Інструкція по застосуванню - ОВЕНКОР
Перед покупкою ліків ОВЕНКОР уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату ОВЕНКОР. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете купити ОВЕНКОР, а також знайдете необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність
Фармакологічна дія
Гіполіпідемічний засіб з групи статинів, інгібітор ГМГ-КоА-редуктази. Є проліками, оскільки має у своїй структурі закрите лактонове кільце, яке після надходження в організм гідролізується.
Лактонове кільце статинів за своєю структурою схоже з частиною ферменту ГМГ-КоА-редуктази. За принципом конкурентного антагонізму молекула статина зв'язується з тією частиною рецептора коензиму А, де прикріплюється цей фермент. Інша частина молекули статина інгібує процес перетворення гідроксіметілглутарата в мевалонат, проміжний продукт у синтезі молекули холестерину. Інгібування активності ГМГ-КоА-редуктази призводить до серії послідовних реакцій, в результаті яких знижується внутрішньоклітинний вміст холестерину і відбувається компенсаторне підвищення активності ЛПНЩ-рецепторів і відповідно прискорення катаболізму холестерину (Xc) ЛПНЩ.
Гіполіпідемічний ефект статинів пов'язаний зі зниженням рівня загального Хс за рахунок ХС-ЛПНЩ. Зниження рівня ЛПНЩ є дозозалежним і має не лінійний, а експонентний характер.
Статини не впливають на активність липопротеиновой і гепатической липаз, не роблять істотного впливу на синтез і катаболізм вільних жирних кислот, тому їх вплив на рівень ТГ вдруге і опосередковано через їх основні ефекти щодо зниження рівня ХС-ЛПНЩ. Помірне зниження рівня ТГ при лікуванні статинами, мабуть, пов'язано з експресією ремнантних (апо Е) рецепторів на поверхні гепатоцитів, що беруть участь в катаболізмі ЛППП, у складі яких приблизно 30% ТГ.
За даними контрольованих досліджень симвастатин підвищує рівень Хс-ЛПВЩ до 14%.
Крім гіполіпідемічної дії, статини мають позитивний вплив при дисфункції ендотелію (доклинический ознака раннього атеросклерозу), на судинну стінку, стан атероми, покращують реологічні властивості крові, мають антиоксидантні, антіпроліфератівнимі властивостями. Є дані про те, що симвастатин поліпшує функцію ендотелію вже через 30 днів терапії.
Застосування симвастатину супроводжувалося зменшенням частоти серцево-судинних порушень незалежно від початкового рівня Хс-ЛПНЩ.
Фармакокінетика
Після прийому всередину симвастатин добре абсорбується з ШКТ (в середньому 85%). Cmax досягається через 4 ч. Прийом безпосередньо перед їжею з низьким вмістом жирів не впливає на фармакокінетичні параметри симвастатину.
При "першому проходженні" через печінку симвастатин біотрансформується з утворенням активних бета-метаболітів. Зв'язування з білками плазми становить 95%.
Концентрація активного метаболіту симвастатину у системному кровотоці людини становить менше 5%.
Виводиться в незміненому вигляді та у вигляді метаболітів, головним чином, з жовчю - 60-85%; 10-15% - у вигляді неактивних метаболітів виводиться нирками.
Показання
Первинна гіперхолестеринемія при неефективності дієтотерапії, комбінована гіперхолестеринемія і гіпертригліцеридемія.Режим дозування
Індивідуальний. Початкова доза становить 5-20 мг. При необхідності дозу підвищують з інтервалом 4 тижні. Симвастатин приймають в 1 раз / сут, ввечері. Максимальна доза становить 40 мг / добу.
Для пацієнтів, які отримують імунодепресанти, рекомендована початкова доза становить 5 мг / добу; максимальна доза - 5 мг / добу.
При тяжкій нирковій недостатності (КК менше 30 мл / хв) початкова доза становить 5-10 мг / добу.
Побічна дія
З боку травної системи: запор, діарея, втрата апетиту, метеоризм, нудота, болі в животі, панкреатит, підвищення активності АЛТ, АСТ, ГГТ, ЛФ.
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: головний біль, запаморочення, м'язові судоми, парестезії, периферична невропатія.
З боку серцево-судинної системи: можлива транзиторна артеріальна гіпотензія.
З боку кістково-м'язової системи: міалгії, міопатії, рабдоміоліз, підвищення активності КФК.
Алергічні реакції: рідко - ангіоневротичний набряк, вовчакоподібний синдром, васкуліт, тромбоцитопенія, еозинофілія, збільшення ШОЕ, артрит, кропив'янка, лихоманка, задишка.
Дерматологічні реакції: фотосенсибілізація, шкірний висип, свербіж, гіперемія шкіри, алопеція.
Інші: анемія.
Протипоказання
Активний патологічний процес у печінці, стійке підвищення активності трансаміназ, вагітність, лактація, підвищена чутливість до симвастатину.Вагітність і лактація
Симвастатин протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації.Особливі вказівки
З обережністю застосовують симвастатин у пацієнтів із захворюваннями печінки, з хронічним алкоголізмом, при гіпотензії, зниженому або підвищеному тонусі скелетних м'язів неясної етіології, при епілепсії, важкої ниркової недостатності.
Перед початком і під час лікування необхідний контроль функції печінки.
У пацієнтів, які отримують антикоагулянти похідні кумарину, перед початком і під час лікування симвастатином слід контролювати протромбіновий час.
Застосування симвастатину слід припинити при значному збільшенні активності КФК або підозрі на міопатію, при розвитку гострого або важкого захворювання, при появі будь-якого фактора ризику, предрасполагающего до розвитку ниркової недостатності внаслідок рабдоміолізу.
Не рекомендується застосовувати симвастатин одночасно з імунодепресантами, фібратами, нікотиновою кислотою (в дозах, що викликають гіполіпідемію), протигрибковими препаратами похідними азолу.
Використання в педіатрії
Безпека та ефективність застосування симвастатину в педіатричній практиці не встановлені. Не рекомендується застосовувати у дітей.
Передозування
;Лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні посилюється дія непрямих антикоагулянтів (в т.ч. варфарину).
При одночасному застосуванні з цитостатиками, ітраконазолом, фібратами, нікотиновою кислотою у високих дозах, імунодепресантами підвищується ризик розвитку міопатії.
При одночасному застосуванні з дигоксином підвищується концентрація дигоксину в плазмі крові.
Описаний випадок розвитку симптомів рабдоміолізу після одноразового прийому дози силденафілу у пацієнта, який отримує симвастатин.
Умови відпустки з аптек
;Умови та термін зберігання
;Обговорення та статті про ОВЕНКОР
який із препаратів віддати перевагу