флутиказону в обраній формі має відповідати тяжкості захворювання.
Для отримання оптимального ефекту препарат застосовують регулярно, навіть за відсутності симптомів бронхіальної астми та ХОЗЛ. Курс лікування та дозу препарату лікар встановлює індивідуально.
У пацієнтів похилого віку і у хворих з патологією печінки або нирок корекція дози не потрібна.
Правила користування інгалятором
Препарат Тевакомб поміщений в алюмінієвий балон з дозуючим клапаном, забезпеченим інгаляційним пристроєм з захисним ковпачком.
1. Слід зняти з інгаляційного пристрою захисний ковпачок і переконатися, що вихідна трубка інгаляційного пристрою чиста. Потрібно тримати інгаляційне пристрій між вказівним і великим пальцями у вертикальному положенні, при цьому великий палець повинен розташовуватися на денці інгаляційного пристрою, а вказівний палець на денці алюмінієвого балона.
2. Струсити алюмінієвий балон вгору-вниз.
3. Зробити глибокий видих через рот і щільно затиснути вихідну трубку інгаляційного пристрою.
4. Зробити повільний і глибокий вдих. У момент вдиху натиснути вказівним пальцем на денце алюмінієвого балона, випускаючи дозу препарату Тевакомб, продовжувати повільно вдихати.
5. Потім видалити інгаляційне пристрій з рота і затримати дихання на 10 сек або на той час, який не викличе дискомфорту. Повільно видихнути.
6. Після інгаляції слід прополоскати рот водою, намагаючись не ковтати аерозоль, який потрапив під час інгаляції на слизову оболонку ротової порожнини.
7. Якщо потрібно ввести більше однієї дози препарату, потрібно почекати 1 хв і повторити всі дії, починаючи з 2 кроку, закінчуючи кроком 6.
8. Потім закрити інгаляційне пристрій захисним ковпачком.
При виконанні кроків 3 і 4 не слід поспішати. У момент випуску дози ліків важливо робити вдих якомога повільніше. Перед застосуванням можна потренуватися біля дзеркала. Якщо був помічений "пар", Що виходить з верхівки балончика або з кутів рота, то потрібно почати знову з кроку 2.
Частка інгалятора
Інгаляційне пристрій слід чистити, принаймні, раз на тиждень. Слід витягти алюмінієвий балон з інгаляційного пристрою. Акуратно прополоскати інгаляційне пристрій і захисний ковпачок теплою водою. Не можна використовувати гарячу воду! Слід струснути інгаляційне пристрій і захисний ковпачок, щоб видалити залишки води і висушити їх без використання нагрівальних пристроїв. Не можна опускати алюмінієвий балон у воду!
Побічна дія
Оскільки препарат Тевакомб містить салметерол і флутиказон, слід очікувати розвитку побічних реакцій, характерних для кожного компонента окремо. Додаткові побічні ефекти при одночасному застосуванні двох компонентів препарату не відзначені.
З боку серцево-судинної системи: тахікардія, серцебиття, порушення ритму серця, ішемія міокарда.
З боку нервової системи: головні болі, в т.ч. мігренозні, розлади сну, тремор, поведінкові розлади, включаючи гіперреактивність і дратівливість, тривожність.
Алергічні реакції: висип і ангіоневротичний набряк; у поодиноких випадках - ангіоневротичний набряк обличчя та ротоглотки, розвиток респіраторних симптомів - задишки і бронхоспазма і, вкрай рідко, анафілактичні реакції, алергічний риніт і кон'юнктивіт.
З боку дихальної системи: носові кровотечі, закладеність носа, сухість слизових оболонок носової порожнини, ларингіти, захриплість голосу.
З боку травної системи: подразнення слизових оболонок ротоглотки, зміна смакових відчуттів, гіпосалівація, інфекції ШКТ, поразка твердих тканин зубів, абдомінальні болі, підвищене газоутворення, запори, геморой.
Дерматологічні реакції: геморагії, екзема, дерматити та дерматози.
З боку кістково-м'язової системи: судоми в м'язах, болі в кістках і суглобах.
Інфекції та інвазії: кандидоз слизової оболонки порожнини рота і глотки, інфекції сечовивідних шляхів, респіраторні інфекції, інші бактеріальні та вірусні інфекції.
Як і при застосуванні інших інгаляційних препаратів, на тлі застосування препарату Тевакомб можливий розвиток парадоксального бронхоспазму. У цьому випадку слід негайно припинити застосування препарату, оцінити стан пацієнта і, якщо необхідно, призначити альтернативну терапію.
