Флутамід Пліва

Інструкція по застосуванню - флутамідом Пливе

Перед покупкою ліків флутамідом Пливе уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату флутамідом Пливе. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете купити флутамідом Пливе, а також знайдете необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність

Фармакологічна дія

Антиандрогенний препарат нестероїдної структури, що володіє протипухлинною активністю. Конкурентно блокує взаємодію андрогенів з їх клітинними рецепторами.

Механізм дії пов'язаний з інгібуванням захоплення андрогену та / або інгібуванням зв'язування андрогену в ядрах клітин тканин-мішеней. Його здатність перешкоджати дії тестостерону на клітинному рівні є доповненням до медикаментозної "кастрації", Спричиненої агоністами гонадотропін-рилізинг гормону (ГнРГ).

Органами-мішенями фармакологічної дії Флутаміду є передміхурова залоза і насінні бульбашки. Флутамід не володіє естрогенною, антиестрогенної, прогестагенной і антігестагенов активністю.

Фармакокінетика

Всмоктування

Після прийому всередину флутамид швидко і повністю абсорбується з ЖКТ.

Розподіл і метаболізм

Після багаторазового прийому всередину по 250 мг 3 рази / добу C_ss в плазмі досягалася після четвертої дози флутаміду.

Метаболізується в печінці. Основний метаболіт, виявлений в плазмі крові, є біологічно активним альфа-гідрокіслірованним похідним (2-оксифлутамід), його C_max в плазмі досягається через 2 години.

Зв'язування з білками плазми флутаміду становить 94-96%, альфа-гідроксильованого метаболіту - 92-94%.

Виведення

З організму препарат виводиться переважно з сечею. Приблизно 4.2% виділяються з калом протягом 72 год. T_1/2 активногометаболіту з плазми становить близько 6 год.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

У пацієнтів похилого віку T_1/2 активногометаболіту з плазми становить 8 годин після одноразового прийому і 9.6 год - при стабільній концентрації.

Показання

Лікування метастатичного раку передміхурової залози, коли показано пригнічення дії тестостерону:

- на початку лікування в комбінації з агоністами ГнРГ;

- в якості додаткового лікування хворих, вже отримують терапію агоністами ГнРГ;

- у хворих з хірургічною кастрацією;

- при непереносимості або неефективності інших видів гормонотерапії.

Режим дозування

Флутамід призначають по 1 таб. 3 рази / добу кожні 8 ч. У разі досягнення позитивного ефекту препарат застосовують до появи ознак прогресування пухлинного захворювання.

У разі поєднаної терапії з агоністами ГнРГ обидва препарати можуть бути призначені одночасно, або прийом Флутаміду починають за 3 дні до першого прийому агоніста ГнРГ.

Побічна дія

При монотерапії:

З боку ендокринної системи: часто (10% і більше) - гінекомастія та / або болі в області грудних залоз, іноді супроводжуються галактореєю (ці явища зникають при припиненні прийому або після зниження дози); рідко (менше 1%) - зниження лібідо; при тривалому лікуванні відзначено придушення сперматогенезу.

З боку травної системи: іноді (від 1% до 10%) - діарея, нудота, блювання, підвищення апетиту, транзиторне порушення функції печінки, гепатит; рідко - анорексія, печія, запор, диспепсія, жовтяниця в (т.ч. холестатична), некроз печінки, печінкова енцефалопатія, підвищення активності трансаміназ.

З боку ЦНС: іноді - безсоння, стомлюваність; рідко - головний біль, запаморочення, слабкість, порушення гостроти зору, тривога, депресія.

З боку системи кровотворення: рідко - тромбоцитопенія; в окремих випадках - гемолітична анемія, макроцитарная анемія, метгемоглобінемія.

Дерматологічні реакції: рідко - підшкірні крововиливи, свербіж; в окремих випадках - фотосенсибілізація (включаючи еритему, виразка шкіри, епідермальнийнекроліз).

Інші: рідко - підвищення артеріального тиску, спрага, біль у грудній клітці, набряки (пальців, стоп, гомілок), вовчакоподібний синдром, зміна забарвлення сечі від бурштинової до жовто-зеленої.

При застосуванні в комбінації з агоністами ГнРГ:

З боку ендокринної системи: часто - припливи, зниження лібідо, імпотенція; іноді - гінекомастія.

З боку травної системи: часто - діарея, нудота, блювання; іноді - відсутність апетиту; рідко - гепатит, холестатична жовтяниця, печінкова недостатність, некроз печінки, печінкова енцефалопатія.

З боку системи кровотворення: іноді - анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія.

З боку ЦНС і периферичної нервової системи: іноді - симптоми нервово-м'язових розладів (заціпеніння, поколювання, біль або м'язова слабкість в руках, кистях, ступнях, ногах), сонливість, депресія, сплутаність свідомості, тривога, невроз.

З боку серцево-судинної системи: іноді - артеріальна гіпертензія.

З боку дихальної системи: рідко - порушення дихання.

Дерматологічні реакції: рідко - фотосенсибілізація.

Інші: іноді - набряки, утруднене сечовипускання; рідко - метгемоглобінемія.

Протипоказання

- виражені порушення функції печінки;

- підвищена чутливість до флутаміду та інших компонентів препарату.

З обережністю слід застосовувати Флутамід у хворих зі зниженою функцією печінки, при схильності до тромбозів і при серцево-судинних захворюваннях, а також при станах, що привертають до інтоксикації аніліном (один із метаболітів флутаміду - метіланіліновое похідне): дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, куріння, гемоглобінопатія (метгемоглобін).

Вагітність і лактація

Особливі вказівки

Лікування Флутамідом слід проводити під контролем активності печінкових ферментів (відповідні лабораторні аналізи слід проводити 1 раз на місяць протягом перших 4 місяців і далі - регулярно).

У разі підвищення активності печінкових ферментів у 2-3 рази порівняно з верхньою межею нормальних значень і / або появи жовтяниці за відсутності метастазів у печінці застосування Флутаміду слід припинити.

Хворі повинні отримати рекомендацію негайно звернутися до лікаря при появі перших симптомів порушення функції печінки, таких як шкірний свербіж, потемніння сечі, нудота, блювання, стійка втрата апетиту, жовте забарвлення шкіри або білків очей, хворобливі відчуття в правому підребер'ї, грипоподібні симптоми.

Зважаючи можливого посилення протизсідного дії при одночасному застосуванні антикоагулянтів непрямої дії і Флутаміду дозу антикоагулянту слід підбирати під контролем протромбінового часу.

Передозування

Симптоми: посилення побічної дії.

Лікування: якщо хворий у свідомості і без спонтанної блювоти, слід викликати блювоту. Необхідно застосовувати симптоматичну терапію при постійному контролі життєво важливих функцій організму.

Лікарська взаємодія

Умови відпустки з аптек

Умови та термін зберігання

Препарат слід зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці при кімнатній температурі (від 15 ° до 25 ° C). Термін придатності - 3 роки.