Симгал

Інструкція по застосуванню - Сімгала

Перед покупкою ліків Сімгала уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату Сімгала. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете знайти необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність

в блістері 14 табл .; в пачці картонній 2 блістери або в поліпропіленових контейнерах по 28 шт.

Фармакологічна дія

Інгібує ГМГ-КоА-редуктазу (фермент, що каталізує реакцію утворення мевалоната). Конверсія ГМГ-КоА в мевалонат являє собою ранній етап біосинтезу холестерину. Гальмування синтезу холестерину в печінці призводить до збільшення кількості ЛПНЩ-рецепторів у печінці і позапечінкових тканинах, що, в свою чергу, веде до підвищеного руйнування ЛПНЩ-холестерину.

Симвастатин знижує рівні загального холестерину, ЛПНЩ-холестерину і аполіпопротеїну В (Апо В) і зменшує концентрацію циркулюючих часток ЛПНЩ, кожна з яких містить молекулу Апо В. На тлі терапії симвастатином одночасно відбувається зниження рівня тригліцеридів і підвищення рівня ЛПВЩ.

Фармакокінетика

При прийомі всередину добре абсорбується (85% дози). У печінці біотрансформується: неактивна форма гідролізується в активні бета-гідроксиметаболітів. Зв'язування з білками плазми - 95%. C_max в плазмі досягається через 1-2 години після прийому всередину. Неабсорбованого симвастатин і його метаболіти виводяться головним чином через ШКТ (60%), близько 13% виводиться з сечею у вигляді неактивних метаболітів.

Їжа з низьким вмістом жирів не впливає на фармакокінетику симвастатину.

Фармакодинаміка

Гіпохолестеринемічний ефект розвивається приблизно через 2 тижні, максимальний ефект - через 4-6 тижнів після початку лікування.

Показання

Первинна гіперхолестеринемія (при неефективності дієтотерапії); комбінована гіперхолестеринемія і гіпертригліцеридемія; ІХС з проявами гіперхолестеринемії з метою уповільнення прогресування коронарного атеросклерозу, зниження ризику розвитку інсульту і минущих порушень мозкового кровообігу, зниження ймовірності піддатися операціями з реваскуляризації міокарда, зниження ризику коронарної смерті і зниження загальної смертності.

Протипоказання

Гіперчутливість, у т.ч. до будь-якого з компонентів препарату або до інших препаратів Статінова ряду (інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази) в анамнезі; захворювання печінки в активній фазі; стійке підвищення рівня печінкових трансаміназ у сироватці крові; вагітність; годування груддю; вік до 17 років.

Спосіб застосування та дози

Всередину, перед або під час їди, одноразово на добу, ввечері. Дозування і тривалість лікування визначаються індивідуально.

При гіперхолестеринемії - 10 мг 1 раз на добу ввечері. При ІХС початкова доза - 20 мг. При необхідності дозу підвищують з інтервалом 4 тижні. Максимальна добова доза - 80 мг.

Дозування на тлі імуносупресивної терапії.

У пацієнтів, які отримують циклоспорин, фібрати або ніацин спільно з Симгалом, рекомендована початкова доза становить 5 мг / добу, максимальна добова доза - 10 мг.

Дозування при порушенні функції нирок.

Коригування дози при нирковій недостатності легкого та середнього ступеня тяжкості не потрібна (тому виведення симвастатину нирками незначно).

При важкого ступеня ниркової недостатності (Cl креатиніну lt; 30 мл / хв) початкова доза - до 10 мг / добу. Слід ретельно спостерігати за даною категорією хворих протягом усього курсу лікування симвастатином.

Взаємодія

При комбінації симвастатину з імуносупресорами (циклоспорин), еритроміцином, гемфіброзилом і нікотиновою кислотою збільшується ризик розвитку рабдоміолізу і гострої ниркової недостатності. Симвастатин може потенціювати ефект непрямих антикоагулянтів. Холестирамін знижує біодоступність симвастатину (рекомендується прийом Симгала через 4 години після прийому холестираміну). Симвастатин збільшує концентрацію дигоксину в плазмі.

Запобіжні заходи

Симгал слід призначати з особливою обережністю в наступних випадках:

- пацієнтам, які зловживають алкоголем та / або мають в анамнезі захворювання печінки;

- пацієнтам після трансплантації органів, яким проводиться імунодепресивні терапія (у зв'язку з підвищеним ризиком виникнення рабдоміолізу і ниркової недостатності);

- при станах, які можуть призвести до розвитку вираженої ниркової недостатності: артеріальна гіпотензія, тяжкі гострі інфекційні захворювання, виражені метаболічні та ендокринні порушення, водно-електролітний дисбаланс, хірургічні втручання (в т.ч. стоматологічні) або травми;

- пацієнтам зі зниженим або підвищеним тонусом скелетних м'язів неясної етіології;

- при епілепсії.

Протягом всього курсу терапії Симгалом необхідно систематично контролювати такі показники:

- концентрацію холестерину в плазмі (через 4 тижні від початку лікування, а потім регулярно з певними інтервалами);

- печінкові проби (до початку терапії і протягом перших 3 місяців лікування з інтервалом 6 тижнів, а потім приблизно через кожні 6 міс). У тих випадках, коли спостерігається стійке триразове, у порівнянні з вихідними рівнями, підвищення рівня печінкових трансаміназ, лікування Симгалом необхідно припинити;

- рівень КФК в плазмі крові у пацієнтів, що приймають одночасно Симгал і імунодепресанти або ніацин, а також у разі появи міопатії (міалгія, м'язова слабкість). При підвищенні рівня КФК більш ніж в 10 разів вище норми рекомендується відміна препарату.

При лікуванні симвастатином може спостерігатися стійке підвищення рівня трансаміназ і КФК в плазмі крові, як правило, в кінці першого місяця від початку терапії. У проміжку між 2-4 тижнями від початку терапії можливе підвищення рівнів АЛТ, АСТ і лужної фосфатази в плазмі крові з максимальним підвищенням - приблизно до 8-му тижні. Підвищення рівнів ферментів не приводить до яких-небудь клінічними проявами і після припинення терапії симвастатином відбувається їх зниження до нормальних показників.

Побічна дія

З боку органів ШКТ: запор, діарея, втрата апетиту, метеоризм, нудота, болючість в області живота, панкреатит.

З боку нервової системи та органів чуття: головний біль, порушення сну, запаморочення, астенія.

З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): іноді - симптоматична артеріальна гіпотензія (найчастіше при дозі 10 мг / добу; має короткочасний характер і не вимагає зміни дозування); рідко - еозинофілія, тромбоцитопенія.

Алергічні реакції: рідко - кропив'янка, васкуліт, вовчакоподібний синдром, ангіоневротичний набряк, фотосенсибілізація.

Інші: підвищення рівня трансаміназ (в т.ч. АЛТ, АСТ), креатинфосфокінази (КФК), лужної фосфатази, рідко - міопатія, рабдоміоліз.