Теоретично можливий розвиток системних реакцій, що включають синдром Іценко-Кушинга, пригнічення надниркових залоз, затримку росту у дітей та підлітків, зниження мінеральної щільності кісткової тканини, катаракту, глаукому, гіперглікемію.
Протипоказання
- дитячий вік до 4 років;
- підвищена чутливість до салметерол, флутиказону та інших компонентів препарату.
З обережністю слід призначати препарат при туберкульозі, грибкових, вірусних або бактеріальних інфекціях, феохромоцитомі, тиреотоксикозі, гіпотиреозі, цукровому діабеті, неконтрольованої гіпокаліємії, неконтрольованої артеріальної гіпертензії, аритмії, ІХС, подовженні інтервалу QT на ЕКГ, идиопатическом гіпертрофічнийсубаортальний стеноз, катаракті, глаукомі, остеопорозі, при вагітності та в період лактації.
Вагітність і лактація
Вагітним і годуючим жінкам призначати препарат можна тільки в тому випадку, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду або дитини.
Особливі вказівки
Пацієнти повинні бути проінформовані, що для найкращого ефекту препарат Тевакомб необхідно використовувати щодня навіть за відсутності симптомів.
Препарат Тевакомб не є препаратом для купірування нападів бронхіальної астми. Для купірування нападів застосовуються короткодіючі бронходилататори. Слід рекомендувати пацієнту завжди мати при собі препарат для купірування бронхоспазма. Збільшення потреби в застосуванні бронходилататорів короткої дії свідчить про погіршення перебігу захворювання. Раптове і посилюється погіршення контролю бронхоспастического синдрому становить потенційну загрозу життю. У такій ситуації необхідно звернутися до лікаря, тому використовувана доза препарату Тевакомб забезпечує адекватний контроль захворювання.
Як і інші інгаляційні препарати, що містять ГКС, препарат Тевакомб слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з активним або латентним туберкульозом легенів, вираженими серцево-судинними захворюваннями, включаючи порушення серцевого ритму, гіпокаліємією, тиреотоксикозом.
Будь інгаляційний ГКС може викликати системні ефекти, особливо при тривалому використанні у високих дозах; слід зазначити, однак, що ймовірність виникнення таких симптомів набагато нижче, ніж при лікуванні пероральними ГКС. Можливі системні ефекти включають пригнічення надниркових залоз, затримку росту у дітей та підлітків, зниження мінеральної щільності кісткової тканини, катаракту та глаукому. Враховуючи сказане, дозу інгаляційного ГКС слід титрувати до мінімальної, яка забезпечує підтримання ефективного контролю.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
Немає необхідності в спеціальних запобіжні заходи для осіб, які керують автомобілем або складною технікою.
Передозування
Симптоми: тремор, головний біль, тахікардія.
Лікування: в якості оптимальних антидотів застосовують кардіоселективні блокатори бета-блокатори, які слід застосовувати з обережністю при лікуванні пацієнтів з бронхоспазмом в анамнезі. Якщо лікування препаратом Тевакомб необхідно скасувати у зв'язку з передозуванням бета2-агоніста, що входить до складу препарату, слід призначити пацієнтові відповідну замісну терапію ГКС.
При тривалому застосуванні препарату в дозах, що перевищують рекомендовані, можливе деяке пригнічення функції кори надниркових залоз. Враховуючи можливі ускладнення, рекомендується проводити моніторинг резервної функції кори надниркових залоз.
Лікарська взаємодія
У звичайних умовах після інгаляційного застосування препарату досягаються низькі концентрації салметерола і флутиказону в плазмі крові, однак, не може бути виключено потенційне взаємодію з іншими субстратами або інгібіторами ізоферменту CYP3A4.
Слід уникати застосування неселективних та селективних бета-блокаторів у пацієнтів з бронхіальною астмою через небезпеку розвитку бронхоспазму. Застосування препарату Тевакомб спільно з бета-адреноблокаторами допустимо тільки при наявності суворих показань.
Одночасне застосування з іншими засобами, що містять агоністи бета2-блокатори, може призводити до посилення ефектів.
Умови відпустки з аптек
Препарат відпускається за рецептом.Умови та термін зберігання
Препарат слід зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 30 ° С. Чи не заморожувати. Термін придатності - 3 роки.